allmed.pro
Сульперазон
Sulperason
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Из этой же фармакологической группы
Рецепт
Международный:
Rp.: Sulperasoni 2 g
D. t. d. № 10 in flac.
S. В/м 2 раза в сутки
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Цефалоспорин III поколения в комбинации с ингибитором β-лактамаз.
Цефоперазон – полусинтетический цефалоспориновый антибиотик широкого спектра действия. Действует на чувствительные микроорганизмы во время их активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки.
Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae и Acinetobacter). В исследованиях было показано, что он является необратимым ингибитором большинства основных β-лактамаз, которые продуцируются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам.
Способность сульбактама предупреждать разрушение пенициллинов и цефалоспоринов устойчивыми микроорганизмами была подтверждена в исследованиях с использованием резистентных штаммов, в отношении которых сульбактам обладал выраженным синергизмом с пенициллинами и цефалоспоринами. Сульбактам также связывается с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, поэтому комбинация цефоперазон/сульбактам часто оказывает более выраженное действие на чувствительные штаммы, чем один цефоперазон.
Сульперазон активен в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону. Кроме того, обладает синергизмом в отношении различных микроорганизмов, прежде всего следующих: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.
Сульперазон активен in vitro в отношении широкого спектра клинически значимых микроорганизмов.
Грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (продуцирующий и не продуцирующий пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В), большинство других штаммов бета-гемолитических стрептококков, многие штаммы Streptococcus faecalis (энтерококки).
Грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa и некоторые другие Pseudomonas spp., Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.
Анаэробные микроорганизмы: грамотрицательные палочки (включая Bacteroides fragilis, другие Bacteroides spp. и Fusobacterium spp.), грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.), грамположительные палочки (включая Clostridium spp., Eubacterium spp. и Lactobacillus spp).
Следующие уровни чувствительности были установлены для сульбактама/цефоперазона. МПК (мкг/мл), выраженная в концентрации цефоперазона для чувствительных микроорганизмов меньше либо равна 16, для организмов с промежуточной чувствительностью находится в интервале 17-63, а для резистентных - более 64. Зоны чувствительности при определении диско-диффузионным методом составляют: для чувствительных микроорганизмов более 21 мм; с промежуточной чувствительностью - от 16 до 20 мм, а для резистентных - более 15 мм.
Для определения МПК можно использовать метод серийных разведений сульбактама/цефоперазона в соотношении 1:1 в бульонной или агаровой средах. Для определения МПК диско-диффузионным методом рекомендуется использовать диск, содержащий 30 мкг сульбактама и 75 мкг цефоперазона.
Следующие нормы контроля качества рекомендуются при использовании дисков, содержащих 30 мкг сульбактама и 75 мкг цефоперазона. Для контрольного штамма Acinetobacter spp. (ATCC 43498) диаметр зоны составляет 26-32; для Pseudomonas aeruginosa (ATCC 27853) - 22-28; для Escherichia coli (ATCC 25922) - 27-33; для Staphylococcus aureus (ATCC 25923) - 23-30.
Фармакодинамика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокинетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Способ применения
Для взрослых:
Для приготовления раствора для инъекционного или инфузионного введения. Перед первым применением препарата необходимо провести тест на переносимость. Внутримышечные и внутривенные инъекции, а также внутривенные инфузии препарата Сульперазон должны проводиться квалифицированным медицинским персоналом.
При внутримышечном введении порошок растворяют водой для инъекций, после чего допускается добавление 2% раствора лидокаина (перед применением лидокаина следует также провести тест на переносимость).
При внутривенном введении порошок растворяют в необходимом количестве 5% раствора глюкозы, физиологического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций. Внутривенно капельно вводят в течение 15-60 минут, внутривенно струйно вводят в течение не менее 3 минут.
Помимо вышеперечисленных растворов препарат Сульперазон совместим с 5% раствором глюкозы в растворе натрия хлорида (0,225% и 0,9%) и раствором Рингера лактата (запрещено первичное разведение препарата). Дозы препарата и продолжительность курса терапии определяет врач.
Взрослым обычно рекомендуется назначение 0,5-1г цефоперазона (1-2г препарата Сульперазон) с интервалом 12 часов. При тяжелой форме инфекционного заболевания дозу препарата увеличивают до 2г цефоперазона (4г препарата Сульперазон) с интервалом 12 часов.
Максимальная доза препарата для взрослых составляет 4г цефоперазона и 4г сульбактама.
Пациентам, страдающим нарушением функции печени и почек, не следует назначать препарат в суточной дозе более 2г цефоперазона.
Пациентам, страдающим нарушением функции почек с клиренсом креатинина от 15 до 30мл/мин, не следует назначать препарат в суточной дозе более 2г сульбактама.
Пациентам, страдающим нарушением функции почек с клиренсом креатинина менее 15мл/мин, не следует назначать препарат в суточной дозе более 1г сульбактама.
Пациентам, находящимся на гемодиализе введение препарата следует проводить в зависимости от сеансов гемодиализа.
Детям обычно рекомендуется назначение препарата в дозе 10мг цефоперазона на 1кг массы тела с интервалом 6, 8 или 12 часов. Новорожденным в первую неделю жизни препарат допускается вводить только с интервалом 12 часов.
Максимальная суточная доза цефоперазона для детей составляет 80мг/кг массы тела и может быть назначена при тяжелых формах инфекций.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
— инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей;
— инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей;
— интраабдоминальные инфекции (в т.ч. перитонит, холецистит, холангит);
— сепсис;
— менингит;
— инфекции кожи и мягких тканей;
— инфекции костей и суставов;
— воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. эндометрит);
— гонорея.
Противопоказания
— аллергия на пенициллины, сульбактам, цефоперазон или любые другие цефалоспорины.
Особые указания
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побочные действия
- Аллергические реакции: анафилактический шок.
- Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит; преходящее повышение показателей функции печени – АСТ, АЛТ, ЩФ, билирубина в сыворотке крови.
- Аллергические реакции: макуло-папулезная сыпь, зуд, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона (риск развития этих реакций выше у больных с аллергическими реакциями в анамнезе).
- Со стороны системы кроветворения: снижение числа нейтрофилов, обратимая нейтропения (при длительном лечении), снижение уровня гемоглобина и гематокрита, преходящая эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, гипопротромбинемия; в отдельных случаях - положительная проба Кумбса. При использовании раствора Бенедикта или Фелинга может наблюдаться ложно-положительная рееакция на глюкозу в моче.
- Со стороны мочевыделительной системы: гематурия.
- Местные реакции: Сульперазон хорошо переносится при в/м введении. Иногда после в/м инъекции наблюдается преходящая боль, жжение в месте инъекции. При в/в введении Сульперазона с помощью катетера может развиться флебит в месте инфузии.
- Прочие: головная боль, лихорадка, озноб, васкулит.
Передозировка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лекарственное взаимодействие
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для инъекций 1 фл.:
сульбактам 1 г, цефоперазон 1 г- в соотношении 1:1.
во флаконах прозрачного бесцветного стекла 1 типа с галобутиловыми резиновыми крышками с тефлоновым покрытием и алюминиевой фольгой по 2 г; в коробке 1 флакон.
