Vekuroniya bromid
Vecuronii bromidum
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Norkuron
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Sol. Vecuronii bromidi 10 mg/ml - 10 ml
D.t.d. № 5 in flac.
S. V/v bo'yicha 1 flakon (traxeya intubatsiyasi uchun)
D.t.d. № 5 in flac.
S. V/v bo'yicha 1 flakon (traxeya intubatsiyasi uchun)
Farmakologik xossalar
Miorrelaksatsion, n-xolinolitik, nedepolyarizatsion.
Farmakodinamika
Periferik miorrelaksant nedepolyarizatsion raqobatli turdagi ta'sirga ega. Steroid tuzilishga ega monokvaterner ammoniy birikmasi hisoblanadi. Skelet mushaklaridagi n-xolinoretseptorlarni bloklash va ularga asetilxolinning depolyarizatsion ta'sirini bartaraf etish natijasida nerv-mushak o'tkazuvchanligini buzadi. Vena ichiga yuborilgandan so'ng, ko'ndalang-tasmasimon mushaklarning bo'shashishi 1,5-2 daqiqada rivojlanadi va 20-30 daqiqa davom etadi. Miorrelaksatsiya faszikulyatsiyalar va mushaklardagi og'riqlar bilan kuzatilmaydi. Vekuroniya bromid zaif gangliobloklovchi faollikka ega, yurakning m-xolinoretseptorlarini ozgina bloklaydi, mast hujayralardan gistamin ajralishini biroz kuchaytiradi.
Farmakokinetika
Ta'sirga erishish va davomiyligi doza bog'liqdir. 90% miorrelaksatsiya chaqiruvchi o'rtacha samarali doza 0,057 mg/kg (turli tadqiqotlar ma'lumotlariga ko'ra 0,049 dan 0,062 mg/kg gacha) ni tashkil etadi. Vena ichiga 0,08-0,10 mg/kg doza yuborilgandan so'ng, dastlabki ta'sir taxminan 1 daqiqada rivojlanadi, intubatsiya 2,5-3 daqiqada mumkin, ko'pchilik bemorlarda maksimal miorrelaksatsion ta'sir 3-5 daqiqada erishiladi. 25% nerv-mushak o'tkazuvchanligi 25-40 daqiqada va 95% 45-65 daqiqada tiklanadi. Muvozanatli anesteziya sharoitida boshlang'ich dozadan 5 daqiqa o'tgach, inhalatsion anesteziya (enfluran, izofluran, galotan) boshlanganda yoki muvozanat holatiga erishilganda doza 15% ga kamaytiriladi. Qo'llab-quvvatlovchi dozalarni qayta kiritish nerv-mushak blokining davomiyligiga deyarli ta'sir qilmaydi. Muvozanatli anesteziya sharoitida boshlang'ich 0,08-0,10 mg/kg doza yuborilgandan so'ng, birinchi qo'llab-quvvatlovchi doza 0,010-0,015 mg/kg 25-40 daqiqada kiritiladi, keyingi qo'llab-quvvatlovchi dozalar 12-15 daqiqalik intervalda kiritiladi. Galotan bilan anesteziya qo'llab-quvvatlovchi dozalar ta'sirini biroz uzaytiradi. Spontan tiklanish boshlangandan so'ng, uning tezligi pankuroniya bromididan yuqori bo'ladi, antixolinesteraza vositalari (piridostigmin bromid, neostigmin metilsulfat) va m-xolinolitik vositalar (atropin va boshqalar) bilan birgalikda kiritish orqali tezlashadi. Plazma oqsillari bilan 60-80% bog'lanadi. Jigarda 5-gidroksivekuroniya hosil bo'lishi bilan metabolizmga uchraydi. Yarim chiqarilish davri 65-75 daqiqani tashkil etadi. Kam kumulyatsiyalanadi. 65% safro bilan faol bo'lmagan metabolitlar shaklida, 35% buyraklar orqali o'zgarmagan holda chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Vena ichiga kiritiladi.
Intubatsiya o'tkazish uchun boshlang'ich doza 80-100 mkg/kg, operativ aralashuv o'tkazish uchun qo'llab-quvvatlovchi doza 20-30 mkg/kg.
Semizlikka ega bemorlarda doza ideal tana vazniga qarab hisoblanadi.
Intubatsiya o'tkazish uchun boshlang'ich doza 80-100 mkg/kg, operativ aralashuv o'tkazish uchun qo'llab-quvvatlovchi doza 20-30 mkg/kg.
Semizlikka ega bemorlarda doza ideal tana vazniga qarab hisoblanadi.
Bolalar uchun:
Yangi tug'ilgan chaqaloqlar va 1 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun boshlang'ich doza 10-20 mkg/kg.
Ko'rsatmalar
- Jarrohlik operatsiyalari vaqtida skelet mushaklarini bo'shashtirish uchun.
Qarshi ko'rsatmalar
Vekuroniya yoki bromidlarga yuqori sezuvchanlik.
Ehtiyotkorlik bilan:
Jigar kasalliklarida ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Buyrak yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Keksalarda nerv-mushak blokining davomiyligi oshishi mumkin.
Ehtiyotkorlik bilan:
Jigar kasalliklarida ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Buyrak yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Keksalarda nerv-mushak blokining davomiyligi oshishi mumkin.
Maxsus ko'rsatmalar
Vekuroniya bromid faqat maxsus shifoxona sharoitida, IVL o'tkazish texnikasi mavjud bo'lgan anesteziologlar tomonidan qo'llanilishi kerak. Anesteziya boshlanishidan oldin elektrolit balansi, KShRni normallashtirish va dehidratatsiyani bartaraf etish kerak.
Jigar va o't yo'llari kasalliklarida, buyrak yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Yurak-qon tomir kasalliklari, shishlar, shuningdek, keksalarda nerv-mushak blokining davomiyligi oshishi mumkin.
Miyasteniya yoki miyastenik sindromga ega bemorlarda vekuroniya bromid, boshqa nerv-mushak o'tkazuvchanlik blokatorlari kabi, juda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak.
Intraoperatsion gipoterapiya sharoitida vekuroniya bromidning mushak bo'shashtiruvchi ta'siri kuchayadi.
Jigar va o't yo'llari kasalliklarida, buyrak yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Yurak-qon tomir kasalliklari, shishlar, shuningdek, keksalarda nerv-mushak blokining davomiyligi oshishi mumkin.
Miyasteniya yoki miyastenik sindromga ega bemorlarda vekuroniya bromid, boshqa nerv-mushak o'tkazuvchanlik blokatorlari kabi, juda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak.
Intraoperatsion gipoterapiya sharoitida vekuroniya bromidning mushak bo'shashtiruvchi ta'siri kuchayadi.
Nojo'ya ta'sirlar
Qon ivish tizimi tomonidan: qisman tromboplastin va protrombin vaqtining kamayishi ta'riflangan.
Allergik reaktsiyalar: kamdan-kam hollarda - bronxospazm va anafilaktik reaktsiyalar.
Mahalliy reaktsiyalar: vekuroniya bromid kiritilgan joyda mahalliy sezuvchanlik reaktsiyalari mumkin.
Allergik reaktsiyalar: kamdan-kam hollarda - bronxospazm va anafilaktik reaktsiyalar.
Mahalliy reaktsiyalar: vekuroniya bromid kiritilgan joyda mahalliy sezuvchanlik reaktsiyalari mumkin.
Dozaning oshib ketishi
Belgilari: skelet mushaklarining zaifligi, gipopnoe, apnoe, arterial bosimning haddan tashqari pasayishi, kollaps, falaj, shok.
Davolash: IVL, miorrelaksatsion ta'sirni bartaraf etish uchun — xolinesteraza ingibitorlari (neostigmin metilsulfat, piridostigmin bromid), simptomatik davolash.
Davolash: IVL, miorrelaksatsion ta'sirni bartaraf etish uchun — xolinesteraza ingibitorlari (neostigmin metilsulfat, piridostigmin bromid), simptomatik davolash.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Boshqa nedepolyarizatsion miorrelaksantlar kabi vekuroniya bromid qisman tromboplastin va protrombin vaqtini kamaytirishi mumkin.
Vekuroniya bromidning ta'siri quyidagi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda kuchayadi: narkoz vositalari (galotan, dietil efir, siklopropan, propofol; tiopenton, metogeksiton, ketamin, natriy oksibutirat, etomidatning yuqori dozalari), boshqa nedepolyarizatsion miorrelaksantlar; aminoglikozid antibiotiklar, polipeptid antibiotiklar, atsilaminopenitsillin, yuqori dozalarda metronidazol, diuretiklar, beta-adrenoblokatorlar, tiamin, MAO ingibitorlari, xinin, protamin, alfa-adrenorejik vositalar, magniy tuzlari.
Vekuroniya bromidning ta'siri neostigmin, edrofoniy, piridostigmin, aminopiridin hosilalari bilan bir vaqtda qo'llanganda kamayadi; GKS, fenitoin yoki karbamazepin uzoq muddatli qo'llanganda; noradrenalin, azatioprin (o'tkinchi yoki cheklangan ta'sir), teofillin, kalsiy xlorid bilan birga qo'llanganda. Dopolyarizatsion miorrelaksantlar (shu jumladan suktsinilxolin) vekuroniya bromid kiritilgandan so'ng qo'llanganda o'zgaruvchan ta'sir kuzatilishi mumkin.
Vekuroniya bromidning ta'siri quyidagi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda kuchayadi: narkoz vositalari (galotan, dietil efir, siklopropan, propofol; tiopenton, metogeksiton, ketamin, natriy oksibutirat, etomidatning yuqori dozalari), boshqa nedepolyarizatsion miorrelaksantlar; aminoglikozid antibiotiklar, polipeptid antibiotiklar, atsilaminopenitsillin, yuqori dozalarda metronidazol, diuretiklar, beta-adrenoblokatorlar, tiamin, MAO ingibitorlari, xinin, protamin, alfa-adrenorejik vositalar, magniy tuzlari.
Vekuroniya bromidning ta'siri neostigmin, edrofoniy, piridostigmin, aminopiridin hosilalari bilan bir vaqtda qo'llanganda kamayadi; GKS, fenitoin yoki karbamazepin uzoq muddatli qo'llanganda; noradrenalin, azatioprin (o'tkinchi yoki cheklangan ta'sir), teofillin, kalsiy xlorid bilan birga qo'llanganda. Dopolyarizatsion miorrelaksantlar (shu jumladan suktsinilxolin) vekuroniya bromid kiritilgandan so'ng qo'llanganda o'zgaruvchan ta'sir kuzatilishi mumkin.
Chiqarilish shakli
Flakonlarda, har biri 4 mg (0,004 g) liofilizatsiyalangan vekuroniya bromid (norkuron) saqlaydi, erituvchi ampula (1 ml in'ektsiya uchun suv) bilan birga 50 flakon va 50 ampula qadoqlangan.
