Вальдоксан

Valdoxan

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Агомелатин (Agomelatinum)

Фармакологическая группа

Антидепрессанты

Рецепт

Фармакологическое действие

Агомелатин - агонист мелатонинергических рецепторов MT1 и MT2 и антагонист серотониновых 5-HT2С-рецепторов. Агомелатин представляет собой антидепрессант, активный на валидированных моделях депрессии (тест приобретенной беспомощности, тест отчаяния, хронический стресс умеренной выраженности), равно как и на моделях с десинхронизацией циркадных ритмов, а также в экспериментальных ситуациях тревоги и стресса. Было показано, что агомелатин не влияет на захват моноаминов и не имеет сродства к альфа-, бета-адренергическим, гистаминергическим, холинергическим, допаминергическим и бензодиазепиновым рецепторам.
Агомелатин усиливает высвобождение дофамина и норадреналина, в особенности в области префронтальной коры головного мозга и не влияет на концентрацию внеклеточного серотонина. В опытах на животных с смоделированной с десинхронизацией циркадных ритмов было показано, что агомелатин восстанавливает синхронизацию циркадных ритмов посредством стимуляции мелатониновых рецепторов.
Агомелатин способствует восстановлению нормальной структуры сна, снижению температуры тела и выделению мелатонина.
Показана эффективность краткосрочного применения агомелатина (терапия 6-8 недель) в дозах 25-50 мг у пациентов с большими депрессивными эпизодами. Также показана эффективность применения агомелатина у больных с более тяжелыми формами депрессивного расстройства (оценка по шкале Гамильтона ≥ 25). Агомелатин был также эффективен при изначально высоких уровнях тревоги, равно как и при сочетании тревожных и депрессивных расстройств.
Подтвержден поддерживающий антидепрессивный эффект агомелатина (при продолжительности исследования 6 месяцев) в дозе 25-50 мг один раз в сутки. Результаты исследования подтвердили противорецидивную эффективность агомелатина, которая оценивалась по времени до наступления рецидива заболевания (p = 0,0001). Частота развития рецидива в группе пациентов, принимавших агомелатин составила 22 %, в группе плацебо – 47 %.
Агомелатин не оказывает отрицательного воздействия на внимательность и память, у пациентов с депрессией агомелатин в дозе 25 мг увеличивает продолжительность фазы медленного сна без изменения количества и продолжительности фаз быстрого сна. Приём агомелатина в дозе 25 мг также способствует более быстрому наступлению сна и улучшению его качества (начиная с первой недели лечения) и снижению частоты сердечных сокращений; при этом заторможенности в дневное время не отмечается.
На фоне приёма агомелатина отмечена тенденция к снижению частоты сексуальной дисфункции (влияние на возбуждение и оргазм).
Приём агомелатина не оказывает влияния на массу тела, частоту сердечных сокращений и артериальное давление, не вызывает сексуальных нарушений, не вызывает синдрома “отмены” (даже при резком прекращении лечения) и синдрома “привыкания”.

Фармакодинамика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокинетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Способ применения

Показания

Лечение большого депрессивного расстройства у взрослых.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к агомелатину и/или любому из вспомогательных веществ препарата Вальдоксан.
- Печеночная недостаточность (например, цирроз или заболевание печени в активной фазе)
- Одновременное применение мощных ингибиторов изофермента CYP1A2 (таких как флувоксамин, ципрофлоксацин)
- Детский возраст до 18 лет (из-за отсутствия достаточного опыта клинического применения). У детей и подростков на фоне приёма других антидепрессантов суицидальное поведение (попытки суицида и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессивность, конфликтное поведение, раздражение) отмечались чаще по сравнению с группой плацебо.
Не следует применять препарат у пациентов с непереносимостью лактозы: лактазной недостаточностью, галактоземией и глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ. Пациенты пожилого возраста (65 лет и старше), при больших депрессивных эпизодах у пациентов с умеренной и выраженной почечной недостаточностью, при одновременном назначении агомелатина с умеренными ингибиторами изофермента CYP1A2 (такими как пропранолол, грепафлоксацин, эноксацин), пациенты с маниакальными или гипоманиакальными эпизодами в анамнезе, пациенты, в анамнезе которых имелись события, связанные с суицидом, а также пациенты, имевшие суицидальные намерения до начала терапии; лечение больших депрессивных эпизодов у пожилых пациентов с деменцией (из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов).
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, употребляющим алкоголь в значительных количествах или принимающим препараты, способные вызвать нарушение функции печени

Особые указания

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побочные действия

В клинических исследованиях Вальдоксан®получали более 7900 пациентов с депрессией.

Побочные действия чаще всего были незначительно или умеренно выражены и наблюдались в первые 2недлечения. Наиболее часто отмечались тошнота и головокружение. Отмеченные побочные действия, как правило, были преходящими и в основном не требовали прекращения лечения.

Частота побочных эффектов агомелатина приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), неуточненной частоты.

Со стороныЦНС:часто— головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, мигрень; нечасто— парестезии, синдром беспокойных ног*.

Со стороныЖКТ:часто— тошнота, диарея, запор, боль в животе, рвота*.

Cо стороны гепатобилиарной системы:часто— повышение активностиАЛТи/илиАСТ(более чем в 3 раза по сравнению сВГНу 1,4% пациентов на фоне приема агомелатина в дозе 25 мг в день и у 2,5% пациентов при приеме агомелатина в дозе 50 мг в день, по сравнению с 0,6% на фоне плацебо в клинических исследованиях); редко— гепатит, повышение активности ГГТ* (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН), повышение активности ЩФ* (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН), печеночная недостаточность*(1), желтуха*.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:часто— потливость; нечасто— экзема, кожный зуд*, крапивница*; редко— эритематозная сыпь, отек лица, отек Квинке*.

Со стороны органа слуха:нечасто— шум в ушах.

Со стороны органа зрения:нечасто— нечеткое зрение.

Со стороны костно-мышечной системы:часто— боль в спине.

Общие расстройства:часто— утомляемость.

Психические расстройства:часто— тревога; нечасто— ажитация и связанные с ней симптомы*, такие как раздражительность и беспокойство, агрессивность*, ночные кошмары*, необычные сновидения*; редко— мания/гипомания*, указанные симптомы могут быть также проявлением основного заболевания (см. «Особые указания»); галлюцинации*; неуточненной частоты— суицидальные мысли или суицидальное поведение (см. «Особые указания»).

Данные (дополнительных) обследований:редко— увеличение массы тела, снижение массы тела.

Передозировка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лекарственное взаимодействие

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Форма выпуска

1 таб.:
- агомелатин 25 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 61.84 мг, магния стеарат - 1.3 мг, крахмал кукурузный - 26 мг, повидон - 9.1 мг, кремния диоксид коллоидный - 260 мкг, карбоксиметилкрахмал натрия - 3.9 мг, стеариновая кислота - 2.6 мг.
Состав пленочной оболочки: глицерол - 196.65 мкг, гипромеллоза - 3.26871 мг, краситель железа оксид желтый - 195.09 мкг, макрогол 6000 - 208.72 мкг, магния стеарат - 916.65 мг, титана диоксид - 434.18 мкг.
Состав голубой краски: шеллак, пропиленгликоль, индигокармин лак алюминиевый.

10 шт. - блистеры (ПВХ/Ал) (10) - пачки картонные с контролем первого вскрытия (при необходимости).
14 шт. - блистеры (ПВХ/Ал) (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия (при необходимости).
14 шт. - блистеры (ПВХ/Ал) (2) - пачки картонные с контролем первого вскрытия (при необходимости).

Упаковки для стационаров:
14 шт. - блистеры (ПВХ/Ал) (7) - пачки картонные с контролем первого вскрытия (при необходимости)