Tofizopam

Anksiolitik. 

Anksiolitik vosita (trankvilizator) benzodiazepin hosilalari guruhidan. Anksiolitik ta'siri bilan bir qatorda benzodiazepin trankvilizatorlariga xos boshqa ta'sirlar - sedativ, uyqu keltiruvchi, mushaklarni bo'shashtiruvchi, tutqanoqka qarshi - nisbatan zaif namoyon bo'ladi. Shu sababli tofizopam "kunduzgi" trankvilizatorlarga kiritiladi.

Asosiy ta'sirlarning paydo bo'lishi miyadagi benzodiazepin retseptorlarini stimulyatsiya qilish bilan bog'liq, ularning qo'zg'alishi natijasida GABA-retseptorlarining mediatorga sezgirligi oshadi. Natijada GABA-ergik uzatish kuchayadi: xlor kanallari yanada faol ishlaydi, neyronlar membranalarining giperepolarizatsiyasi kuchayadi, neyronal faollik pasayadi.

Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng tofizopam tez va deyarli to'liq oshqozon-ichak traktidan so'riladi. Cmax 2 soat ichida erishiladi, shundan so'ng plazmadagi konsentratsiya monoeksponensial ravishda kamayadi. Tofizopam organizmda to'planmaydi. Uning metabolitlari farmakologik faollikka ega emas. Asosan siydik bilan (60-80%) glyukuron kislotasi bilan kon'yugatlar shaklida va kamroq darajada (taxminan 30%) axlat bilan chiqariladi. T1/2 6-8 soatni tashkil qiladi.

Kattalar uchun:

Bolalar uchun:

- nevrozlar va nevrozga o'xshash holatlar;
- hissiy zo'riqish, vegetativ buzilishlar, o'rtacha darajada qo'rquv, apatiya, faoliyatning pasayishi, obsesif kechinmalar bilan kechadigan holatlar;
- o'rtacha darajada psixopatologik simptomlar bilan reaktiv depressiya;
- travmadan keyingi stress buzilishi; psixik moslashuv buzilishi;
- kardialgiya (monoterapiya yoki boshqa dori vositalari bilan kombinatsiyada), klimakterik sindrom (monoterapiya, shuningdek gormonal preparatlar bilan kombinatsiyada);
- premenstrual zo'riqish sindromi;
- miasteniya, miopatiyalar, neyrogen mushak atrofiyalari va ikkilamchi nevrotik simptomlar bilan kechadigan boshqa patologik holatlar, anksiolitiklar miorelaksatsion ta'siri kuchli bo'lgan hollarda kontrendikatsiya qilingan.

Narkologiyada:
- alkogol abstinensiya sindromi
- deliryoz holatlar (qo'zg'alish va vegetativ simptomlarni bartaraf etish uchun)
- opiy abstinensiya sindromi va postabstinensiya holati.
- alkogolizmda nevrotik, psixopatik buzilishlar, shuningdek, alkogolizmda apatiya, faoliyatning pasayishi bilan tavsiflanadigan holatlar.

- yuqori sezuvchanlik (shu jumladan boshqa benzodiazepinlarga), psixozlar va psixopatiyalar kuchli psixomotor qo'zg'alish, tajovuzkorlik yoki chuqur depressiya bilan;
- dekompensatsiyalangan nafas yetishmovchiligi, uyquda nafas to'xtashi sindromi (anamnezda), takrolimus, sirolimus, siklosporin bilan bir vaqtda qo'llash; homiladorlik (I trimestr), emizish, 18 yoshgacha bo'lgan yosh.

Uzoq muddatli qo'llashda, ayniqsa katta dozalarda, dori vositasiga qaramlik rivojlanishi mumkin. Kursli davolashni 4-12 haftadan ko'proq o'tkazish tavsiya etilmaydi, tofizopamni asta-sekin bekor qilish davrini ham o'z ichiga oladi.

Tofizopamni surunkali psixoz, fobiya yoki obsesif holatlarda qo'llash tavsiya etilmaydi. Bu hollarda suiqasd urinishlari va tajovuzkor xatti-harakatlar xavfi ortadi.

Epilepsiyali bemorlarda tofizopam tutqanoqqa tayyorlik chegarasini oshirishi mumkin.

Davolash davrida alkogol iste'mol qilishga yo'l qo'ymaslik kerak.

Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Davolash davrida bemorlarga har qanday transport vositalarini boshqarish va yuqori diqqat va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan boshqa faoliyat turlari bilan shug'ullanish taqiqlanadi.

Nerv tizimi va sezgi organlari tomonidan: bosh og'rig'i, psixomotor qo'zg'alish, asabiylashish, tajovuzkorlik, qo'zg'aluvchanlikning oshishi, uyqu buzilishi; ba'zan — ongning chalkashligi, epilepsiyali bemorlarda tutqanoqlar.

Nafas olish tizimi tomonidan: nafas olishni bostirish.

Oshqozon-ichak trakti tomonidan: ishtahaning pasayishi, ko'ngil aynishi, og'iz qurishi, gastralgiya, dispepsiya, gaz ajralishi, qabziyat; ayrim hollarda — turg'un sariqlik.

Mushak-skelet tizimi tomonidan: mushaklarning tarangligi, mushak og'rig'i.

Allergik reaktsiyalar: teri qichishi, ekzantema.

Simptomlar: kuchli uyquchanlik, uzoq davom etadigan ong chalkashligi, reflekslarning pasayishi, uzoq davom etadigan dizartriya, nistagm, tremor, bradikardiya, nafas qisishi yoki nafas olish qiyinlishuvi, qon bosimining pasayishi, koma.

Davolash: simptomatik terapiya (nafas olish va qon bosimini qo'llab-quvvatlash), flumazenil kiritish (stasionar sharoitda). Gemodializ samarasiz.

Tofizopam bilan bir vaqtda qo'llaniladigan CYP3A4 tomonidan metabolizatsiyalanadigan preparatlar plazmadagi konsentratsiyasini oshirishi mumkin.

Tofizopam bilan bir vaqtda qo'llaniladigan markaziy asab tizimini bostiruvchi ta'sir ko'rsatuvchi preparatlar (analgetiklar, umumiy anesteziya vositalari, antidepressantlar, gistamin H1-retseptorlari blokatorlari, sedativ-uyqu keltiruvchi, antipsixotiklar) ta'sirini kuchaytiradi (masalan, sedativ ta'sir yoki nafas olishni bostirish).

Bir vaqtda qo'llaniladigan jigar fermentlari induktorlari (alkogol, nikotin, barbituratlar, tutqanoqqa qarshi vositalar) tofizopam metabolizmini kuchaytirishi mumkin, bu uning plazmadagi konsentratsiyasini pasayishiga va terapevtik ta'sirining susayishiga olib kelishi mumkin.

Ba'zi zamburug'larga qarshi preparatlar (ketokonazol, itrakonazol) tofizopamning jigar metabolizmini sekinlashtirishi mumkin, bu uning plazmadagi konsentratsiyasini oshishiga olib keladi.

Tofizopam bir vaqtda qo'llanilganda digoksin darajasini plazmada oshirishi mumkin.

Benzodiazepinlar bir vaqtda qo'llanilganda varfarinning antikoagulyant ta'siriga ta'sir qilishi mumkin.

Disulfiramning uzoq muddatli qo'llanilishi tofizopam metabolizmini bostirishi mumkin.

Antatsid vositalar bir vaqtda qo'llanilganda tofizopamning so'rilishini ta'sir qilishi mumkin. Simetidin va omeprazol tofizopam metabolizmini bostiradi.

Og'iz orqali kontratseptiv vositalar bir vaqtda qo'llanilganda tofizopam metabolizmi intensivligini pasaytirishi mumkin.

Tofizopam alkogolning markaziy asab tizimiga bostiruvchi ta'sirini susaytiradi.

Tabletkalar (50 mg) - 20 yoki 60 dona.