Золедроновая кислота (Zoledronic acid): описание, рецепт, инструкция
Справочник Все препараты Фарм. Группы Библиотека МедВестник (блог) Telegram канал
Написать нам

Золедроновая кислота

Zoledronic acid

Аналоги (дженерики, синонимы)

Акласта, Зомета, Зобон, НьюзоленРезорба

Действующее вещество

Золедроновая кислота (Acidum zoledronicum)

Фармакологическая группа

,

Рецепт

Международный:

Rp.: Sol. Acidi zoledronicii 0.004 - 10 ml
D. S. В/в капельно, в течение 15 мин.

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Ингибирует костную резорбцию. Относится к новому классу высокоэффективных бисфосфонатов, обладающих избирательным селективным действием на костную ткань Селективное действие обусловлено высоким сродством к минерализированной костной ткани, однако точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным Золедроновая кислота ингибирует резорбцию костной ткани, не оказывая при этом нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства кости. Ингибирование остеокластной резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводит к снижению роста опухолевых клеток; отмечается антиангиогенная и противоболевая активность. Золедроновая кислота подавляет также пролиферацию клеток эндотелия человека. При гиперкальциемии, вызванной опухолью, снижает концентрацию Ca2+ в сыворотке крови.
Золедроновая кислота ингибирует in vitro пролиферацию клеток эндотелия человека, а у животных оказывает антиангиогенное действие. In vitro золедроновая кислота снижает проникновение клеток рака молочной железы человека через экстрацеллюлярный матрикс, что свидетельствует о наличии у нее антиметастатических свойств.

Способ применения

Для взрослых:

В/в капельно, в течение 15 мин.
При костных метастазах и остеолитических очагах при множественной миеломе в составе комбинированной терапии рекомендуемая доза - 4 мг. Кратность введения - каждые 3-4 недели.
При гиперкальциемии, вызванной злокачественной опухолью: при концентрации Са2+ -1.2 мг/мл, или 3 ммоль/л по концентрации альбумина рекомендуемая доза - 4 мг. Инфузию проводят при условии адекватной гидратации пациента. Повторное введение препарата показано в случае ухудшения состояния после отчетливого эффекта (т.е. достижения концентрации Са2+ в сыворотке крови 2.7 ммоль/л и ниже) или в случае рефрактерности к первому введению. Повторно вводится в дозе 8 мг в течение 15 мин. Интервал между первым и повторным введением должен быть не менее 1 недели для оценки эффекта. Обычно достигнутый эффект снижения Са2+ в крови сохраняется в течение 30 дней после введения 4 мг и в течение 40 дней после введения 8 мг.
Не требуется коррекции режима дозирования у пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью. При необходимости повторного введения следует определять концентрацию креатинина сыворотки крови перед каждой инфузией.
Приготовление инъекционного раствора: раствор готовят в асептических условиях - 4 мг растворяют в 5 мл воды для инъекций (8 мг - в 10 мл соответственно), осторожно встряхивают до полного растворения. Полученный раствор с необходимой дозой разводят в 50 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы.
Не использовать растворы, содержащие Са2+. Раствор лекарственного средства использовать сразу после приготовления.

Показания

— остеолитические, остеосклеротические и смешанные костные метастазы солидных опухолей;
— остеолитические очаги при множественной миеломе (в составе комбинированной терапии);
— гиперкальциемия, вызванная злокачественной опухолью.

Противопоказания

— гиперчувствительность (в т.ч. к др. бифосфонатам);
— беременность, период лактации;
— детский и подростковый возраст.

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность(концентрация креатинина в сыворотке крови не менее 400 мкмоль/л или 4.5 мг/дл) или печеночная недостаточность, "аспириновая" бронхиальная астма.

Побочные действия

— Со стороны системы кроветворения: нечасто - тромбоцитопения, анемия, лейкопения; редко - панцитопения.
— Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - слабость, парестезии, нарушение вкусовых ощущений, гипестезия, гиперестезия, тремор, тревога, расстройства сна; редко - спутанность сознания.
— Со стороны органа зрения: часто - конъюнктивит; нечасто - затуманивание зрения.
— Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, анорексия; нечасто - диарея, запор, абдоминальные боли, диспепсия, стоматит, сухость во рту.
— Со стороны дыхательной системы: нечасто - диспноэ, кашель.
— Дерматологические реакции: нечасто - зуд, сыпь (включая эритематозную и макулярную), повышенная потливость.
— Со стороны костно-мышечной системы: часто - боли в костях, миалгия, артралгия; нечасто - судороги мышц.
— Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - брадикардия.
— Со стороны мочевыделительной системы: часто - нарушение функции почек; нечасто - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия.
— Аллергические реакции: нечасто - реакции повышенной чувствительности; редко - ангионевротический отек.
— Со стороны обмена веществ: очень часто - гипофосфатемия; часто - повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови, гипокальциемия; нечасто - гипомагниемия, увеличение массы тела; редко - гиперкалиемия, гипокалиемия, гипернатриемия.
— Со стороны организма в целом: часто - жар, гриппоподобный синдром, проявляющийся лихорадкой, ознобом, болями в костях и/или мышцах; нечасто - астения, периферические отеки, боль в грудной клетке.

Форма выпуска

Порошок лиоф. д/пригот. р-ра д/инфузий 4мг: фл.
Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инфузий 1 фл.
золедроновая кислота 4 мг
Вспомогательные вещества: маннит, натрий лимоннокислый 5,5-водный.

4 мг - флаконы 10 мл (1) - пачки картонные.
4 мг - флаконы 10 мл (40) - коробки.

Эта информация оказалась полезной?

Фото препарата

Золедроновая кислота

Из той же фарм. группы