Темпалгин
Tempalgin
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Триацетонамин-4-толуолсульфонат (Triacetonamino-4-toluensulfonas), Метамизол натрия (Metamizolum natrium)
Фармакологическая группа
НПВС — Пиразолоны в комбинациях
Из этой же фармакологической группы
Седальгин-Нео, Анальдим, Баралгетас, Спазматон, Темпангинол, Спазган
Рецепт
Международный:
Rp.: Tab. "Tempalgin" №10
D.S. Внутрь, по 1 таб. 1-3 раза/сут, после еды
Россия:
Rp.: Metamizoli natrii 500 mg
Triacetonamino-4-toluensulfonatis 20 mg
D.t.d. № 20 in tab.
S. Внутрь, по 1 таб. 1-3 раза/сут, после еды
Отпускается без рецепта
Фармакологическое действие
Анальгезирующее, противовоспалительное, анксиолитическое.
Фармакодинамика
Метамизол натрия в качестве анальгезирующего средства обладает сильным обезболивающим и противовоспалительным действием. Он тормозит синтез простагландинов, подавляя циклооксигеназу, обладает некоторым мембраностабилизирующим действием, подавляет образование эндогенных пирогенов.
Триацетонамин-4-толуолсульфонат обладает умеренной анксиолитической активностью и снимает состояние беспокойства, страха и напряжения. Ослабляет двигательное возбуждение, оказывает центральное н-холиноблокирующее действие, усиливает и удлиняет анальгезирующее действие метамизола натрия, подавляя эмоциональный компонент боли.
Комбинация метамизола натрия и триацетонамин-4-толуолсулфоната усиливает обезболивающее действие метамизола натрия и увеличивает длительность его действия.
Фармакокинетика
После перорального применения метамизол натрия гидролизируется в желудочно-кишечном тракте. Активными метаболитами являются 4-метиламиноантипирин (МАА) и 4-аминоантипирин (АА). МАА характеризуется быстрым и полным всасыванием. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в пределах 1-2 ч. Биодоступность МАА составляет около 90%. Пища не влияет на фармакокинетику метамизола натрия.
Триацетонамин-4-толуолсульфонат всасывается в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Терапевтические плазменные концентрации устанавливаются через 30 мин после приема.
Максимальная плазменная концентрация 0,8 мкг/мл достигается в пределах 60 мин.
Метамизол натрия частично связывается с белками плазмы.
Метамизол натрия подвергается интенсивному метаболизму в печени. Его основные метаболиты МАА, АА фармакологически активны.
Выводится с мочой в форме метаболитов, причем только 3% выделенного количества метамизола натрия находятся в неизмененном виде. Метаболиты метамизола натрия выделяются с грудным молоком. Триацетонамин-4-толуолсульфонат выводится с мочой в неизмененном виде, в количестве 2/3 от примененной дозы.
Пациенты с нарушениями функции печени: Период полувыведения активного метаболита МАА у пациентов с нарушениями функции печени удлиняется приблизительно в 3 раза. Таким пациентам рекомендуется лечение более низкими дозами метамизола натрия.
Пациенты с нарушениями функции почек: У пациентов с нарушением почечной функции наблюдается снижение степени выведения некоторых метаболитов. Этим пациентам рекомендуется лечение более низкими дозами метамизола натрия.
Способ применения
Для взрослых:
Внутрь, после еды, запивая водой.
Доза зависит от выраженности боли и индивидуальной чувствительности к препарату.
Взрослые: обычная доза — по 1 табл. 1–3 раза в день. Максимальная разовая доза не должна превышать 1 табл. Максимальная суточная доза составляет 4 табл.
При стоматологических процедурах: по 1 табл. за 30 мин до вмешательства.
Дети старше 15 лет: по 1 табл. в день. Максимальная суточная доза — 2 табл.
Особые группы пациентов
Пациенты старше 65 лет. Обычно не требуется уменьшение дозы. У пациентов с возрастными нарушениями функций почек и печени лечение препаратом Темпалгин должно быть непродолжительным. Максимальная суточная доза — 2 табл.
Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени возможно увеличение T1/2 метаболитов метамизола натрия. У пациентов с умеренными или тяжелыми поражениями печени рекомендуется лечение 1/2 рекомендуемой дозы для взрослых (максимальная суточная доза — 2 табл.).
Нарушение функции почек. Метамизол натрия и его метаболиты выводятся почками. У пациентов с поражением функции почек лечение препаратом Темпалгин следует проводить, используя 1/2 рекомендуемой дозы для взрослых (максимальная суточная доза — 2 табл.).
Продолжительность лечения
Лечение препаратом Темпалгин не должно длиться более 3–5 дней. Его применение более в длительный период времени или в более высоких дозах возможно только после консультации с врачом.
Показания
- умеренно или слабо выраженный болевой синдром (в т.ч. головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, корешковый синдром, миалгия, артралгия, альгодисменорея), особенно у больных с повышенной нервной возбудимостью;
- слабо выраженные боли висцерального происхождения (в т.ч. почечная, печеночная, кишечная колика) в комбинации со спазмолитической терапией;
- болевой синдром после хирургических и диагностических вмешательств (в качестве вспомогательного средства);
- повышение температуры тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Противопоказания
- выраженная печеночная недостаточность;
- выраженная почечная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность;
- артериальная гипотензия (снижение систолического уровня АД ниже 100 мм рт.ст.);
- угнетение кроветворения (гранулоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения);
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- "аспириновая" астма;
- беременность;
- период лактации (грудное вскармливание);
- детский возраст (до 14 лет);
- повышенная чувствительность к метамизолу натрия, производным пиразолона или триацетонамин-4-толуенсульфонату.
С осторожностью назначают при заболеваниях почек (пиелонефрит, гломерулонефрит, в т.ч. в анамнезе), печеночной/почечной недостаточности умеренной степени тяжести, при бронхиальной астме, предрасположенности к развитию артериальной гипотензии, при длительном злоупотреблении алкоголем.
Особые указания
Рентгеноконтрастные препараты, коллоидные кровезаменители и пенициллин не следует назначать при применении метамизол натрия.
Во время приема препарата не следует употреблять алкоголь.
Применение препарата у пациентов, получающих цитостатики, следует проводить только под наблюдением врача.
На фоне применения метамизол натрия возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем при выявлении неясного генеза подъема температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также при развитии явлений вагинита или проктита необходима отмена препарата.
При длительном (более 7 дней) приеме препарата необходим контроль картины крови и функционального состояния печени.
Недопустимо применение Темпалгина для снятия острых болей в животе (до выяснения причины).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В связи с анксиолитическим действием препарата в период приема Темпалгина следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: редко - чувство жжения в эпигастральной области, сухость во рту, холестаз, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; в отдельных случаях - галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД, тахикардия, цианоз.
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: при применении в высоких дозах - нарушения функции почек (олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит); окрашивание мочи в красный цвет.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница (в т.ч. на конъюнктиве и на слизистых оболочках носоглотки), отек Квинке, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, анафилактический шок.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, олигурия, тахикардия, снижение АД, одышка, шум в ушах, сонливость, нарушение сознания, судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение солевых слабительных и активированного угля; в тяжелых случаях - гемодиализ, форсированный диурез, симптоматическая терапия, при развитии судорожного синдрома - в/в введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.
Лекарственное взаимодействие
Темпалгин усиливает эффекты этанола.
Одновременное применение Темпалгина с хлорпромазином или другими производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии.
Седативные средства и транквилизаторы усиливают анальгезирующее действие препарата.
При одновременном применении тиамазол и цитостатики повышают риск развития лейкопении.
При одновременном применении метамизол натрия с циклоспорином снижается концентрация последнего в плазме крови.
Метамизол натрия, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, увеличивает их действие.
При одновременном применении барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизол натрия.
Одновременное применение метамизол натрия с другими неопиоидными анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, пероральными контрацептивами, аллопуринолом может привести к взаимному усилению токсических эффектов.
Кодеин, блокаторы гистаминовых H2-рецепторов и пропранолол замедляют выведение метамизол натрия и усиливают его действие.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг + 20 мг.
В блистере из ПВХ/фольги алюминиевой, 10 шт. 2 или 10 блистеров в картонной пачке.