Sulperazon
Sulperason
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Cebanex, Sulcef, Sulperacef
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Sulperasoni 2 g
D. t. d. № 10 in flac.
S. V/m 2 marta kuniga
D. t. d. № 10 in flac.
S. V/m 2 marta kuniga
Farmakologik xossalar
III avlod tsefalosporin β-laktamaz inhibitörü bilan kombinatsiyada.
Tsefoperazon – keng ta'sir doirasiga ega yarim sintetik tsefalosporin antibiotik. Faol ko'payish davrida sezgir mikroorganizmlarga hujum qilib, hujayra devorining mukopeptid biosintezini bostirish orqali ta'sir qiladi.
Sulbaktam klinik jihatdan ahamiyatli antibakterial faollikka ega emas (Neisseriaceae va Acinetobacter bundan mustasno). Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, u beta-laktam antibiotiklarga chidamli mikroorganizmlar tomonidan ishlab chiqarilgan asosiy β-laktamazlarning ko'pchiligiga qaytarilmas inhibitör hisoblanadi.
Sulbaktamning penitsillinlar va tsefalosporinlarni chidamli mikroorganizmlar tomonidan buzilishidan himoya qilish qobiliyati, sulbaktamning penitsillinlar va tsefalosporinlar bilan kuchli sinergizmga ega bo'lgan rezistent shtammlar bilan o'tkazilgan tadqiqotlarda tasdiqlangan. Sulbaktam, shuningdek, ba'zi penitsillin bog'lovchi oqsillar bilan bog'lanadi, shuning uchun tsefoperazon/sulbaktam kombinatsiyasi ko'pincha sezgir shtammlarga nisbatan tsefoperazondan ko'ra kuchliroq ta'sir ko'rsatadi.
Sulperazon tsefoperazonga sezgir bo'lgan barcha mikroorganizmlarga nisbatan faol. Bundan tashqari, quyidagi mikroorganizmlarga nisbatan sinergizmga ega: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.
Sulperazon in vitro klinik jihatdan ahamiyatli mikroorganizmlarning keng doirasiga nisbatan faol.
Grampozitiv mikroorganizmlar: Staphylococcus aureus (penitsillinaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (beta-gemolitik streptokokk A guruhi), Streptococcus agalactiae (beta-gemolitik streptokokk B guruhi), boshqa ko'plab beta-gemolitik streptokokk shtammlari, ko'plab Streptococcus faecalis (enterokokklar) shtammlari.
Grammanfiy mikroorganizmlar: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia spp. (shu jumladan Providencia rettgeri), Serratia spp. (shu jumladan Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa va boshqa ba'zi Pseudomonas spp., Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.
Anaerob mikroorganizmlar: grammanfiy tayoqchalar (shu jumladan Bacteroides fragilis, boshqa Bacteroides spp. va Fusobacterium spp.), grampozitiv va grammanfiy kokklar (shu jumladan Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.), grampozitiv tayoqchalar (shu jumladan Clostridium spp., Eubacterium spp. va Lactobacillus spp).
Sulbaktam/tsefoperazon uchun quyidagi sezgirlik darajalari belgilangan. MIK (mkg/ml), tsefoperazon konsentratsiyasida ifodalangan sezgir mikroorganizmlar uchun 16 dan kam yoki teng, o'rtacha sezgirlikdagi organizmlar uchun 17-63 oralig'ida, rezistentlar uchun esa 64 dan yuqori. Disk-diffuziya usuli bilan aniqlangan sezgirlik zonalari: sezgir mikroorganizmlar uchun 21 mm dan yuqori; o'rtacha sezgirlikdagi - 16 dan 20 mm gacha, rezistentlar uchun esa 15 mm dan yuqori.
MIKni aniqlash uchun sulbaktam/tsefoperazonning 1:1 nisbatidagi seriyali suyultirish usulidan foydalanish mumkin. Disk-diffuziya usuli bilan MIKni aniqlash uchun 30 mkg sulbaktam va 75 mkg tsefoperazon saqlovchi diskdan foydalanish tavsiya etiladi.
30 mkg sulbaktam va 75 mkg tsefoperazon saqlovchi disklar bilan ishlashda quyidagi sifat nazorati me'yorlari tavsiya etiladi. Acinetobacter spp. (ATCC 43498) nazorat shtammi uchun zona diametri 26-32; Pseudomonas aeruginosa (ATCC 27853) uchun - 22-28; Escherichia coli (ATCC 25922) uchun - 27-33; Staphylococcus aureus (ATCC 25923) uchun - 23-30.
Tsefoperazon – keng ta'sir doirasiga ega yarim sintetik tsefalosporin antibiotik. Faol ko'payish davrida sezgir mikroorganizmlarga hujum qilib, hujayra devorining mukopeptid biosintezini bostirish orqali ta'sir qiladi.
Sulbaktam klinik jihatdan ahamiyatli antibakterial faollikka ega emas (Neisseriaceae va Acinetobacter bundan mustasno). Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, u beta-laktam antibiotiklarga chidamli mikroorganizmlar tomonidan ishlab chiqarilgan asosiy β-laktamazlarning ko'pchiligiga qaytarilmas inhibitör hisoblanadi.
Sulbaktamning penitsillinlar va tsefalosporinlarni chidamli mikroorganizmlar tomonidan buzilishidan himoya qilish qobiliyati, sulbaktamning penitsillinlar va tsefalosporinlar bilan kuchli sinergizmga ega bo'lgan rezistent shtammlar bilan o'tkazilgan tadqiqotlarda tasdiqlangan. Sulbaktam, shuningdek, ba'zi penitsillin bog'lovchi oqsillar bilan bog'lanadi, shuning uchun tsefoperazon/sulbaktam kombinatsiyasi ko'pincha sezgir shtammlarga nisbatan tsefoperazondan ko'ra kuchliroq ta'sir ko'rsatadi.
Sulperazon tsefoperazonga sezgir bo'lgan barcha mikroorganizmlarga nisbatan faol. Bundan tashqari, quyidagi mikroorganizmlarga nisbatan sinergizmga ega: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.
Sulperazon in vitro klinik jihatdan ahamiyatli mikroorganizmlarning keng doirasiga nisbatan faol.
Grampozitiv mikroorganizmlar: Staphylococcus aureus (penitsillinaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (beta-gemolitik streptokokk A guruhi), Streptococcus agalactiae (beta-gemolitik streptokokk B guruhi), boshqa ko'plab beta-gemolitik streptokokk shtammlari, ko'plab Streptococcus faecalis (enterokokklar) shtammlari.
Grammanfiy mikroorganizmlar: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia spp. (shu jumladan Providencia rettgeri), Serratia spp. (shu jumladan Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa va boshqa ba'zi Pseudomonas spp., Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.
Anaerob mikroorganizmlar: grammanfiy tayoqchalar (shu jumladan Bacteroides fragilis, boshqa Bacteroides spp. va Fusobacterium spp.), grampozitiv va grammanfiy kokklar (shu jumladan Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.), grampozitiv tayoqchalar (shu jumladan Clostridium spp., Eubacterium spp. va Lactobacillus spp).
Sulbaktam/tsefoperazon uchun quyidagi sezgirlik darajalari belgilangan. MIK (mkg/ml), tsefoperazon konsentratsiyasida ifodalangan sezgir mikroorganizmlar uchun 16 dan kam yoki teng, o'rtacha sezgirlikdagi organizmlar uchun 17-63 oralig'ida, rezistentlar uchun esa 64 dan yuqori. Disk-diffuziya usuli bilan aniqlangan sezgirlik zonalari: sezgir mikroorganizmlar uchun 21 mm dan yuqori; o'rtacha sezgirlikdagi - 16 dan 20 mm gacha, rezistentlar uchun esa 15 mm dan yuqori.
MIKni aniqlash uchun sulbaktam/tsefoperazonning 1:1 nisbatidagi seriyali suyultirish usulidan foydalanish mumkin. Disk-diffuziya usuli bilan MIKni aniqlash uchun 30 mkg sulbaktam va 75 mkg tsefoperazon saqlovchi diskdan foydalanish tavsiya etiladi.
30 mkg sulbaktam va 75 mkg tsefoperazon saqlovchi disklar bilan ishlashda quyidagi sifat nazorati me'yorlari tavsiya etiladi. Acinetobacter spp. (ATCC 43498) nazorat shtammi uchun zona diametri 26-32; Pseudomonas aeruginosa (ATCC 27853) uchun - 22-28; Escherichia coli (ATCC 25922) uchun - 27-33; Staphylococcus aureus (ATCC 25923) uchun - 23-30.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Inyeksiya yoki infuziya uchun eritma tayyorlash uchun. Preparatni birinchi marta qo'llashdan oldin chidamlilik testi o'tkazilishi kerak. Sulperazon preparatini mushak ichiga va tomir ichiga in'ektsiya qilish, shuningdek, tomir ichiga infuziya qilish malakali tibbiyot xodimlari tomonidan amalga oshirilishi kerak.
Mushak ichiga kiritishda kukun in'ektsiya uchun suvda eritiladi, so'ngra 2% lidokain eritmasi qo'shilishi mumkin (lidokainni qo'llashdan oldin ham chidamlilik testi o'tkazilishi kerak).
Tomir ichiga kiritishda kukun kerakli miqdorda 5% glyukoza eritmasi, natriy xlorid fiziologik eritmasi yoki in'ektsiya uchun steril suvda eritiladi. Tomir ichiga tomchilab 15-60 daqiqa davomida, tomir ichiga oqim bilan esa kamida 3 daqiqa davomida kiritiladi.
Yuqorida sanab o'tilgan eritmalardan tashqari, Sulperazon preparati natriy xlorid eritmasidagi 5% glyukoza eritmasi (0,225% va 0,9%) va Ringer laktat eritmasi bilan mos keladi (preparatni birlamchi suyultirish taqiqlanadi). Preparatning dozalari va davolash kursining davomiyligi shifokor tomonidan belgilanadi.
Odatda kattalarga 0,5-1g tsefoperazon (1-2g Sulperazon preparati) 12 soatlik interval bilan buyuriladi. Og'ir infeksion kasallik shakllarida preparatning dozasini 2g tsefoperazon (4g Sulperazon preparati) 12 soatlik interval bilan oshirish mumkin.
Kattalar uchun preparatning maksimal doza miqdori 4g tsefoperazon va 4g sulbaktamni tashkil qiladi.
Jigar va buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarga kunlik doza 2g tsefoperazondan oshmasligi kerak.
Kreatinin klirensi 15 dan 30 ml/min bo'lgan buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarga kunlik doza 2g sulbaktamdan oshmasligi kerak.
Kreatinin klirensi 15 ml/min dan kam bo'lgan buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarga kunlik doza 1g sulbaktamdan oshmasligi kerak. Gemodializda bo'lgan bemorlarga preparatni kiritish gemodializ seanslariga bog'liq holda amalga oshirilishi kerak.
Bolalarga odatda 1 kg tana vazniga 10 mg tsefoperazon dozasida 6, 8 yoki 12 soatlik interval bilan buyuriladi. Yangi tug'ilgan chaqaloqlarga hayotning birinchi haftasida preparat faqat 12 soatlik interval bilan kiritilishi mumkin.
Bolalar uchun tsefoperazonning maksimal kunlik doza miqdori 80 mg/kg tana vazniga teng bo'lib, og'ir infeksiyalar shakllarida buyurilishi mumkin.
Mushak ichiga kiritishda kukun in'ektsiya uchun suvda eritiladi, so'ngra 2% lidokain eritmasi qo'shilishi mumkin (lidokainni qo'llashdan oldin ham chidamlilik testi o'tkazilishi kerak).
Tomir ichiga kiritishda kukun kerakli miqdorda 5% glyukoza eritmasi, natriy xlorid fiziologik eritmasi yoki in'ektsiya uchun steril suvda eritiladi. Tomir ichiga tomchilab 15-60 daqiqa davomida, tomir ichiga oqim bilan esa kamida 3 daqiqa davomida kiritiladi.
Yuqorida sanab o'tilgan eritmalardan tashqari, Sulperazon preparati natriy xlorid eritmasidagi 5% glyukoza eritmasi (0,225% va 0,9%) va Ringer laktat eritmasi bilan mos keladi (preparatni birlamchi suyultirish taqiqlanadi). Preparatning dozalari va davolash kursining davomiyligi shifokor tomonidan belgilanadi.
Odatda kattalarga 0,5-1g tsefoperazon (1-2g Sulperazon preparati) 12 soatlik interval bilan buyuriladi. Og'ir infeksion kasallik shakllarida preparatning dozasini 2g tsefoperazon (4g Sulperazon preparati) 12 soatlik interval bilan oshirish mumkin.
Kattalar uchun preparatning maksimal doza miqdori 4g tsefoperazon va 4g sulbaktamni tashkil qiladi.
Jigar va buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarga kunlik doza 2g tsefoperazondan oshmasligi kerak.
Kreatinin klirensi 15 dan 30 ml/min bo'lgan buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarga kunlik doza 2g sulbaktamdan oshmasligi kerak.
Kreatinin klirensi 15 ml/min dan kam bo'lgan buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarga kunlik doza 1g sulbaktamdan oshmasligi kerak. Gemodializda bo'lgan bemorlarga preparatni kiritish gemodializ seanslariga bog'liq holda amalga oshirilishi kerak.
Bolalarga odatda 1 kg tana vazniga 10 mg tsefoperazon dozasida 6, 8 yoki 12 soatlik interval bilan buyuriladi. Yangi tug'ilgan chaqaloqlarga hayotning birinchi haftasida preparat faqat 12 soatlik interval bilan kiritilishi mumkin.
Bolalar uchun tsefoperazonning maksimal kunlik doza miqdori 80 mg/kg tana vazniga teng bo'lib, og'ir infeksiyalar shakllarida buyurilishi mumkin.
Ko'rsatmalar
Preparatga sezgir mikroorganizmlar tomonidan chaqirilgan infeksion-yallig'lanish kasalliklari:
— yuqori va pastki nafas yo'llari infeksiyalari;
— yuqori va pastki siydik chiqarish yo'llari infeksiyalari;
— intraabdominal infeksiyalar (shu jumladan peritonit, xolesistit, xolangit);
— sepsis;
— meningit;
— teri va yumshoq to'qimalar infeksiyalari;
— suyak va bo'g'imlar infeksiyalari;
— kichik tos a'zolarining yallig'lanish kasalliklari (shu jumladan endometrit);
— gonoreya.
— yuqori va pastki nafas yo'llari infeksiyalari;
— yuqori va pastki siydik chiqarish yo'llari infeksiyalari;
— intraabdominal infeksiyalar (shu jumladan peritonit, xolesistit, xolangit);
— sepsis;
— meningit;
— teri va yumshoq to'qimalar infeksiyalari;
— suyak va bo'g'imlar infeksiyalari;
— kichik tos a'zolarining yallig'lanish kasalliklari (shu jumladan endometrit);
— gonoreya.
Qarshi ko'rsatmalar
— penitsillinlar, sulbaktam, tsefoperazon yoki boshqa tsefalosporinlarga allergiya.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Allergik reaktsiyalar: anafilaktik shok.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: diareya, ko'ngil aynishi, qusish, soxta membranoz kolit; jigar funksiyasi ko'rsatkichlarining o'tkinchi oshishi – AST, ALT, SHF, qon zardobidagi bilirubin.
- Allergik reaktsiyalar: makulo-papulyar toshma, qichishish, eshakemi, Stivens-Jonson sindromi (bu reaktsiyalar rivojlanish xavfi allergik reaktsiyalar tarixi bo'lgan bemorlarda yuqori).
- Qon yaratish tizimi tomonidan: neyrofillar sonining kamayishi, qaytariluvchi neyropeniya (uzoq muddatli davolashda), gemoglobin va gematokrit darajasining pasayishi, o'tkinchi eozinofiliya, leykopeniya, trombotsitopeniya, gipoprotrombinemiya; ayrim hollarda - Kumbsa ijobiy testi. Benedikt yoki Feling eritmasidan foydalanishda siydikda glyukoza uchun soxta-ijobiy reaktsiya kuzatilishi mumkin.
- Siydik chiqarish tizimi tomonidan: gematuriya.
- Mahalliy reaktsiyalar: Sulperazon mushak ichiga kiritishda yaxshi qabul qilinadi. Ba'zan mushak ichiga in'ektsiyadan so'ng o'tkinchi og'riq, in'ektsiya joyida yonish kuzatiladi. Tomir ichiga Sulperazonni kateter yordamida kiritishda infuziya joyida flebit rivojlanishi mumkin.
- Boshqalar: bosh og'rig'i, isitma, titroq, vaskulit.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: diareya, ko'ngil aynishi, qusish, soxta membranoz kolit; jigar funksiyasi ko'rsatkichlarining o'tkinchi oshishi – AST, ALT, SHF, qon zardobidagi bilirubin.
- Allergik reaktsiyalar: makulo-papulyar toshma, qichishish, eshakemi, Stivens-Jonson sindromi (bu reaktsiyalar rivojlanish xavfi allergik reaktsiyalar tarixi bo'lgan bemorlarda yuqori).
- Qon yaratish tizimi tomonidan: neyrofillar sonining kamayishi, qaytariluvchi neyropeniya (uzoq muddatli davolashda), gemoglobin va gematokrit darajasining pasayishi, o'tkinchi eozinofiliya, leykopeniya, trombotsitopeniya, gipoprotrombinemiya; ayrim hollarda - Kumbsa ijobiy testi. Benedikt yoki Feling eritmasidan foydalanishda siydikda glyukoza uchun soxta-ijobiy reaktsiya kuzatilishi mumkin.
- Siydik chiqarish tizimi tomonidan: gematuriya.
- Mahalliy reaktsiyalar: Sulperazon mushak ichiga kiritishda yaxshi qabul qilinadi. Ba'zan mushak ichiga in'ektsiyadan so'ng o'tkinchi og'riq, in'ektsiya joyida yonish kuzatiladi. Tomir ichiga Sulperazonni kateter yordamida kiritishda infuziya joyida flebit rivojlanishi mumkin.
- Boshqalar: bosh og'rig'i, isitma, titroq, vaskulit.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Inyeksiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun 1 flakon:
sulbaktam 1 g, tsefoperazon 1 g- 1:1 nisbatda.
1 turdagi shaffof rangsiz shisha flakonlarda galobutil rezina qopqoqlar bilan teflon qoplamali va alyuminiy folga bilan 2 g; qutida 1 flakon.
sulbaktam 1 g, tsefoperazon 1 g- 1:1 nisbatda.
1 turdagi shaffof rangsiz shisha flakonlarda galobutil rezina qopqoqlar bilan teflon qoplamali va alyuminiy folga bilan 2 g; qutida 1 flakon.
