Sulfadimetoksin
Sulfadimethoxine
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Madribon, Deposul, Madroksin, Argibon, Aristin, Depo-Sulfamid, Fuksal, Madrikvid, Sulfastop, Sulksin, Supersulfa, Ultrasulfan
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Sulfadimetoksini 0,5 № 20
D.S.: Og'iz orqali, 1-kuni - 4 tabletka bir marta, 2-kundan 6-kungacha - kuniga 2 tabletka, ovqatdan keyin
D.S.: Og'iz orqali, 1-kuni - 4 tabletka bir marta, 2-kundan 6-kungacha - kuniga 2 tabletka, ovqatdan keyin
Farmakologik xossalar
Antibakterial, bakteriostatik, antimikrob.
Farmakodinamika
Antimikrob bakteriostatik vosita, uzoq ta'sir etuvchi sulfanilamid. Ta'sir mexanizmi paraaminobenzoy kislotasi bilan raqobatli antagonizm, digidropteroatsintetaza ingibitsiyasi, purin va pirimidinlar sintezi uchun zarur bo'lgan tetrahidrofoliy kislotasi sintezining buzilishi bilan bog'liq. Grampozitiv va grammanfiy mikroorganizmlarga nisbatan faol: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., shu jumladan Streptococcus pneumoniae, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis.
Farmakokinetika
Og'iz orqali qabul qilingandan keyin 30 daqiqa ichida qonda aniqlanadi, maksimal konsentratsiya davri — 8–12 soat. Uzoq ta'sir etuvchi boshqa sulfanilamidlar bilan solishtirganda gematoensefalik to'siqdan yomon o'tadi va likvorda konsentratsiyasi past. Biroq, meningial pardalar yallig'langanida gematoensefalik to'siq o'tkazuvchanligi keskin oshadi. Kattalarda terapevtik konsentratsiya 1-kuni 1–2 g va keyingi kunlarda 0,5–1 g qabul qilinganda kuzatiladi. Preparat qonda to'planadi, asosan qondagi oqsillar bilan yuqori darajada bog'lanishi (90–99%) hisobiga. Organlar va tizimlar bo'ylab yaxshi taqsimlanadi. Plevral suyuqlikka yaxshi o'tadi (qondagi konsentratsiyaning 60–90%), biliar tizimga, bu yerda uning konsentratsiyasi qondan 1,5–4 marta yuqori. Boshqa sulfanilamidlar bilan solishtirganda, asosiy metabolizm mikrosomal glyukuronizatsiya yo'li bilan amalga oshiriladi, — NADF-H-ga bog'liq va sitoxrom P450 bilan bog'liq.
Sekin chiqariladi, asosan, qonda plazma oqsillari bilan ushlab turilishi va buyrak kanallari orqali yuqori darajada reabsorbsiyasi (93–97,5%) hisobiga. Qonda 5–15% asetillangan metabolitlar, siydikda — 10–25% asetil hosilalari va 75–90% — sulfadimetoksin glyukuronidi mavjud; oxirgisi yaxshi eriydi va kristalluriya rivojlanishini qo'zg'atmaydi. Asetil hosilasi reabsorbsiyalanmaydi va to'liq buyraklar orqali chiqariladi. 24 soat ichida qabul qilingan dozaning 20–44% chiqariladi, 48 soat ichida — 56% gacha, 96 soat ichida — 83,3% gacha.
Sekin chiqariladi, asosan, qonda plazma oqsillari bilan ushlab turilishi va buyrak kanallari orqali yuqori darajada reabsorbsiyasi (93–97,5%) hisobiga. Qonda 5–15% asetillangan metabolitlar, siydikda — 10–25% asetil hosilalari va 75–90% — sulfadimetoksin glyukuronidi mavjud; oxirgisi yaxshi eriydi va kristalluriya rivojlanishini qo'zg'atmaydi. Asetil hosilasi reabsorbsiyalanmaydi va to'liq buyraklar orqali chiqariladi. 24 soat ichida qabul qilingan dozaning 20–44% chiqariladi, 48 soat ichida — 56% gacha, 96 soat ichida — 83,3% gacha.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Sulfadimetoksin tabletkalari - qo'llash bo'yicha ko'rsatma
Kattalarga birinchi kuni 1000 mg doza buyuriladi, keyin – kuniga 500 mg. Infeksiya og'ir kechsa, boshlang'ich dozani 2 mg gacha, kundalik dozani esa 1 mg gacha oshirish mumkin. Dori bir marta, ovqatdan keyin qabul qilinadi. Davolash muddati – 7-10 kun. Bolalarga dori birinchi kuni 25 mg/kg vazn, keyingi kunlarda 12.5 mg/kg vazn dozada buyuriladi.
Dori qabul qilish tana harorati pasayganidan keyin yana 2-3 kun davom ettirilishi kerak. Dori qabul qilish vaqtida bemorni quyoshda bo'lishini yoki ultrabinafsha nurlanishiga tushishini cheklash kerak. Tabletkalarni qabul qilish vaqt oralig'iga aniq rioya qilish kerak. Agar dori o'z vaqtida qabul qilinmagan bo'lsa, ikki barobar doza qabul qilmaslik kerak.
Bunday holda, uni imkon qadar tezroq ichish kerak va keyingi qabulga juda yaqinlashtirmaslik kerak, doza oshib ketishining oldini olish uchun. Veterinariyada kichik uy hayvonlari uchun bolalar dozalari qo'llaniladi.
Kattalarga birinchi kuni 1000 mg doza buyuriladi, keyin – kuniga 500 mg. Infeksiya og'ir kechsa, boshlang'ich dozani 2 mg gacha, kundalik dozani esa 1 mg gacha oshirish mumkin. Dori bir marta, ovqatdan keyin qabul qilinadi. Davolash muddati – 7-10 kun. Bolalarga dori birinchi kuni 25 mg/kg vazn, keyingi kunlarda 12.5 mg/kg vazn dozada buyuriladi.
Dori qabul qilish tana harorati pasayganidan keyin yana 2-3 kun davom ettirilishi kerak. Dori qabul qilish vaqtida bemorni quyoshda bo'lishini yoki ultrabinafsha nurlanishiga tushishini cheklash kerak. Tabletkalarni qabul qilish vaqt oralig'iga aniq rioya qilish kerak. Agar dori o'z vaqtida qabul qilinmagan bo'lsa, ikki barobar doza qabul qilmaslik kerak.
Bunday holda, uni imkon qadar tezroq ichish kerak va keyingi qabulga juda yaqinlashtirmaslik kerak, doza oshib ketishining oldini olish uchun. Veterinariyada kichik uy hayvonlari uchun bolalar dozalari qo'llaniladi.
Ko'rsatmalar
Sezgir mikroflora sababli kelib chiqqan infeksion-yallig'lanish kasalliklari: tonzillit, bronxit, pnevmoniya, gaymorit, otit, dizenteriya, o't va siydik yo'llarining yallig'lanish kasalliklari (murakkab bo'lmagan), erysipelas, yara infeksiyasi, traxoma.
Qarshi ko'rsatmalar
Sulfanilamidlar bilan yuqori sezuvchanlik, suyak iligi qon hosil bo'lishining bostirilishi, buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi, surunkali yurak yetishmovchiligi, tug'ma glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi, porfiriya, azotemiya, homiladorlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Davolash vaqtida ko'p miqdorda ishqoriy ichimliklar ichish, qon va siydik ko'rsatkichlarini nazorat qilish tavsiya etiladi.
Kombinatsiyalangan preparatlar tarkibida tashqi qo'llaniladi.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Sulfadimetoksin qo'llash davrida bemorlar transport vositalari va mexanizmlarni boshqarishda, shuningdek, yuqori diqqat va tezkor psixomotor reaktsiyalarni talab qiluvchi boshqa potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyot bo'lishlari kerak.
Kombinatsiyalangan preparatlar tarkibida tashqi qo'llaniladi.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Sulfadimetoksin qo'llash davrida bemorlar transport vositalari va mexanizmlarni boshqarishda, shuningdek, yuqori diqqat va tezkor psixomotor reaktsiyalarni talab qiluvchi boshqa potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyot bo'lishlari kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Bosh og'rig'i, dispeptik buzilishlar (hazm qilish buzilishlari), teri toshmalari, dori isitmasi (dori qabul qilishda tana haroratining keskin ko'tarilishi), leykopeniya (qonda leykotsitlar darajasining pasayishi) mumkin.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: dozani oshirib yuborish holatlari noma'lum.
Davolash: oshqozonni yuvish, hayotiy muhim funksiyalarni nazorat qilish, simptomatik davolash.
Davolash: oshqozonni yuvish, hayotiy muhim funksiyalarni nazorat qilish, simptomatik davolash.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Sulfadimetoksin ta'siri diaminopirimidin hosilalari (trimetoprim, tetroksoprim, pirimetamin) bilan bir vaqtda qo'llanganda kuchayadi.
Sulfadimetoksin bakteritsid antibiotiklarining faqat bo'linayotgan mikroorganizmlarga ta'sir qiluvchi samaradorligini pasaytiradi (shu jumladan penisillinlar, sefalosporinlar).
Metotreksat va boshqa foliy kislotasi antagonistlari bilan bir vaqtda qo'llanganda foliy kislotasi yetishmovchiligi xavfi oshadi.
Prokain, benzokain va tetrakain bilan bir vaqtda qo'llanganda sulfadimetoksinning antibakterial faolligi pasayadi.
PASK va barbituratlar bilan bir vaqtda qo'llanganda sulfadimetoksinning antimikrob ta'siri kuchayadi.
Salitsilatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda sulfadimetoksinning faolligi va toksikligi oshadi.
Metoksalen bilan bir vaqtda qo'llanganda fotosensibilizatsiya rivojlanishiga yordam beradi.
NPVS, tioatsetazon, xloramfenikol bilan bir vaqtda qo'llanganda sulfadimetoksinning qonga toksik ta'siri (leykopeniya, agranulotsitoz) kuchayadi.
Sulfadimetoksin bilvosita ta'sir qiluvchi antikoagulyantlar, fenitoin, gipoglikemik ta'sirga ega sulfanilamidlar ta'sirini kuchaytiradi.
Pirazolon hosilalari, indometatsin va salitsilatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda sulfadimetoksinning qondagi erkin fraksiyasi oshadi.
Sulfadimetoksin bilan bir vaqtda qo'llanganda og'iz orqali kontratseptivlar samaradorligi pasayadi.
Sulfadimetoksin siklosporin metabolizmini kuchaytiradi.
Sulfadimetoksin bakteritsid antibiotiklarining faqat bo'linayotgan mikroorganizmlarga ta'sir qiluvchi samaradorligini pasaytiradi (shu jumladan penisillinlar, sefalosporinlar).
Metotreksat va boshqa foliy kislotasi antagonistlari bilan bir vaqtda qo'llanganda foliy kislotasi yetishmovchiligi xavfi oshadi.
Prokain, benzokain va tetrakain bilan bir vaqtda qo'llanganda sulfadimetoksinning antibakterial faolligi pasayadi.
PASK va barbituratlar bilan bir vaqtda qo'llanganda sulfadimetoksinning antimikrob ta'siri kuchayadi.
Salitsilatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda sulfadimetoksinning faolligi va toksikligi oshadi.
Metoksalen bilan bir vaqtda qo'llanganda fotosensibilizatsiya rivojlanishiga yordam beradi.
NPVS, tioatsetazon, xloramfenikol bilan bir vaqtda qo'llanganda sulfadimetoksinning qonga toksik ta'siri (leykopeniya, agranulotsitoz) kuchayadi.
Sulfadimetoksin bilvosita ta'sir qiluvchi antikoagulyantlar, fenitoin, gipoglikemik ta'sirga ega sulfanilamidlar ta'sirini kuchaytiradi.
Pirazolon hosilalari, indometatsin va salitsilatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda sulfadimetoksinning qondagi erkin fraksiyasi oshadi.
Sulfadimetoksin bilan bir vaqtda qo'llanganda og'iz orqali kontratseptivlar samaradorligi pasayadi.
Sulfadimetoksin siklosporin metabolizmini kuchaytiradi.
Chiqarilish shakli
Oq yoki biroz krem rangli tabletkalar shaklida, qog'oz yoki plastik kontursiz qadoqda chiqariladi.
Qadoqda 10 dan 30 tagacha tabletka, 0,5 g yoki 0,2 g sulfadimetoksin mavjud.
Sulfadimetoksin kukun shaklida, paketlar yoki barabanlarga qadoqlangan holda chiqarilishi mumkin.
Qadoqda 10 dan 30 tagacha tabletka, 0,5 g yoki 0,2 g sulfadimetoksin mavjud.
Sulfadimetoksin kukun shaklida, paketlar yoki barabanlarga qadoqlangan holda chiqarilishi mumkin.
