Толперизон

Tolperison

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Толперизон (Tolperisone)

Фармакологічна група

Активные вещества, Средства, влияющие на нервно-мышечную передачу

З тієї ж фармакологічної групи

Баклофен, Агалсидаза бета, Алтеплаза, Алискирен, Пиразинамид, Бетагистин - Ратиофарм

Рецепт

Фармакологічні властивості

Миорелаксирующее.

Фармакодинаміка

Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая небольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активных потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизурующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора.

Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами α-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

Фармакокінетика

Всасывание

После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонкой кишке. Максимальная плазменная Концентрация отмечается через 0,5 - 1 ч после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно до 100 % и увеличивает максимальную плазменную концентрацию примерно на 45 % по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения максимальной концентрации примерно на 30 мин.

Метаболизм

Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках.

Выведение

Соединение практически полностью (более 99 %) выводится почками в форме метаболитов.

Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

Период полувыведения после приема внутрь - около 2,5 ч.

Спосіб застосування

Показання

- Спинномозговые и церебральные параличи (гипертонус, спазм мышечный, спинальный автоматизм; контрактура конечностей).
- Заболевания, сопровождающиеся дистонией, ригидностью, спазмом мышц; облитерирующие заболевания артерий: облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), синдром Рейно.
- Последствия расстройств сосудистой иннервации (акроцианоз, перемежающаяся ангионевротическая дисбазия).
- Экстрапирамидные расстройства (постэнцефалитный и атеросклеротический паркинсонизм).
- Посттромботические расстройства лимфообращения и венозного кровообращения, трофическая язва голени, детский спастический паралич (болезнь Литтла), эпилепсия, энцефалопатия сосудистого генеза; гипертонус в сочетании с нарушением мышечного тонуса другого типа.

Протипоказання

- Миастения
- Беременность, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет
- Повышенная чувствительность к толперизону

Особливі вказівки

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побічні ефекти

Со стороны нервной системы и органов чувств: мышечная слабость, головная боль, сонливость.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, абдоминальный дискомфорт (обычно проходят при снижение дозы).

Аллергические реакции: анафилактический шок, бронхоспазм, крапивница, эритема, кожный зуд.

Прочие: снижение АД.

Передозування

Данные о передозировке толпернзоиа немногочисленны.
В доклинических исследованиях острой токсичнос ти высокие дозы толпернзоиа вызывали атаксию, гонико-клонические судороги, одышку и дыхательный паралич.
Толперизон не имеет специфического антидота. При передозировке рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.

Лікарняна взаємодія

Действие толперизона усиливается при одновременном применении с лекарственными средствами для общей анестезии, периферическими миорелаксантами, психоактивными лекарственными средствами, с клонидином.

Лікарська форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг и 150 мг.
По 7, 10, 14, 20, 25, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, либо пленки поливинилхлоридной/ поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.