Тразодон
Trazodone
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Адемта, Рексетин, Моклобемид, Миртазапин, Венлаксор, Пирлиндол
Рецепт
Міжнародний:
Rp.: Sol. Trazodoni 1%- 5,0
D.t.d. №10 in amp.
S. По схеме.
Rр.: Caps. “Trazodon” 0,1 № 25
D.S. однократно перед сном 50 – 100 мг в сутки.
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологічні властивості
Антидепрессивное.
Механизм действия полностью не выяснен. Доклинические исследования показали, что тразодон селективно ингибирует обратный захват серотонина синаптосомами головного мозга и действует как антагонист 5-HT2A/2C серотониновых рецепторов. Не ингибирует МАО, не стимулирует ЦНС. Является антагонистом альфа1-адренорецепторов.
Купирует психические (аффективная напряженность, страх, бессонница) и соматические (сердцебиение, головная боль, миалгия, учащенное мочеиспускание, усиленное потоотделение) проявления тревожности. Увеличивает глубину и продолжительность сна у больных в состоянии депрессии, восстанавливает физиологическую структуру сна.
Хорошо всасывается из ЖКТ. Прием тразодона во время или сразу после еды замедляет скорость абсорбции, снижает Cmax тразодона в крови и увеличивает Tmax (Tmax составляет 0,5–2 ч). Связывание с белками плазмы 89–95%. Проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Метаболизируется в печени, в основном с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450, активный метаболит — м-хлорофенилпиперазин. T1/2 двухфазный: продолжительность ранней фазы составляет 3–6 ч, поздней 5–9 ч; у некоторых пациентов возможна кумуляция. Выводится с желчью (20%) и с мочой (75%, в т.ч. 70% в виде неактивных метаболитов) в течение 98 ч после приема.
Имеются данные об эффективности тразодона при булимии, клептомании, болевом синдроме при диабетической невропатии и других видах хронической боли, фобиях, в т.ч. агорафобии, панических атаках, остром абстинентном синдроме при алкоголизме и для профилактики мигрени.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Взрослые: начальная доза составляет однократно перед сном 50 – 100 мг, дозу повышают, при необходимости, на 50 мг каждые 3 – 4 дня до достижения лечебного эффекта. Максимальная суточная доза в амбулаторных условиях составляет 450 мг, в стационарных равна 600 мг.
Для ослабленных и пожилых пациентов начальная доза равна до 100 мг в сутки, может быть увеличена, при необходимости, до 300 мг в сутки.
Дети 6 – 18 лет: 1,5 – 2 мг/кг в сутки, дозу повышают, при необходимости, до 6 мг/кг в сутки.
Нарушения либидо: 50 мг в сутки. Импотенция: 200 мг в сутки при монотерапии, 50 мг в сутки в составе комплексного лечения. Бензодиазепиновая зависимость: ступенчато снижая дозу бензодиазепинов на 0,25 или 0,5 таблетки, совместно добавляют 50 мг тразодона, в течение 3 недель, далее продолжают снижать дозу бензодиазепинов до полной отмены, затем снижают дозу тразодона на 50 мг в сутки каждые 3 недели.
При терапии тразодоном необходимо регулярно проводить общий анализ крови (для своевременного выявления изменений крови), желателен контроль ЭКГ у больных с заболеваниями системы кровообращения.
Необходим тщательный контроль пациентов с суицидальными наклонностями, в особенности в первые недели терапии. При развитии выраженной нейтро - и лейкопении, приапизма лечение немедленно отменяют; в других случаях отмену тразодона необходимо проводить постепенно. При терапии тразодоном необходимо избегать приема алкоголя. С осторожностью использовать тразодон водителям транспортных средств во время работы и людям, чья деятельность связана с повышенной концентрацией внимания.
Показання
- различные формы депрессий (эндогенные, психотические, невротические, соматогенные) в т.ч. с выраженной тревожностью, включающие как минимум 4 из нижеперечисленных признаков: нарушения сна, аппетита, психомоторная ажитация или заторможенность, снижение интереса к окружающему, снижение сексуальной активности, чувство вины, повышенная утомляемость, замедление мышления, снижение способности к концентрации внимания, суицидальные попытки/мысли; булимия, клептомания, тревожность, фобии.
- бензодиазепиновая лекарственная зависимость;
- острый алкогольный абстинентный синдром.
- снижение либидо, импотенция. Профилактика приступов мигрени.
Протипоказання
- желудочковая аритмия, тахикардия, инфаркт миокарда (ранний восстановительный период)
- приапизм в анамнезе
- беременность, период лактации
- повышенная чувствительность к тразодону.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, бессонница, головная боль, возбуждение, миалгия, нарушение координации движений, парестезии, дезориентация, затемнение сознания, тремор.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, нарушение проводимости, брадикардия, фибрилляция желудочков, снижение АД, ортостатическая гипотензия, обморочные состояния.
- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, сухость и горечь во рту.
- Со стороны органа зрения: нарушение зрения, раздражение глаз.
- Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения (обычно незначительная).
- Прочие: заложенность носа, приапизм с последующей импотенцией, аллергические реакции.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Капсулы, содержащие по 25, 50 или 100 мг препарата;
1% раствор в ампулах по 5 мл (50 мг в ампуле).