Векурония бромид

Vecuronii bromidum

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Рецепт

Фармакологическое действие

Миорелаксирующее, н-холинолитическое, недеполяризующее.

Фармакодинамика

Периферический миорелаксант недеполяризующего конкурентного типа действия. Представляет собой моночетвертичное аммониевое соединение стероидной структуры. Нарушает нервно-мышечную передачу вследствие блокады н-холинорецепторов скелетных мышц и устранения деполяризующего действия на них ацетилхолина. После внутривенного введения расслабление поперечно-полосатых мышц развивается через 1,5-2 мин и продолжается 20-30 мин. Миорелаксация не сопровождается фасцикуляциями и болями в мышцах. Векурония бромид обладает слабой ганглиоблокирующей активностью, в незначительной степени блокирует м-холинорецепторы сердца, несколько усиливает высвобождение гистамина из тучных клеток.

Фармакокинетика

Время достижения и продолжительность эффекта являются дозозависимыми. Средняя эффективная доза, вызывающая миорелаксацию на 90 %, составляет 0,057 мг/кг (от 0,049 до 0,062 мг/кг по данным разных исследований). После внутривенного введения дозы 0,08-0,10 мг/кг первичный эффект развивается примерно через 1 мин, интубация возможна через 2,5-3 мин, максимальный миорелаксирующий эффект у большинства пациентов достигается через 3-5 мин. Восстановление нервно-мышечной передачи на 25 % происходит через 25-40 мин и на 95 % через 45-65 мин после введения при сбалансированной анестезии. При введении начальной дозы через 5 мин после начала ингаляционной анестезии (энфлуран, изофлуран, галотан) или при достижении равновесного состояния дозу уменьшают на 15 %. Повторное введение поддерживающих доз практически не влияет на продолжительность нервно-мышечного блока. При сбалансированной анестезии после введения начальной дозы 0,08-0,10 мг/кг первую поддерживающую дозу 0,010-0,015 мг/кг вводят через 25-40 мин, последующие поддерживающие дозы вводят с интервалом в 12-15 мин. Анестезия галотаном незначительно увеличивает продолжительность действия поддерживающих доз. После начала спонтанного восстановления его скорость превышает таковую при применении панкурония бромида, ускоряется введением антихолинэстеразных средств (пиридостигмина бромид, неостигмина метилсульфат) в сочетании с м-холинолитическими средствами (атропин и другие). Связывается с белками плазмы на 60-80 %. Метаболизируется в печени с образованием 5-гидроксивекурония. Период полувыведения составляет 65-75 мин. Слабо кумулирует. Выводится на 65 % с желчью в виде неактивных метаболитов, 35 % - почками в неизмененном виде.

Способ применения

Показания

- Для релаксации скелетных мышц во время хирургических операций.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к векуронию или бромидам.

С осторожностью:
С осторожностью применяют при заболеваниях печени.
С осторожностью применяют при почечной недостаточности.
У лиц пожилого возраста возможно увеличение длительности нервно-мышечной блокады.

Особые указания

Векурония бромид следует применять только в условиях специализированного стационара при наличии техники для проведения ИВЛ специалистами-анестезиологами. Перед началом анестезии следует нормализовать электролитный баланс, КЩР и устранить дегидратацию.

С осторожностью применяют при заболеваниях печени и желчевыводящих путей, почечной недостаточности.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, отеками, а также у лиц пожилого возраста возможно увеличение длительности нервно-мышечной блокады.

С особой осторожностью векурония бромид, как и другие блокаторы нервно-мышечной передачи, следует применять у пациентов с миастенией или миастеническим синдромом.

В условиях интраоперационной гипотермии усиливается мышечно-расслабляющее действие векурония бромида.

Побочные действия

Со стороны свертывающей системы крови: описано уменьшение парциального тромбопластинового и протромбинового времени.

Аллергические реакции: редко - бронхоспазм и анафилактические реакции.

Местные реакции: возможны локальные реакции повышенной чувствительности в месте введения векурония бромида.

Передозировка

Симптомы: слабость скелетной мускулатуры, гипопноэ, апноэ, чрезмерное снижение АД, коллапс, паралич, шок.

Лечение: ИВЛ, для устранения миорелаксирующего эффекта — ингибиторы холинэстеразы (неостигмина метилсульфат, пиридостигмина бромид), симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Как и другие недеполяризующие миорелаксанты векурония бромид может уменьшать парциальное тромбопластиновое время и протромбиновое время.

Действие векурония бромида усиливается при одновременном применении со следующими препаратами: средствами для наркоза (галотан, диэтиловый эфир, циклопропан, пропофол; повышенные дозы тиопентона, метогекситона, кетамина, натрия оксибутирата, этомидата), другими недеполяризующими миорелаксантами; антибиотиками аминогликозидами, полипептидными антибиотиками, ациламинопенициллином, метронидазолом в высоких дозах, диуретиками, бета-адреноблокаторами, тиамином, ингибиторами МАО, хинидином, протамином, альфа-адренергическими средствами, солями магния.

Действие векурония бромида уменьшается при одновременном применении с неостигмином, эдрофонием, пиридостигмином, производными аминопиридина; при длительном предшествующем применении ГКС, фенитоина или карбамазепина; с норадреналином, азатиоприном (проходящий или ограниченный эффект), теофиллином, кальция хлоридом.

Вариабельный эффект может наблюдаться при применении деполяризующих миорелаксантов (в т.ч. сукцинилхолина) после введения векурония бромида.

Форма выпуска

Во флаконах, содержащих по 4 мг (0, 004 г) лиофилизированного векурония бромида (норкурона), с приложением ампулы с растворителем (1 мл воды для инъекций) в упаковке по 50 флаконов и 50 ампул.