Толперизон

Tolperison

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Рецепт

Фармакологическое действие

Миорелаксирующее.

Фармакодинамика

Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая небольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активных потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизурующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора.

Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами α-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонкой кишке. Максимальная плазменная Концентрация отмечается через 0,5 - 1 ч после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно до 100 % и увеличивает максимальную плазменную концентрацию примерно на 45 % по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения максимальной концентрации примерно на 30 мин.

Метаболизм

Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках.

Выведение

Соединение практически полностью (более 99 %) выводится почками в форме метаболитов.

Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

Период полувыведения после приема внутрь - около 2,5 ч.

Способ применения

Показания

- Спинномозговые и церебральные параличи (гипертонус, спазм мышечный, спинальный автоматизм; контрактура конечностей).
- Заболевания, сопровождающиеся дистонией, ригидностью, спазмом мышц; облитерирующие заболевания артерий: облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), синдром Рейно.
- Последствия расстройств сосудистой иннервации (акроцианоз, перемежающаяся ангионевротическая дисбазия).
- Экстрапирамидные расстройства (постэнцефалитный и атеросклеротический паркинсонизм).
- Посттромботические расстройства лимфообращения и венозного кровообращения, трофическая язва голени, детский спастический паралич (болезнь Литтла), эпилепсия, энцефалопатия сосудистого генеза; гипертонус в сочетании с нарушением мышечного тонуса другого типа.

Противопоказания

- Миастения
- Беременность, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет
- Повышенная чувствительность к толперизону

Особые указания

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: мышечная слабость, головная боль, сонливость.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, абдоминальный дискомфорт (обычно проходят при снижение дозы).

Аллергические реакции: анафилактический шок, бронхоспазм, крапивница, эритема, кожный зуд.

Прочие: снижение АД.

Передозировка

Данные о передозировке толпернзоиа немногочисленны.
В доклинических исследованиях острой токсичнос ти высокие дозы толпернзоиа вызывали атаксию, гонико-клонические судороги, одышку и дыхательный паралич.
Толперизон не имеет специфического антидота. При передозировке рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.

Лекарственное взаимодействие

Действие толперизона усиливается при одновременном применении с лекарственными средствами для общей анестезии, периферическими миорелаксантами, психоактивными лекарственными средствами, с клонидином.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг и 150 мг.
По 7, 10, 14, 20, 25, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, либо пленки поливинилхлоридной/ поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.