Тофизопам

Tofisopam

Аналоги (дженерики, синонимы)

Грандаксин, Грандапам

Действующее вещество

Тофизопам (Tofisopamum)

Фармакологическая группа

Анксиолитики

Из этой же фармакологической группы

Релиум, Мексиприм, Буспирон, Тазепам, Лоразепам, Оксазепам

Рецепт

Международный:

Rp.: Tab. Tofisopami 0,05 №20
D.S. Внутрь, по 1 таблетке 2 раза в день, независимо от приема пищи

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Анксиолитическое.

Фармакодинамика

Анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы производных бензодиазепина. Наряду с выраженным анксиолитическим действием другие эффекты, характерные для бензодиазепиновых транквилизаторов - седативный, снотворный, мышечно-расслабляющий, противосудорожный - проявляются относительно слабо. В связи с этим тофизопам относят к "дневным" транквилизаторам.

Возникновение основных эффектов обусловлено стимуляцией в мозге бензодиазепиновых рецепторов, при возбуждении которых повышается чувствительность GABA-рецепторов к медиатору. В результате усиливается GABA-ергическая передача: хлорные каналы работают более интенсивно, усиливается гиперполяризация мембран нейронов, нейрональная активность снижается.

Фармакокинетика

После приема внутрь тофизопам быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается в течение 2 ч, после чего концентрация в плазме снижается моноэкспоненциально. Тофизопам не кумулирует в организме. Метаболиты его не обладают фармакологической активностью. Выводится главным образом с мочой (60-80%) в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой и, в меньшей степени (около 30%), с калом. T1/2 составляет 6-8 ч.

Способ применения

Для взрослых:

Дозу устанавливают индивидуально, с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату. Курсовое лечение тофизопамом рекомендуется проводить не более 4-12 нед, включая время постепенной отмены препарата.

При синдроме алкогольной абстиненции, для профилактики и лечения делирия показан короткий курс терапии: от нескольких дней до 3-6 нед, взрослым назначают внутрь по 1-2 таб 1-3 р/сут. Максимальная суточная доза — 300 мг.

Для детей:

У детей, больных пожилого возраста, у пациентов с ПН снижают суточную дозу примерно в 2 раза, что, как правило, обеспечивает развитие желаемого клинического эффекта. У детей особенно важно лимитировать длительность применения тофизопама. Лечение тофизопамом больных с миастенией должно проводиться под строгим постоянным врачебным контролем.

Показания

- неврозы и неврозоподобные состояния;
- состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженным страхом, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями;
- реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;
- посттравматическое стрессовое расстройство; расстройство психической адаптации;
- кардиалгия (монотерапия или в комбинации с другими ЛС), климактерический синдром (монотерапия, а также в комбинации с гормональными препаратами);
- синдром предменструального напряжения;
- миастения, миопатии, нейрогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния с вторичными невротическими симптомами, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.

В наркологии:
- алкогольный абстинентный синдром
- делириозные состояния (для снятия возбуждения и вегетативных симптомов)
- опийный абстинентный синдром и постабстинентное состояние.
- невротические, психопатические расстройства при алкоголизме, а также состояния, характеризующиеся апатией, пониженной активностью при алкоголизме.

Противопоказания

- гиперчувствительность (в т.ч. к другим бензодиазепинам), психозы и психопатии с выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или глубокой депрессией;
- декомпенсированная дыхательная недостаточность, синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе), одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином; беременность (I триместр), грудное вскармливание, возраст до 18 лет.

Особые указания

При длительном применении, особенно в больших дозах, возможно развитие лекарственной зависимости. Курсовое лечение рекомендуется проводить не более 4-12 недель, включая период постепенной отмены тофизопама.

Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения.

У пациентов с эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам запрещается управление любыми транспортными средствами и занятия другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, психомоторное возбуждение, раздражительность, агрессивность, повышенная возбудимость, расстройство сна; иногда — спутанность сознания, судорожные припадки у больных эпилепсией.

Со стороны респираторной системы: угнетение дыхания.

Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, сухость во рту, гастралгия, диспепсия, повышенное отделение газов, запор; в отдельных случаях — застойная желтуха.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: напряжение мышц, мышечная боль.

Аллергические реакции: кожный зуд, экзантема.

Передозировка

Симптомы: выраженная сонливость, длительная спутанность сознания, снижение рефлексов, длительная дизартрия, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение АД, кома.

Лечение: симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), введение флумазенила (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с тофизопамом препаратов, которые метаболизируются CYP3A4, возможно увеличение их концентрации в плазме.

При одновременном применении тофизопама одновременно с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (анальгетики, средства общей анестезии, антидепрессанты, блокаторы гистаминовых H1-рецепторов, седативно-снотворные, антипсихотические), усиливаются их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).

При одновременном применении индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.

При одновременном применении некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении тофизопам может повысить уровень дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении бензодиазепины могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.

Длительное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.

При одновременном применении антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама. Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама.

При одновременном применении пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.

Тофизопам ослабляет угнетающее действие алкоголя на ЦНС.

Форма выпуска

Таблетки (50 мг) - 20 или 60 шт.