Сульбактам

Sulbactam

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Рецепт

Фармакологическое действие

Сульбактам является производным основного ядра пенициллина, необратимым ингибитором многих основных бета-лактамаз, продуцируемых микроорганизмами, которые устойчивы к действию бета-лактамных антибиотиков. Сульбактам предупреждает деструкцию пенициллинов и цефалоспоринов под действием бета-лактамаз. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (кроме Acinetobacter и Neisseriaceae). Способность сульбактама предупреждать разрушение цефалоспоринов и пенициллинов устойчивыми микроорганизмами была подтверждена в исследованиях с применением устойчивых штаммов, в отношении которых сульбактам обладал выраженным синергизмом с цефалоспоринами и пенициллинами. Также сульбактам взаимодействует с некоторыми пенициллин-связывающими белками, поэтому антибиотики в комбинации с сульбактамом часто оказывают более выраженное действие на чувствительные штаммы, чем при применении без сульбактама.
Максимальная концентрация сульбактама после внутривенного введения 1 г препарата в течение 5 минут составила примерно 130,2 мкг/мл. Объем распределения сульбактама составляет 18,0 — 27,6 литров. При внутримышечном введении 0,5 г сульбактама максимальная концентрация сульбактама в плазме наблюдалась в период от 15 минут до 2 часов после введения, максимальная плазменная концентрация составила 19,0 мкг/мл. Максимальная сывороточная концентрация сульбактама при внутривенном введении 1,5 и 3 г составляет 21 — 40 мкг/мл и 48 —88 мкг/мл соответственно. Сывороточная концентрация сульбактама пропорциональна введенной дозе. С белками плазмы крови сульбактам связывается на 38 %. Сульбактам хорошо распределяется в различные ткани и жидкости, включая желчный пузырь, желчь, спинномозговую жидкость (при воспалении мозговых оболочек), кожу, аппендикс, кости, яичники, слюну, миндалины, легкие, фаллопиевы трубы, матку и другие ткани и органы. Сульбактам проникает через плацентарный барьер. При повторном введении сульбактама значимых изменений фармакокинетики не отмечено. При введении сульбактама каждые 8 — 12 часов кумуляции не наблюдалось. Приблизительно 84 % дозы сульбактама, введенных в виде комбинации с цефоперазоном, выводится почками в течение первых 8 часов. Период полувыведения сульбактама составляет в среднем примерно 1 час. Средний период полувыведения сульбактама у детей составлял от 0,91 до 1,42 часов. Сульбактам выводится в основном почками в неизмененном виде. У пациентов с различной степенью нарушений функционального состояния почек выявлена высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и расчетным клиренсом креатинина. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью выявлено значительное удлинение периода полувыведения сульбактама (в среднем 6,9 и 9,7 часов в различных исследованиях). Гемодиализ вызывал значительные изменения общего клиренса, периода полувыведения и объема распределения сульбактама.

Фармакодинамика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокинетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Способ применения

Показания

Вместе с амоксициллином, ампициллин, цефоперазоном или цефтриаксоном для лечения инфекционных заболеваний, которые вызваны чувствительными к используемой комбинации микроорганизмами, включая инфекции:
- верхних и нижних отделов мочевыводящих путей
- инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (в том числе пневмония, острый бронхит, обострение хронического бронхита, абсцесс легкого, эмпиема плевры)
- инфекции ЛОР-органов (в том числе синусит, средний отит, тонзиллит)
- болезнь Лайма
- сепсис
- менингит
- инфекции кожи и мягких тканей (в том числе рожа, абсцесс, флегмона, раневая и послеоперационная инфекция)
- холецистит
- перитонит
- холангит и прочие интраабдоминальные инфекции
- инфекционный эндокардит
- инфекции костей и суставов
- воспалительные заболевания органов малого таза (включая сальпингит, тубоовариальный абсцесс, сальпингоофорит, эндометрит, пельвиоперитонит)
- гонорея
- эндометрит
- другие инфекции мочеполового тракта (включая острый пиелонефрит, обострение хронического пиелонефрита, пиелит)
- профилактика послеоперационных осложнений.

Противопоказания

- Гиперчувствительность
- Беременность, кормлению грудью.

Особые указания

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побочные действия

- Аллергические реакции: жар, озноб, лихорадка, гиперемия кожи, гиперчувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, бронхоспазм, макулопапулезная сыпь, крапивница, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, экссудативная мультиформная эритема, Синдром Лайела, анафилактический шок.
Нервная система и органы чувств:головная боль, головокружение, сонливость, судороги, вертиго.
- Пищеварительная система: диарея, рвота, тошнота, снижение аппетита, псевдомембранозный колит, метеоризм, боль в животе, диспепсия, нарушение вкуса, вздутие живота, панкреатит, глоссит, стоматит, холелитиаз, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов.
- Сердечно-сосудистая система и кровь: снижение артериального давления, васкулит, боль в груди, анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, лимфопения, нейтропения, моноцитоз, лейкоцитоз, моноцитоз, тромбоцитоз, тромбоцитопения, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, эозинофилия, гипопротромбинемия.
- Лабораторные показатели: повышение щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гематурия, азотемия, повышение концентрации мочевины в плазме крови, снижение содержания сывороточного белка, цилиндрурия.
- Местные реакции: боль, жжение, флебит, тромбофлебит.
Прочие:недомогание, боль в горле, дизурия, отеки, кровоточивость.

Передозировка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лекарственное взаимодействие

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введениябелый или белый с желтоватым оттенком.

1 фл. ампициллин 250 мг, что соответствует содержанию ампициллина натрия 265.7 мг, сульбактам
125 мг, что соответствует содержанию сульбактама натрия 136.8 мг.
Флаконы (1) - пачки картонные в комплекте растворитель
амп. бесцветного нейтрального стекла 1 мл.


Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введениябелый или белый с желтоватым оттенком.
1 фл.иампициллин натрияи1062.9 мг, что соответствует содержанию ампициллина 1000 мг, сульбактам натрия 547.2 мг, что соответствует содержанию сульбактама 500 мг.
Флаконы (1) - пачки картонные в комплекте растворитель
амп. бесцветного нейтрального стекла 3.5 мл.