Trialgin

Kombinatsiyalangan preparat. Og'riq qoldiruvchi va isitma tushiruvchi ta'sir ko'rsatadi. Og'riq qoldiruvchi ta'sir 20-30 daqiqada rivojlanadi va 45 daqiqada maksimal darajaga yetadi. Preparatning farmakologik xususiyatlari uning tarkibidagi komponentlar ta'siri bilan belgilanadi.
Metamizol natriy pirazolon hosilasi bo'lib, og'riq qoldiruvchi, isitma tushiruvchi va spazmolitik ta'sirga ega. Ta'sir mexanizmi to'liq o'rganilmagan. Tadqiqot natijalariga ko'ra, metamizol va uning faol metaboliti (4N-metilaminoantipirin) markaziy va periferik ta'sir mexanizmiga ega. Tsiklooksigenazani noselektiv ravishda ingibirlaydi va araxidon kislotasidan prostaglandinlar hosil bo'lishini kamaytiradi.
Fenobarbital barbituratlar guruhiga kiradi. Barbiturat joyi benzodiazepin-γ-aminomoy kislotasi (GAMK)-retseptor kompleksi bilan o'zaro ta'sir qiladi, natijada GAMK-retseptorlarning GAMKga sezgirligini oshiradi, xlor kanallarini ochadi, bu ularning hujayraga kirishini oshiradi va giperepolarizatsiyaga olib keladi. Bosh miya po'stlog'ining sezgir zonalarini bostiradi, motor faoliyatini kamaytiradi, miya funksiyalarini, jumladan, nafas olish markazini susaytiradi. Yurak-qon tomir tizimiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi. Me'da-ichak trakti silliq mushaklarining tonusini pasaytiradi. Kichik dozalarda sedativ ta'sir ko'rsatadi.
Kofein orqa miya reflektor qo'zg'aluvchanligini oshiradi, nafas olish va tomir harakat markazlarini qo'zg'atadi, skelet mushaklari, bosh miya, yurak, buyraklarning qon tomirlarini kengaytiradi, trombotsitlar agregatsiyasini kamaytiradi; uyquchanlikni, charchoq hissini kamaytiradi, aqliy va jismoniy ish qobiliyatini oshiradi. Ushbu kombinatsiyada kofein kichik dozalarda deyarli markaziy asab tizimiga stimulyatsion ta'sir ko'rsatmaydi, ammo bosh miya tomirlarining tonusini oshiradi va qon oqimini tezlashtirishga yordam beradi.
Metamizol natriy
Ichga qabul qilingandan so'ng, metamizol natriy farmakologik faol 4N-metilaminoantipirin (MAA) ga gidrolizlanadi. Ichga qabul qilingandan so'ng MAA ning biokiraolishi 90% ni tashkil qiladi, bu parenteral yuborishga qaraganda biroz yuqori. Oziq-ovqat bilan bir vaqtda qabul qilish metamizol natriyning farmakokinetikasiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi. Klinik samaradorlik asosan MAA bilan, shuningdek, kamroq darajada 4N-aminoantipirin (AA) metabolitlari bilan belgilanadi. AUC AA ning qiymati MAA uchun ushbu qiymatning 25% ni tashkil qiladi.
4N-asetilaminoantipirin (AAA) va 4N-formilaminoantipirin (FAA) metabolitlari farmakologik faollikka ega emas.
Barcha metabolitlarga nelinear farmakokinetika xos. Ushbu hodisaning klinik ahamiyati noma'lum. Qisqa muddatli qo'llashda metabolitlarning kumulyatsiyasi katta rol o'ynamaydi.
Metamizol natriy platsentadan o'tadi. Metamizol metabolitlari ko'krak sutiga o'tadi.
Plazma oqsillari bilan bog'lanish MAA uchun 58%, AA - 48 %, FAA - 18 % va AAA - 14% ni tashkil qiladi.
Ichga bir marta qabul qilingandan so'ng, dozani 85% si metabolitlar ko'rinishida siydikda aniqlanadi, ulardan 3±1% - MAA, 6±3% - AA, 26±8% - AAA va 23±4% - FAA. Ichga 1 g metamizol natriy bir marta qabul qilingandan so'ng, MAA uchun buyrak klirensi 5±2 ml/min, AA - 38±13 ml/min, AAA - 61±8 ml/min va FAA - 49±5 ml/min ni tashkil qiladi.
Plazmadan T1/2 MAA uchun 2.7±0.5 soat, AA - 3.7±1.3 soat, AAA - 9.5±1.5 soat va FAA - 11.2±1.5 soat.
Qariyalar
Qariyalar bemorlarda AUC 2-3 marta oshadi. Jigar sirrozi bo'lgan bemorlarda MAA va FAA ning T1/2 bir marta qabul qilinganda taxminan 3 marta oshadi, AA va AAA ning T1/2 esa bunday qonuniyatga amal qilmaydi. Bunday bemorlarda yuqori dozalardan foydalanishdan qochish kerak.
Buyrak funksiyasi buzilishi
Mavjud ma'lumotlarga ko'ra, buyrak yetishmovchiligida ba'zi metabolitlarning (AAA va FAA) chiqarilish tezligi pasayadi. Bunday bemorlarda yuqori dozalardan foydalanishdan qochish kerak.
Biokiraolish
O'tkazilgan klinik tadqiqotga ko'ra, ichga 1 g metamizol natriy (tabletkalar) qabul qilinganda 4-MAA ning farmakokinetik ko'rsatkichlari quyidagi qiymatlarga ega (o'rtacha qiymatlar va standart og'ishlar keltirilgan): Cmax 17.3+7.54 mg/l ni tashkil qiladi; Cmax ga erishish vaqti - 1.42±0.54 soat; AUC - 80.9±34.1 [mg×soat/l]. Tabletkalarni qabul qilishda 4-MAA ning AUC bo'yicha mutlaq biokiraolishi 93% ni tashkil qiladi.
Fenobarbital
Ichga qabul qilinganda to'liq, lekin nisbatan sekin so'riladi. Cmax qabul qilingandan so'ng 1-2 soatda kuzatiladi. Taxminan 50% plazma oqsillari bilan bog'lanadi. Turli organlar va to'qimalarda bir tekis taqsimlanadi; bosh miya to'qimalarida uning konsentratsiyasi kamroq aniqlanadi. Ko'krak sutiga va platsentar to'siqdan yaxshi o'tadi. Jigarda metabolizmga uchraydi, jigar mikrosomal fermentlarini induktsiyalaydi: CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (fermentativ reaksiyalar tezligi 10-12 marta oshadi), jigarni detoksikatsiya funksiyasini oshiradi. Organizmda kumulyatsiyalanadi. T1/2 2-4 sutkani tashkil qiladi. Buyraklar orqali glyukuronid ko'rinishida chiqariladi, 25% - o'zgarmagan holda.
Kofein
Ichga qabul qilinganda yaxshi so'riladi, butun ichak davomida sodir bo'ladi. So'rilish lipofillik tufayli, suvda eruvchanlik emas. Cmax ga erishish vaqti - 50-75 daqiqa ichga qabul qilingandan so'ng, Cmax 1.6-1.8 mg/l. Organizmning barcha organ va to'qimalarida tez taqsimlanadi; gematoensefalik to'siq va platsentadan oson o'tadi. Vd kattalarda - 0.4-0.6 l/kg, yangi tug'ilgan chaqaloqlarda - 0.78-0.92 l/kg. Qon oqsillari (albumin) bilan bog'lanish - 25-36%. 90% dan ortig'i jigarda metabolizmga uchraydi, hayotning birinchi yillarida bolalarda - 10-15%. Kattalarda kofein dozasining taxminan 80% i paraxantin, taxminan 10% i teobromin va taxminan 4% i teofillin ga metabolizmga uchraydi. Ushbu birikmalar keyinchalik monometilksantinlarga demetillanadi, so'ngra metillangan siydik kislotasiga aylanadi. T1/2 kattalarda - 3.9-5.3 soat (ba'zan - 10 soatgacha). Kofein va uning metabolitlari buyraklar orqali chiqariladi (kattalarda o'zgarmagan holda 1-2% chiqariladi).

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Kattalar uchun:

- o'tkir respirator, shamollash kasalliklari, tana harorati ko'tarilishi, bosh og'rig'i, burun shilliq qavati shishishi (rinit) bilan kechuvchi;
- allergik rinit;
- rinofaringit;
- turli etiologiyali bosh og'rig'i;
- mushak og'rig'i.

- jigar va buyrak funksiyasining jiddiy buzilishi;
- glyukozo-6-fosfatdegidrogenaza fermenti yetishmovchiligi;
- yopiq burchakli glaukoma;
- prostata bezi gipertrofiyasi;
- homiladorlik;
- laktatsiya davri (emizish);
- 7 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi;
- preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Ehtimol:
- shilliq qavatlarning qurishi, akkomodatsiya buzilishi, siydik chiqarish buzilishi, uyquchanlik, allergik reaktsiyalar (teri toshmasi, qichishish, eshakemi).

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Preparat tabletkalar shaklida chiqariladi:
oqdan oqgacha sariq yoki krem rangli tusli, tekis-silindrik, dumaloq, chiziqli va fazali (10 dona konturli hujayrali qadoqda, 20 dona polimer flakonda;
karton qutida 1–2 qadoq yoki 1 flakon va Trialgin qo'llanma bilan).

1 tabletka tarkibida:
faol moddalar: metamizol natriy monohidrat – 300 mg, kofein bezvodniy – 50 mg, fenobarbital – 10 mg;
qo'shimcha komponentlar: magniy stearat – 3,69 mg; kartoshka kraxmali – 36,31 mg.