Внеплания

Vneplaniya

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Мифепристон (Mifepristonum)

Фармакологическая группа

Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

Из этой же фармакологической группы

Аллилэстренол, Мирена, Новинет, Левоноргестрел, Клостилбегит, Овестин

Рецепт

Фармакологическое действие

Антипрогестагенное.

Фармакодинамика

Синтетическое стероидное антигестагенное средство. Блокирует действие прогестерона на уровне гестагеновых рецепторов. Гестагенной активностью не обладает, отмечается антагонизм с ГКС (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).

В зависимости от фазы менструального цикла вызывает повышение сократительной способности миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках, повышая чувствительность миометрия к простагландинам (для усиления эффекта применяют в сочетании с синтетическим аналогом простагландина), в результате чего происходит десквамация децидуальной оболочки и выведение плодного яйца. Вызывает торможение овуляции, изменение эндометрия и препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки.

Ключевую роль в патогенезе лейомиомы матки играют половые гормоны, особенно прогестерон. Блокада прогестероновых рецепторов может способствовать как торможению роста опухоли, так и уменьшению размеров миоматозных узлов и матки.

Фармакокинетика

Всасывание

После однократного приема максимальная концентрация мифепристона в плазме крови достигается через 1,5 часа. Абсолютная биодоступность составляет 69%.

Распределение

Связь мифепристона с белками плазмы крови (альбумином и кислым α1-гликопротеином) составляет 98%.

Метаболизм

Метаболизм мифепристона происходит при "первичном" прохождении через печень путем N-деметилирования и гидроксилирования с образованием трех основных метаболитов.

Выведение

После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 часами, затем более быстро. Период полувыведения составляет 18 часов. В плазме крови не определяется на 11 день. Мифепристон выводится в основном через кишечник.

Способ применения

Показания

Экстренная посткоитальная контрацепция в течение 72 часов (после незащищенного полового контакта или ненадежности используемого метода контрацепции).

Противопоказания

- Наличие в анамнезе повышенной чувствительности к мифепристону и/или любому другому из вспомогательных веществ;
- Надпочечниковая недостаточность;
- Острая или хроническая почечная и/или печеночная недостаточность;
- Длительная терапия ГКС;
- Наследственная порфирия;
- Наличие тяжелой экстрагенитальной патологии;
- Беременность;
- Период грудного вскармливания;
- Детский и подростковый возраст до 16 лет.

С осторожностью:
При хронических обструктивных заболеваниях легких, в том числе бронхиальной астмы; артериальной гипертензии тяжелой степени, нарушениях ритма сердца, хронической сердечной недостаточности, нарушениях гемостаза (в т.ч. предшествующее лечение антикоагулянтами).

Особые указания

Пациентки, использующие мифепристон для прерывания беременности на ранних сроках, должны быть проинформированы, что если на 10-14-й день эффект от применения отсутствует (неполный аборт или продолжающаяся беременность), беременность следует обязательно прервать иным способом из-за риска формирования врожденных пороков развития у плода.

Применение мифепристона требует предупреждения резус-аллоиммунизации и других общих мероприятий, сопутствующих аборту.

Пациенткам с искусственными клапанами сердца или инфекционным эндокардитом при применении мифепристона следует проводить профилактическую антибактериальную терапию.

Следует избегать одновременного приема мифепристона с НПВС.

Применение мифепристона для посткоитальной контрацепции не защищает от заболеваний, передаваемых половым путем и СПИД.

Не рекомендуется для регулярного применения в качестве плановой постоянной контрацепции.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.

Со стороны половой системы: кровянистые выделения из половых путей, нарушения менструального цикла, аменорея, обострение воспалительных процессов матки и придатков, лохиометра, субинволюция матки.

Аллергические реакции: крапивница.

Прочие: чувство дискомфорта и боль внизу живота, слабость, гипертермия.

Передозировка

Прием мифепристона в дозировке до 2 г не вызывает нежелательных реакций. При передозировке возможно развитие острой надпочечниковой недостаточности.

Лечение: симптоматическое лечение, специфического антидота нет. В случае острой надпочечниковой недостаточности - введение дексаметазона.

Лекарственное взаимодействие

Следует избегать применения нестероидных противовоспалительных препаратов в течение 8–12 дней после приема препарата.

Учитывая, что в метаболизме мифепристона принимает участие CYP3A4, не исключено, что кетоконазол, итраконазол, эритромицин, грейпфрутовый сок при совместном применении могут повышать концентрацию мифепристона в плазме крови. Рифампицин, дексаметазон, препараты зверобоя продырявленного, фенитоин, фенобарбитал карбамазепин при совместном применении могут снижать концентрацию мифепристона в плазме крови. Следует соблюдать осторожность при совместном применении мифепристона с препаратами, являющимися субстратами CYP3A4. При одновременном применении мифепристона и глюкокортикостероидов необходимо увеличить дозу ГКС.

Форма выпуска

Таблетки, 10 мг.

Первичная упаковка лекарственного препарата.
По 1 таблетке в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 30 таблеток в банку полимерную из полиэтилена низкого давления с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия. Свободное пространство заполняют ватой медицинской. На банки наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или писчей, или из полимерных материалов, самоклеящиеся.

Вторичная упаковка лекарственного препарата.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары. Пачки помещают в групповую упаковку.
По 1 банке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары. Пачки помещают в групповую упаковку.