allmed.pro
Сульфадиметоксин
Sulfadimethoxine
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Сульфадиметоксин (Sulfadimethoxinum)
Фармакологическая группа
Из этой же фармакологической группы
Альбуцид-DF, Аргосульфан, Сульфасалазин, Аргезин, Бактрим, Сульфаниламид
Рецепт
Международный:
Rp.: Tab. Sulfadimetoxini 0,5 № 20
D.S.: Внутрь, в 1-й день - 4 таблетки на 1 прием, cо 2-го по 6-й день - по 2 таблетки в день, после еды
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Антибактериальное, бактериостатическое, противомикробное.
Фармакодинамика
Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид длительного действия. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis.
Фармакокинетика
После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, период максимальной концентрации — 8–12 ч. В отличие от других представителей сульфаниламидов длительного действия плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении менингеальных оболочек проницаемость гематоэнцефалического барьера резко возрастает. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1–2 г в 1‑ый день и 0,5–1 г — в последующие дни. Препарат накапливается в крови, прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90–99%). Хорошо распределяется по органам и системам. Хорошо проникает в плевральную жидкость (60–90% от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1,5–4 раза выше, чем в крови. В отличие от других сульфаниламидов, преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, — НАДФ-Н-зависимого и связанного с цитохромом P450.
Выводится медленно, прежде всего, за счет удерживания в крови белками плазмы и за счет высокой степени реабсорбции в канальцах почек (93–97,5%). В крови содержится 5–15% ацетилированных метаболитов, в моче — 10–25% ацетильных производных и 75–90% — глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии. Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 ч выводится 20–44% принятой дозы, через 48 ч — до 56%, через 96 ч — до 83,3%.
Способ применения
Для взрослых:
Таблетки Сульфадиметоксин - инструкция по применению
Взрослым в первый день назначают дозу в 1000 мг, затем – по 500 мг в сутки. В случае тяжёлого течения инфекции возможно увеличение стартовой дозы до 2 мг, и ежедневной – до 1 мг. Принимают лекарство один раз в день, после еды. Продолжительность лечение – 7-10 суток. Детям лекарство назначают в дозе 25 мг/кг веса в первые сутки, и 12.5 мг/кг в сутки в последующие дни.
Приём средства должен обязательно проходить ещё 2-3 суток после снижения температуры тела. Во время применения лекарства необходимо ограничить нахождение пациента на солнце, или попадание его под действие ультрафиолетового облучения. Необходимо точно соблюдать временной интервал приёма таблеток. Не принимать двойную дозу, в случае если препарат не был принят вовремя.
В таком случае следует выпить его как можно быстрее, и не сдвигать приём слишком близко к следующему во избежание передозировки. В ветеринарии мелких домашних животных применяют детские дозировки препарата.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: тонзиллит, бронхит, пневмония, гайморит, отит, дизентерия, воспалительные заболевания желчных и мочевыводящих путей (неосложненные), рожа, раневая инфекция, трахома.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, угнетение костномозгового кроветворения, почечная и/или печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, беременность.
Особые указания
Во время лечения рекомендуется обильное щелочное питье, контроль показателей крови и мочи.
Применяется наружно в составе комбинированных препаратов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения сульфадиметоксина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные действия
Возможны головная боль, диспепсические растройства (расстройства пищеварения), кожные высыпания, лекарственная лихорадка (резкое повышение температуры тела при приеме препарата), лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови).
Передозировка
Симптомы: случаи передозировки неизвестны.
Лечение: промывание желудка, контроль жизненно важных функций, симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Действие сульфадиметоксина усиливается при одновременном применении с производными диаминопиримидина (триметоприм, тетроксоприм, пириметамин).
При одновременном применении сульфадиметоксин снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины).
При одновременном применении метотрексат и другие антагонисты фолиевой кислоты увеличивают риск развития дефицита фолиевой кислоты.
При одновременном применении прокаин, бензокаин и тетракаин снижают антибактериальную активность сульфадиметоксина.
При одновременном применении ПАСК и барбитураты усиливают противомикробное действие сульфадиметоксина.
При одновременном применении салицилаты повышают активность и токсичность сульфадиметоксина.
При одновременном применении метоксален способствует развитию фотосенсибилизации.
При одновременном применении НПВС, тиоацетазон, хлорамфеникол усиливают токсическое действие сульфадиметоксина на кровь (лейкопения, агранулоцитоз).
При одновременном применении сульфадиметоксин усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием.
При одновременном применении производные пиразолона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию сульфадиметоксина в крови.
При одновременном применении с сульфадиметоксином снижается эффективность пероральных контрацептивов.
При одновременном применении сульфадиметоксин усиливает метаболизм циклоспорина.
Форма выпуска
Выпускается в виде таблеток белого или слегка кремового оттенка, в бумажной или пластиковой бесконтурной упаковке.
В упаковке содержится от 10 от 30 таблеток, по 0,5 г или 0,2 г сульфадиметоксина.
Сульфадиметоксин может выпускаться в виде порошка, расфасованного в пакеты или барабаны.
