Sizodon-San
Sizodon-Sun
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Rispolept, Rispakol, Torendo, Risperidon, Rispolept Konsta
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Sizodon-Sun" 0,001 № 10
D.S. Har kuni 2 marta 1 tabletka
D.S. Har kuni 2 marta 1 tabletka
Farmakologik xossalar
Antipsixotik vosita (neyroleptik). Sedativ, qusishga qarshi va gipotermik ta'sir ko'rsatadi. Sizodon-San - serotonin 5-HT2 va dopamin D2-reseptorlariga kuchli bog'lanish bilan selektiv monoaminergik antagonist, shuningdek, α1-adrenoreseptorlarga va biroz kamroq affinitet bilan gistamin H1 va α2-adrenoreseptorlarga bog'lanadi. Xolinoreseptorlarga tropizmga ega emas.
Antipsixotik ta'sir mezolimbik va mezokortikal tizim dopamin D2-reseptorlarini bloklash bilan bog'liq.
Sedativ ta'sir miya sopi retikulyar formasiyasi adrenoreseptorlarini bloklash bilan bog'liq; qusishga qarshi ta'sir - qusish markazi trigger zonasidagi dopamin D2-reseptorlarini bloklash bilan; gipotermik ta'sir - gipotalamus dopamin reseptorlarini bloklash bilan.
Produktiv simptomatikani (bema'ni gaplar, gallyutsinatsiyalar), avtomatizmni kamaytiradi. Klassik antipsixotiklar (neyroleptiklar)ga qaraganda motor faollikni kamroq susaytiradi va kamroq katalepciya induktsiya qiladi.
Serotonin va dopaminning markaziy antagonizmi ekstrapiramidal simptomlar xavfini kamaytirishi mumkin.
Sizodon-San plazmadagi prolaktin konsentratsiyasini dozaga bog'liq ravishda oshirishi mumkin.
So'rilish
Ichga qabul qilingandan so'ng Sizodon-San me'da-ichak traktidan to'liq so'riladi (ovqat qabul qilishdan qat'i nazar), qonda risperidonning Cmax 1-2 soat ichida kuzatiladi.
Qondagi risperidon konsentratsiyasi preparatning dozasiga proporsional (terapevtik dozalarda).
Taqsimlanish
Ko'pchilik bemorlarda risperidonning Css bir kun ichida kuzatiladi. 9-gidroksi-risperidonning muvozanat holati ko'p hollarda davolash boshlanganidan 3-4 kun o'tgach erishiladi.
Risperidon tezda organizmda taqsimlanadi. Vd 1-2 l/kg ni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanish (albumin va kislotali α1-glikoprotein bilan) risperidon va 9-gidroksi-risperidon uchun mos ravishda 88% va 77% ni tashkil qiladi.
Metabolizm
Risperidon izoferment CYP2D6 ishtirokida 9-gidroksi-risperidon hosil bo'lishi bilan metabolizmga uchraydi, bu farmakologik ta'sirga ega. Risperidon va 9-gidroksi-risperidon samarali antipsixotik fraktsiyani tashkil qiladi. Preparatning keyingi metabolizmi N-dealkilatsiyani o'z ichiga oladi.
Chiqarilish
Preparatni ichga qabul qilganda risperidonning T1/2 taxminan 3 soatni tashkil qiladi. 9-gidroksi-risperidon va faol antipsixotik fraktsiyaning T1/2 24 soatni tashkil etishi aniqlangan.
Buyraklar orqali chiqariladi – 70% (shundan 35-45% farmakologik faol fraktsiya shaklida) va 14% safro bilan.
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika
Yoshi katta bemorlarda va buyrak yetishmovchiligida bir martalik qabul qilinganda faol modda va uning faol metabolitining yuqori konsentratsiyalari va plazmadan sekin chiqarilishi kuzatiladi.
Antipsixotik ta'sir mezolimbik va mezokortikal tizim dopamin D2-reseptorlarini bloklash bilan bog'liq.
Sedativ ta'sir miya sopi retikulyar formasiyasi adrenoreseptorlarini bloklash bilan bog'liq; qusishga qarshi ta'sir - qusish markazi trigger zonasidagi dopamin D2-reseptorlarini bloklash bilan; gipotermik ta'sir - gipotalamus dopamin reseptorlarini bloklash bilan.
Produktiv simptomatikani (bema'ni gaplar, gallyutsinatsiyalar), avtomatizmni kamaytiradi. Klassik antipsixotiklar (neyroleptiklar)ga qaraganda motor faollikni kamroq susaytiradi va kamroq katalepciya induktsiya qiladi.
Serotonin va dopaminning markaziy antagonizmi ekstrapiramidal simptomlar xavfini kamaytirishi mumkin.
Sizodon-San plazmadagi prolaktin konsentratsiyasini dozaga bog'liq ravishda oshirishi mumkin.
So'rilish
Ichga qabul qilingandan so'ng Sizodon-San me'da-ichak traktidan to'liq so'riladi (ovqat qabul qilishdan qat'i nazar), qonda risperidonning Cmax 1-2 soat ichida kuzatiladi.
Qondagi risperidon konsentratsiyasi preparatning dozasiga proporsional (terapevtik dozalarda).
Taqsimlanish
Ko'pchilik bemorlarda risperidonning Css bir kun ichida kuzatiladi. 9-gidroksi-risperidonning muvozanat holati ko'p hollarda davolash boshlanganidan 3-4 kun o'tgach erishiladi.
Risperidon tezda organizmda taqsimlanadi. Vd 1-2 l/kg ni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanish (albumin va kislotali α1-glikoprotein bilan) risperidon va 9-gidroksi-risperidon uchun mos ravishda 88% va 77% ni tashkil qiladi.
Metabolizm
Risperidon izoferment CYP2D6 ishtirokida 9-gidroksi-risperidon hosil bo'lishi bilan metabolizmga uchraydi, bu farmakologik ta'sirga ega. Risperidon va 9-gidroksi-risperidon samarali antipsixotik fraktsiyani tashkil qiladi. Preparatning keyingi metabolizmi N-dealkilatsiyani o'z ichiga oladi.
Chiqarilish
Preparatni ichga qabul qilganda risperidonning T1/2 taxminan 3 soatni tashkil qiladi. 9-gidroksi-risperidon va faol antipsixotik fraktsiyaning T1/2 24 soatni tashkil etishi aniqlangan.
Buyraklar orqali chiqariladi – 70% (shundan 35-45% farmakologik faol fraktsiya shaklida) va 14% safro bilan.
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika
Yoshi katta bemorlarda va buyrak yetishmovchiligida bir martalik qabul qilinganda faol modda va uning faol metabolitining yuqori konsentratsiyalari va plazmadan sekin chiqarilishi kuzatiladi.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Shizofreniya
Kattalar va 15 yoshdan oshgan bolalarga Sizodon-San kuniga 1 yoki 2 marta tayinlanishi mumkin.
Boshlang'ich doza - 2 mg/sut. Ikkinchi kuni doza 4 mg/sut ga oshirilishi kerak. Shu vaqtdan boshlab doza avvalgi darajada saqlanishi yoki zarurat bo'lsa individual ravishda tuzatilishi mumkin. Odatda optimal doza 4-6 mg/sut ni tashkil qiladi. Ba'zi hollarda dozaning sekinroq oshirilishi va boshlang'ich va qo'llab-quvvatlovchi dozalarning pastroq bo'lishi o'rinli bo'lishi mumkin.
Preparatning 10 mg/sut dan yuqori dozalari kichik dozalarga nisbatan yuqori samaradorlik ko'rsatmaydi va ekstrapiramidal simptomlar paydo bo'lishiga olib kelishi mumkin. Preparatning 16 mg/sut dan yuqori dozalarda xavfsizligi o'rganilmaganligi sababli, ko'rsatilgan dozadan oshmaslik kerak.
15 yoshdan kichik bolalarda shizofreniyani davolash uchun preparatni qo'llash bo'yicha ma'lumotlar mavjud emas.
Yoshi katta bemorlar uchun tavsiya etilgan boshlang'ich doza 500 mkg 2 marta/sut ni tashkil qiladi. Zarurat bo'lsa, doza 500 mkg 2 marta/sut dan 1-2 mg 2 marta/sut ga oshirilishi mumkin.
Jigar va buyrak kasalliklarida tavsiya etilgan boshlang'ich doza - 500 mkg 2 marta/sut. Bu doza asta-sekin 1-2 mg qabul qilishga 2 marta/sut ga oshirilishi mumkin.
Dori vositalarini suiiste'mol qiluvchi yoki dori vositalariga qaramlik holatida tavsiya etilgan doza 2-4 mg/sut ni tashkil qiladi.
Demensiya bilan bemorlarda xulq-atvor buzilishlari
Tavsiya etilgan boshlang'ich doza - 250 mkg 2 marta/sut (mos dori shaklidan foydalanish kerak). Zarurat bo'lsa, doza 250 mkg 2 marta/sut ga oshirilishi mumkin, har kuni emas. Ko'pchilik bemorlar uchun optimal doza 500 mkg 2 marta/sut ni tashkil qiladi. Ammo ba'zi bemorlarga 1 mg 2 marta/sut qabul qilish ko'rsatilgan.
Optimal dozaga erishilgandan so'ng, preparatni 1 marta/sut qabul qilish tavsiya etilishi mumkin.
Bipolyar buzilishlarda maniya
Tavsiya etilgan boshlang'ich doza 2 mg 1 marta/sut ni tashkil qiladi. Zarurat bo'lsa, doza 2 mg/sut ga oshirilishi mumkin, har kuni emas. Ko'pchilik bemorlar uchun optimal doza 2-6 mg/sut ni tashkil qiladi.
Aqliy rivojlanish kechikkan bemorlarda xulq-atvor buzilishlari
50 kg va undan ortiq tana vazniga ega bemorlar uchun tavsiya etilgan boshlang'ich doza - 500 mkg 1 marta/sut. Zarurat bo'lsa, bu doza 500 mkg/sut ga oshirilishi mumkin, har kuni emas. Ko'pchilik bemorlar uchun optimal doza 1 mg/sut ni tashkil qiladi. Ammo ba'zi bemorlar uchun 500 mkg/sut qabul qilish afzalroq, boshqa hollarda doza 1.5 mg/sut ga oshirilishi kerak.
50 kg dan kam tana vazniga ega bemorlar uchun tavsiya etilgan boshlang'ich doza - 250 mkg 1 marta/sut. Zarurat bo'lsa, bu doza 250 mkg/sut ga oshirilishi mumkin, har kuni emas. Ko'pchilik bemorlar uchun optimal doza 500 mkg/sut ni tashkil qiladi. Ammo ba'zi bemorlar uchun 250 mkg/sut qabul qilish afzalroq, boshqa hollarda doza 750 mkg/sut ga oshirilishi kerak.
O'smirlarni Sizodon-San bilan uzoq muddatli davolash doimiy shifokor nazorati ostida o'tkazilishi kerak. 15 yoshdan kichik bolalarda preparatni qo'llash tavsiya etilmaydi.
Kattalar va 15 yoshdan oshgan bolalarga Sizodon-San kuniga 1 yoki 2 marta tayinlanishi mumkin.
Boshlang'ich doza - 2 mg/sut. Ikkinchi kuni doza 4 mg/sut ga oshirilishi kerak. Shu vaqtdan boshlab doza avvalgi darajada saqlanishi yoki zarurat bo'lsa individual ravishda tuzatilishi mumkin. Odatda optimal doza 4-6 mg/sut ni tashkil qiladi. Ba'zi hollarda dozaning sekinroq oshirilishi va boshlang'ich va qo'llab-quvvatlovchi dozalarning pastroq bo'lishi o'rinli bo'lishi mumkin.
Preparatning 10 mg/sut dan yuqori dozalari kichik dozalarga nisbatan yuqori samaradorlik ko'rsatmaydi va ekstrapiramidal simptomlar paydo bo'lishiga olib kelishi mumkin. Preparatning 16 mg/sut dan yuqori dozalarda xavfsizligi o'rganilmaganligi sababli, ko'rsatilgan dozadan oshmaslik kerak.
15 yoshdan kichik bolalarda shizofreniyani davolash uchun preparatni qo'llash bo'yicha ma'lumotlar mavjud emas.
Yoshi katta bemorlar uchun tavsiya etilgan boshlang'ich doza 500 mkg 2 marta/sut ni tashkil qiladi. Zarurat bo'lsa, doza 500 mkg 2 marta/sut dan 1-2 mg 2 marta/sut ga oshirilishi mumkin.
Jigar va buyrak kasalliklarida tavsiya etilgan boshlang'ich doza - 500 mkg 2 marta/sut. Bu doza asta-sekin 1-2 mg qabul qilishga 2 marta/sut ga oshirilishi mumkin.
Dori vositalarini suiiste'mol qiluvchi yoki dori vositalariga qaramlik holatida tavsiya etilgan doza 2-4 mg/sut ni tashkil qiladi.
Demensiya bilan bemorlarda xulq-atvor buzilishlari
Tavsiya etilgan boshlang'ich doza - 250 mkg 2 marta/sut (mos dori shaklidan foydalanish kerak). Zarurat bo'lsa, doza 250 mkg 2 marta/sut ga oshirilishi mumkin, har kuni emas. Ko'pchilik bemorlar uchun optimal doza 500 mkg 2 marta/sut ni tashkil qiladi. Ammo ba'zi bemorlarga 1 mg 2 marta/sut qabul qilish ko'rsatilgan.
Optimal dozaga erishilgandan so'ng, preparatni 1 marta/sut qabul qilish tavsiya etilishi mumkin.
Bipolyar buzilishlarda maniya
Tavsiya etilgan boshlang'ich doza 2 mg 1 marta/sut ni tashkil qiladi. Zarurat bo'lsa, doza 2 mg/sut ga oshirilishi mumkin, har kuni emas. Ko'pchilik bemorlar uchun optimal doza 2-6 mg/sut ni tashkil qiladi.
Aqliy rivojlanish kechikkan bemorlarda xulq-atvor buzilishlari
50 kg va undan ortiq tana vazniga ega bemorlar uchun tavsiya etilgan boshlang'ich doza - 500 mkg 1 marta/sut. Zarurat bo'lsa, bu doza 500 mkg/sut ga oshirilishi mumkin, har kuni emas. Ko'pchilik bemorlar uchun optimal doza 1 mg/sut ni tashkil qiladi. Ammo ba'zi bemorlar uchun 500 mkg/sut qabul qilish afzalroq, boshqa hollarda doza 1.5 mg/sut ga oshirilishi kerak.
50 kg dan kam tana vazniga ega bemorlar uchun tavsiya etilgan boshlang'ich doza - 250 mkg 1 marta/sut. Zarurat bo'lsa, bu doza 250 mkg/sut ga oshirilishi mumkin, har kuni emas. Ko'pchilik bemorlar uchun optimal doza 500 mkg/sut ni tashkil qiladi. Ammo ba'zi bemorlar uchun 250 mkg/sut qabul qilish afzalroq, boshqa hollarda doza 750 mkg/sut ga oshirilishi kerak.
O'smirlarni Sizodon-San bilan uzoq muddatli davolash doimiy shifokor nazorati ostida o'tkazilishi kerak. 15 yoshdan kichik bolalarda preparatni qo'llash tavsiya etilmaydi.
Ko'rsatmalar
- shizofreniya (o'tkir va surunkali) va boshqa psixotik holatlar produktiv va/yoki negativ simptomatika bilan;
- turli ruhiy kasalliklarda affektiv buzilishlar;
- demensiya bilan bemorlarda agressivlik simptomlari (g'azab portlashlari, jismoniy zo'ravonlik) paydo bo'lishida, ruhiy faoliyat buzilishlari (qo'zg'alish, bema'ni gaplar) yoki psixotik simptomlar mavjud bo'lganda xulq-atvor buzilishlari;
- bipolyar buzilishlarda maniyalarni davolashda yordamchi terapiya sifatida;
- 15 yosh va undan katta o'smirlar va intellektual darajasi past yoki aqliy rivojlanish kechikkan kattalarda xulq-atvor buzilishlarini davolashda yordamchi terapiya sifatida, agar destruktiv xulq-atvor (agressivlik, impulsivlik, autoagressiya) kasallikning klinik manzarasida yetakchi bo'lsa.
- turli ruhiy kasalliklarda affektiv buzilishlar;
- demensiya bilan bemorlarda agressivlik simptomlari (g'azab portlashlari, jismoniy zo'ravonlik) paydo bo'lishida, ruhiy faoliyat buzilishlari (qo'zg'alish, bema'ni gaplar) yoki psixotik simptomlar mavjud bo'lganda xulq-atvor buzilishlari;
- bipolyar buzilishlarda maniyalarni davolashda yordamchi terapiya sifatida;
- 15 yosh va undan katta o'smirlar va intellektual darajasi past yoki aqliy rivojlanish kechikkan kattalarda xulq-atvor buzilishlarini davolashda yordamchi terapiya sifatida, agar destruktiv xulq-atvor (agressivlik, impulsivlik, autoagressiya) kasallikning klinik manzarasida yetakchi bo'lsa.
Qarshi ko'rsatmalar
- laktatsiya davri (emizish).
- preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
- preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: uyqusizlik, ajitatsiya, xavotir, bosh og'rig'i; ba'zida – uyquchanlik, charchoq, bosh aylanishi, diqqatni jamlash qobiliyatining buzilishi, ko'rishning noaniqligi; kamdan-kam hollarda - ekstrapiramidal simptomlar (tremor, rigidlik, gipersalivatsiya, bradikineziya, akatiziya, o'tkir distoniya), maniya yoki gipomaniya, insult (yoshi katta bemorlarda predispozitsion omillar bilan), shuningdek, gipervolemiya (yoki polidipsiya tufayli, yoki ADGning noadekvat sekretsiyasi sindromi tufayli), kech diskineziya (asosan til va/yoki yuzning ixtiyorsiz ritmik harakatlari), ZNS (gipertermiya, mushak rigidligi, avtonom funktsiyalarining beqarorligi, ongning buzilishi va KFK darajasining oshishi), termoregulyatsiya buzilishlari, epileptik tutqanoqlar.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: qabziyat, dispepsiya, ko'ngil aynishi yoki qusish, qorin og'rig'i, jigar transaminazalari faolligining oshishi, og'iz qurishi, gipo- yoki gipersalivatsiya, anoreksiya va/yoki ishtahaning oshishi, tana vaznining oshishi yoki kamayishi.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: ba'zida ortostatik gipotenziya, reflektor taxikardiya yoki ADning oshishi.
- Gematopoez organlari tomonidan: neyropeniya, trombositopeniya.
- Endokrin tizim tomonidan: galaktoreya, ginekomaqiya, hayz siklining buzilishi, amenoreya, tana vaznining oshishi, giperglikemiya va avval mavjud bo'lgan qandli diabetning kuchayishi.
- Jinsiy tizim tomonidan: priapizm, erektsiya buzilishlari, eyakulyatsiya buzilishlari, anorgazmiya.
- Siydik chiqarish tizimi tomonidan: siydikni ushlab turolmaslik.
- Allergik reaktsiyalar: rinit, toshma, angionevrotik shish, fotosensibilizatsiya.
- Dermatologik reaktsiyalar: teri qurishi, gipergigmentatsiya, qichishish, seboreya.
- Boshqalar: artralgiyalar.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: qabziyat, dispepsiya, ko'ngil aynishi yoki qusish, qorin og'rig'i, jigar transaminazalari faolligining oshishi, og'iz qurishi, gipo- yoki gipersalivatsiya, anoreksiya va/yoki ishtahaning oshishi, tana vaznining oshishi yoki kamayishi.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: ba'zida ortostatik gipotenziya, reflektor taxikardiya yoki ADning oshishi.
- Gematopoez organlari tomonidan: neyropeniya, trombositopeniya.
- Endokrin tizim tomonidan: galaktoreya, ginekomaqiya, hayz siklining buzilishi, amenoreya, tana vaznining oshishi, giperglikemiya va avval mavjud bo'lgan qandli diabetning kuchayishi.
- Jinsiy tizim tomonidan: priapizm, erektsiya buzilishlari, eyakulyatsiya buzilishlari, anorgazmiya.
- Siydik chiqarish tizimi tomonidan: siydikni ushlab turolmaslik.
- Allergik reaktsiyalar: rinit, toshma, angionevrotik shish, fotosensibilizatsiya.
- Dermatologik reaktsiyalar: teri qurishi, gipergigmentatsiya, qichishish, seboreya.
- Boshqalar: artralgiyalar.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Qoplangan tabletkalar to'q sariq rangda, dumaloq, ikki tomonlama qavariq, bir tomonida chiziq bilan.
1 tab. risperidon 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg
Yordamchi moddalar: laktoza, kraxmal, mikrokristallik tsellyuloza, natriy benzoat, tozalangan talk, magniy stearat, kolloid kremniy dioksid, natriy kraxmal glikolat.
Qoplama tarkibi: eudragit E-100, titan dioksid, san set sariq bo'yoq, polietilenglikol 6000, natriy laurilsulfat, izopropanol, atseton, tozalangan suv.
10 dona - alyuminiy striplar (1) - karton qutilar.
10 dona - alyuminiy striplar (2) - karton qutilar.
10 dona - alyuminiy striplar (3) - karton qutilar.
1 tab. risperidon 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg
Yordamchi moddalar: laktoza, kraxmal, mikrokristallik tsellyuloza, natriy benzoat, tozalangan talk, magniy stearat, kolloid kremniy dioksid, natriy kraxmal glikolat.
Qoplama tarkibi: eudragit E-100, titan dioksid, san set sariq bo'yoq, polietilenglikol 6000, natriy laurilsulfat, izopropanol, atseton, tozalangan suv.
10 dona - alyuminiy striplar (1) - karton qutilar.
10 dona - alyuminiy striplar (2) - karton qutilar.
10 dona - alyuminiy striplar (3) - karton qutilar.
