Sulbaktam
Sulbactam
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Tsefoperazon+Sulbaktam
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp: Sulbactami 0,125
D.t.d. № 5 in flac.
S. Har bir flakon v/v
D.t.d. № 5 in flac.
S. Har bir flakon v/v
Farmakologik xossalar
Sulbaktam penitsillin asosiy yadrosidan hosil bo'lgan, ko'plab asosiy beta-laktamazlarning qaytmas ingibitori bo'lib, beta-laktam antibiotiklariga chidamli mikroorganizmlar tomonidan ishlab chiqariladi. Sulbaktam penitsillinlar va tsefalosporinlarning beta-laktamazlar ta'sirida buzilishini oldini oladi. Sulbaktam klinik jihatdan ahamiyatli antibakterial faollikka ega emas (Acinetobacter va Neisseriaceae dan tashqari). Sulbaktamning tsefalosporinlar va penitsillinlarning chidamli mikroorganizmlar tomonidan buzilishini oldini olish qobiliyati, sulbaktam tsefalosporinlar va penitsillinlar bilan sinergizmga ega bo'lgan chidamli shtammlar bilan o'tkazilgan tadqiqotlarda tasdiqlangan. Shuningdek, sulbaktam ba'zi penitsillin bilan bog'lanadigan oqsillar bilan o'zaro ta'sir qiladi, shuning uchun sulbaktam bilan kombinatsiyadagi antibiotiklar ko'pincha sezgir shtammlarga nisbatan sulbaktamsiz qo'llangandan ko'ra kuchliroq ta'sir ko'rsatadi.
Sulbaktamning maksimal konsentratsiyasi 1 g preparatning 5 daqiqa davomida vena ichiga yuborilgandan keyin taxminan 130,2 mkg/ml ni tashkil etdi. Sulbaktamning taqsimlanish hajmi 18,0 — 27,6 litrni tashkil etadi. Mushak ichiga 0,5 g sulbaktam yuborilganda, plazmadagi maksimal konsentratsiya yuborilgandan keyin 15 daqiqadan 2 soatgacha kuzatildi, maksimal plazma konsentratsiyasi 19,0 mkg/ml ni tashkil etdi. Sulbaktamning vena ichiga 1,5 va 3 g yuborilganda maksimal zardob konsentratsiyasi mos ravishda 21 — 40 mkg/ml va 48 — 88 mkg/ml ni tashkil etadi. Sulbaktamning zardob konsentratsiyasi kiritilgan doza bilan proporsionaldir. Sulbaktam qon plazmasi oqsillari bilan 38 % bog'lanadi. Sulbaktam turli to'qimalar va suyuqliklarga, jumladan o't pufagi, o't, orqa miya suyuqligi (miya pardalari yallig'langanida), teri, appendiks, suyaklar, tuxumdonlar, so'lak, bodomcha bezlari, o'pka, fallop naychalari, bachadon va boshqa to'qimalar va organlarga yaxshi taqsimlanadi. Sulbaktam platsenta to'sig'idan o'tadi. Sulbaktam qayta kiritilganda farmakokinetikada ahamiyatli o'zgarishlar kuzatilmagan. Sulbaktam har 8 — 12 soatda kiritilganda kumulyatsiya kuzatilmagan. Tsefoperazon bilan kombinatsiyada kiritilgan sulbaktam dozasining taxminan 84 % birinchi 8 soat ichida buyraklar orqali chiqariladi. Sulbaktamning yarim chiqarilish davri o'rtacha taxminan 1 soatni tashkil etadi. Bolalarda sulbaktamning o'rtacha yarim chiqarilish davri 0,91 dan 1,42 soatgacha bo'lgan. Sulbaktam asosan o'zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi. Buyraklarning funktsional holati turlicha bo'lgan bemorlarda sulbaktamning umumiy klirensi va hisoblangan kreatinin klirensi o'rtasida yuqori korrelyatsiya aniqlangan. Terminal buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda sulbaktamning yarim chiqarilish davri sezilarli darajada uzaygan (turli tadqiqotlarda o'rtacha 6,9 va 9,7 soat). Gemodializ sulbaktamning umumiy klirensi, yarim chiqarilish davri va taqsimlanish hajmida sezilarli o'zgarishlarni keltirib chiqardi.
Sulbaktamning maksimal konsentratsiyasi 1 g preparatning 5 daqiqa davomida vena ichiga yuborilgandan keyin taxminan 130,2 mkg/ml ni tashkil etdi. Sulbaktamning taqsimlanish hajmi 18,0 — 27,6 litrni tashkil etadi. Mushak ichiga 0,5 g sulbaktam yuborilganda, plazmadagi maksimal konsentratsiya yuborilgandan keyin 15 daqiqadan 2 soatgacha kuzatildi, maksimal plazma konsentratsiyasi 19,0 mkg/ml ni tashkil etdi. Sulbaktamning vena ichiga 1,5 va 3 g yuborilganda maksimal zardob konsentratsiyasi mos ravishda 21 — 40 mkg/ml va 48 — 88 mkg/ml ni tashkil etadi. Sulbaktamning zardob konsentratsiyasi kiritilgan doza bilan proporsionaldir. Sulbaktam qon plazmasi oqsillari bilan 38 % bog'lanadi. Sulbaktam turli to'qimalar va suyuqliklarga, jumladan o't pufagi, o't, orqa miya suyuqligi (miya pardalari yallig'langanida), teri, appendiks, suyaklar, tuxumdonlar, so'lak, bodomcha bezlari, o'pka, fallop naychalari, bachadon va boshqa to'qimalar va organlarga yaxshi taqsimlanadi. Sulbaktam platsenta to'sig'idan o'tadi. Sulbaktam qayta kiritilganda farmakokinetikada ahamiyatli o'zgarishlar kuzatilmagan. Sulbaktam har 8 — 12 soatda kiritilganda kumulyatsiya kuzatilmagan. Tsefoperazon bilan kombinatsiyada kiritilgan sulbaktam dozasining taxminan 84 % birinchi 8 soat ichida buyraklar orqali chiqariladi. Sulbaktamning yarim chiqarilish davri o'rtacha taxminan 1 soatni tashkil etadi. Bolalarda sulbaktamning o'rtacha yarim chiqarilish davri 0,91 dan 1,42 soatgacha bo'lgan. Sulbaktam asosan o'zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi. Buyraklarning funktsional holati turlicha bo'lgan bemorlarda sulbaktamning umumiy klirensi va hisoblangan kreatinin klirensi o'rtasida yuqori korrelyatsiya aniqlangan. Terminal buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda sulbaktamning yarim chiqarilish davri sezilarli darajada uzaygan (turli tadqiqotlarda o'rtacha 6,9 va 9,7 soat). Gemodializ sulbaktamning umumiy klirensi, yarim chiqarilish davri va taqsimlanish hajmida sezilarli o'zgarishlarni keltirib chiqardi.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Sulbaktam vena ichiga va mushak ichiga yuboriladi. Sulbaktamning dozalash rejimi individual bo'lib, bemorning yoshi, ko'rsatmalar, qo'llanilayotgan dori shakli, buyrak funktsiyasiga qarab belgilanadi.
Buyrak funktsiyasining buzilishi holatida sulbaktam dozasini kreatinin klirensiga qarab kamaytirish kerak.
Sulbaktam uzoq muddat qo'llanilganda buyrak, jigar funktsiyalari va umumiy qon tahlilini davriy nazorat qilish zarur.
Buyrak funktsiyasining buzilishi holatida sulbaktam dozasini kreatinin klirensiga qarab kamaytirish kerak.
Sulbaktam uzoq muddat qo'llanilganda buyrak, jigar funktsiyalari va umumiy qon tahlilini davriy nazorat qilish zarur.
Ko'rsatmalar
Amoksitsillin, ampisillin, tsefoperazon yoki tseftriakson bilan birgalikda, qo'llanilayotgan kombinatsiyaga sezgir mikroorganizmlar tomonidan chaqirilgan infeksion kasalliklarni davolash uchun, jumladan infeksiyalar:
- yuqori va pastki siydik chiqarish yo'llari infeksiyalari
- yuqori va pastki nafas yo'llari infeksiyalari (shu jumladan pnevmoniya, o'tkir bronxit, surunkali bronxitning kuchayishi, o'pka abstsessi, plevra empiyemasi)
- LOR-organlar infeksiyalari (shu jumladan sinusit, o'rta otit, tonzillit)
- Laym kasalligi
- sepsis
- meningit
- teri va yumshoq to'qimalar infeksiyalari (shu jumladan erysipelas, abstsess, flegmona, yara va operatsiyadan keyingi infeksiya)
- xoletsistit
- peritonit
- xolangit va boshqa intraabdominal infeksiyalar
- infeksion endokardit
- suyak va bo'g'imlar infeksiyalari
- kichik tos a'zolarining yallig'lanish kasalliklari (shu jumladan salpingit, tuboovarial abstsess, salpingooforit, endometrit, pelvioperitonit)
- gonoreya
- endometrit
- boshqa siydik-tanosil tizimi infeksiyalari (shu jumladan o'tkir pielonefrit, surunkali pielonefritning kuchayishi, pielit)
- operatsiyadan keyingi asoratlarning oldini olish.
- yuqori va pastki siydik chiqarish yo'llari infeksiyalari
- yuqori va pastki nafas yo'llari infeksiyalari (shu jumladan pnevmoniya, o'tkir bronxit, surunkali bronxitning kuchayishi, o'pka abstsessi, plevra empiyemasi)
- LOR-organlar infeksiyalari (shu jumladan sinusit, o'rta otit, tonzillit)
- Laym kasalligi
- sepsis
- meningit
- teri va yumshoq to'qimalar infeksiyalari (shu jumladan erysipelas, abstsess, flegmona, yara va operatsiyadan keyingi infeksiya)
- xoletsistit
- peritonit
- xolangit va boshqa intraabdominal infeksiyalar
- infeksion endokardit
- suyak va bo'g'imlar infeksiyalari
- kichik tos a'zolarining yallig'lanish kasalliklari (shu jumladan salpingit, tuboovarial abstsess, salpingooforit, endometrit, pelvioperitonit)
- gonoreya
- endometrit
- boshqa siydik-tanosil tizimi infeksiyalari (shu jumladan o'tkir pielonefrit, surunkali pielonefritning kuchayishi, pielit)
- operatsiyadan keyingi asoratlarning oldini olish.
Qarshi ko'rsatmalar
- Gipersensitivlik
- Homiladorlik, emizish.
- Homiladorlik, emizish.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Allergik reaksiyalar: isitma, sovuq urishi, isitma, teri giperemiyasi, giperosensitivlik, anafilaktik va anafilaktoid reaksiyalar, zardob kasalligi, bronxospazm, makulopapulyoz toshma, eshakemi, qichishish, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz, eksudativ ko'p shaklli eritema, Layel sindromi, anafilaktik shok.
Asab tizimi va sezgi organlari: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyquchanlik, tutqanoq, vertigo.
- Ovqat hazm qilish tizimi: diareya, qusish, ko'ngil aynishi, ishtahaning pasayishi, soxta membranoz kolit, meteorizm, qorin og'rig'i, dispepsiya, ta'm buzilishi, qorin damishi, pankreatit, glossit, stomatit, xoletiaz, sariqlik, jigar fermentlari darajasining oshishi.
- Yurak-qon tomir tizimi va qon: arterial bosimning pasayishi, vaskulit, ko'krak og'rig'i, anemiya, gemolitik anemiya, leykopeniya, limfopeniya, neytropeniya, monotsitoz, leykotsitoz, monotsitoz, trombotsitoz, trombotsitopeniya, gemoglobin va gematokrit darajasining pasayishi, eozinofiliya, gipoprotrombinemiya.
- Laborator ko'rsatkichlar: ishqoriy fosfataza darajasining oshishi, giperkreatininemiya, gematuriya, azotemiya, plazmadagi mochevina konsentratsiyasining oshishi, zardob oqsili miqdorining pasayishi, silindruriya.
- Mahalliy reaksiyalar: og'riq, kuyish, flebit, tromboflebit.
Boshqalar: holsizlik, tomoq og'rig'i, dizuriya, shishlar, qon ketishi.
Asab tizimi va sezgi organlari: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyquchanlik, tutqanoq, vertigo.
- Ovqat hazm qilish tizimi: diareya, qusish, ko'ngil aynishi, ishtahaning pasayishi, soxta membranoz kolit, meteorizm, qorin og'rig'i, dispepsiya, ta'm buzilishi, qorin damishi, pankreatit, glossit, stomatit, xoletiaz, sariqlik, jigar fermentlari darajasining oshishi.
- Yurak-qon tomir tizimi va qon: arterial bosimning pasayishi, vaskulit, ko'krak og'rig'i, anemiya, gemolitik anemiya, leykopeniya, limfopeniya, neytropeniya, monotsitoz, leykotsitoz, monotsitoz, trombotsitoz, trombotsitopeniya, gemoglobin va gematokrit darajasining pasayishi, eozinofiliya, gipoprotrombinemiya.
- Laborator ko'rsatkichlar: ishqoriy fosfataza darajasining oshishi, giperkreatininemiya, gematuriya, azotemiya, plazmadagi mochevina konsentratsiyasining oshishi, zardob oqsili miqdorining pasayishi, silindruriya.
- Mahalliy reaksiyalar: og'riq, kuyish, flebit, tromboflebit.
Boshqalar: holsizlik, tomoq og'rig'i, dizuriya, shishlar, qon ketishi.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Vena ichiga va mushak ichiga yuborish uchun eritma tayyorlash uchun oq yoki oqsimon sariq tusli kukun.
1 fl. ampisillin 250 mg, bu ampisillin natriyning 265,7 mg tarkibiga mos keladi, sulbaktam
125 mg, bu sulbaktam natriyning 136,8 mg tarkibiga mos keladi.
Flakonlar (1) - karton qutilar to'plami erituvchi bilan birga
rangsiz neytral shisha ampulalar 1 ml.
Vena ichiga va mushak ichiga yuborish uchun eritma tayyorlash uchun oq yoki oqsimon sariq tusli kukun.
1 fl. ampisillin natriy 1062,9 mg, bu ampisillin 1000 mg tarkibiga mos keladi, sulbaktam natriy 547,2 mg, bu sulbaktam 500 mg tarkibiga mos keladi.
Flakonlar (1) - karton qutilar to'plami erituvchi bilan birga
rangsiz neytral shisha ampulalar 3,5 ml.
1 fl. ampisillin 250 mg, bu ampisillin natriyning 265,7 mg tarkibiga mos keladi, sulbaktam
125 mg, bu sulbaktam natriyning 136,8 mg tarkibiga mos keladi.
Flakonlar (1) - karton qutilar to'plami erituvchi bilan birga
rangsiz neytral shisha ampulalar 1 ml.
Vena ichiga va mushak ichiga yuborish uchun eritma tayyorlash uchun oq yoki oqsimon sariq tusli kukun.
1 fl. ampisillin natriy 1062,9 mg, bu ampisillin 1000 mg tarkibiga mos keladi, sulbaktam natriy 547,2 mg, bu sulbaktam 500 mg tarkibiga mos keladi.
Flakonlar (1) - karton qutilar to'plami erituvchi bilan birga
rangsiz neytral shisha ampulalar 3,5 ml.
