allmed.pro
Амоксиклав
Amoxiclav
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Клавулановая кислота (Acidum clavulanicum), Амоксициллин (Amoxicillinum)
Фармакологическая группа
Из этой же фармакологической группы
Ампиокс, Ампиокс натрий, Амписид, Тиментин, Синулокс, Медоклав
Рецепт
Международный:
D.t.d. № 1 in flac pro suspensioni
Россия:
Acidi Clavulanici 28,5 mg
Фармакологическое действие
Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.
Фармакодинамика
Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты - ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; а также аэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.
Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.
Фармакокинетика
Всасывание
Оба компонента хорошо всасываются после приема препарата внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Значения Cmax составляют для амоксициллина (в зависимости от дозы) 3-12 мкг/мл, для клавулановой кислоты - около 2 мкг/мл.
Распределение
Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники и т.д.). Амоксициллин проникает также в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну, бронхиальный секрет.
Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках.
Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком. Амоксициллин и клавулановая кислота характеризуются низким связыванием с белками плазмы.
Метаболизм
Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается, по-видимому, интенсивному метаболизму.
Выведение
Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем тубулярной секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкими. T1/2 амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1-1.5 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При тяжелой почечной недостаточности T1/2 увеличивается до 7.5 ч для амоксициллина и до 4.5 ч для клавулановой кислоты. Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества перитонеальным диализом.
Способ применения
Для взрослых:
Внутрь.
Суточные дозировки суспензий 125 мг+31.25 мг/5 мл и 250 мг+62.5 мг/5 мл (для облегчения правильного дозирования в каждую упаковку суспензий 125 мг+31.25 мг/5 мл и 250 мг+62.5 мг/5 мл вкладывается дозировочная ложка вместимостью 5 мл или дозировочная градуированная пипетка).
Для облегчения правильного дозирования в каждую упаковку суспензии 400 мг + 57 мг/5 мл вкладывается дозировочная пипетка, градуированная одновременно на 1, 2, 3, 4, 5 мл и на 4 равные части.
Максимальная суточная доза амоксициллина составляет длявзрослых6 г, длядетей- 45 мг/кг массы тела.
Максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) составляет длявзрослых600 мг, длядетей- 10 мг/кг массы тела.
Упациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин)доза должна быть адекватно снижена или увеличен интервал между двумя приемами (при анурии до 48 ч и более).
Курс лечения составляет 5-14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.
Правила приготовления суспензии
Порошок для приготовления суспензии 125 мг + 31.25 мг/5 мл: энергично встряхнуть флакон, добавить 86 мл воды (до метки) в два приема, каждый раз хорошо встряхивая до полного растворения порошка.
Порошок для приготовления суспензии 250 мг + 62.5 мг/5 мл: энергично встряхнуть флакон, добавить 85 мл воды (до метки) в два приема, каждый раз хорошо встряхивая до полного растворения порошка.
Порошок для приготовления суспензии 400 мг + 57 мг/5 мл: энергично встряхнуть флакон, добавить воды в количестве, указанном на этикетке и приведенном в таблице (до метки) в два приема, каждый раз хорошо встряхивая до полного растворения порошка.
Для детей:
Новорожденным и детям до 3 мес назначают по 30 мг/кг (по амоксициллину)/сут, разделенные на 2 приема (каждые 12 ч); детям старше 3 мес - от 20 мг (по амоксициллину)/кг/сут при инфекциях легкой и средней тяжести течения до 40 мг/кг (по амоксициллину)/сут при тяжелом течении инфекции и инфекциях дыхательных путей , разделенные на 3 приема (каждые 8 ч). уточные дозы суспензии 400 мг + 57 мг/5 мл рассчитываются на 1 кг массы тела в зависимости от тяжести течения инфекции и составляют 25-45 мг/кг массы тела/сут (в пересчете на амоксициллин), разделенные на 2 приема.
Показания
Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов:
- инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);
- инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);
- инфекции мочевыводящих путей;
- гинекологические инфекции;
- инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы животных и человека;
- инфекции костной и соединительной ткани;
- инфекции желчных путей (холецистит, холангит);
- одонтогенные инфекции.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
- повышенная чувствительность в анамнезе к пенициллинам, цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам;
- наличие в анамнезе указаний на холестатическую желтуху и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты;
инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз.
Состорожностьюследует применять препарат при псевдомембранозном колите в анамнезе, при печеночной недостаточности, тяжелых нарушениях функции почек, а также в период лактации.
Особые указания
Не рекомендуется применение данной комбинации при подозрении на инфекционный мононуклеоз.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
Может давать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
Побочные действия
- Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея; редко - боли в животе, нарушения функции печени, повышение активности печеночных ферментов (АЛТ или АСТ); в единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
- Аллергические реакции: зуд, крапивница, эритематозная сыпь; редко - многоформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок, аллергический васкулит; в единичных случаях - эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
- Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко - обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения; очень редко - гемолитическая анемия, обратимое увеличение протромбинового времени (при совместном применении с антикоагулянтами), эозинофилия, панцитопения.
- Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль; очень редко - судороги (могут проявляться у пациентов с нарушениями функции почек при приеме препарата в высоких дозах), гиперактивность, чувство тревоги, бессонница.
- Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - интерстициальный нефрит, кристаллурия.
Прочие: редко - развитие суперинфекции (в т.ч. кандидоз)
Передозировка
Возможно развитие желудочно-кишечных симптомов, а также нарушение водно-электролитного баланса. Наблюдались случаи амоксициллин-ассоциированной кристаллурии, иногда приводящей к почечной недостаточности.
У пациентов с нарушенной почечной функцией или у получающих терапию в высоких дозах могут развиваться судороги.
Амоксициллин осаждается в мочевых катетерах, преимущественно после внутривенного введения больших доз. Необходимо регулярно контролировать проходимость катетеров.
По поводу желудочно-кишечных симптомов может проводиться симптоматическое лечение, наряду с восстановлением водно-электролитного баланса.
Амоксициллин и калия клавуланат могут выводиться из организма путем гемодиализа.
Лекарственное взаимодействие
Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактериостатические антибиотики (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.
При комбинации с рифампицином наблюдается взаимное ослабление антибактериального эффекта.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.
Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
Совместное применение с метотрексатом повышает токсичность метотрексата.
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Не рекомендуется одновременное применение с пробенецидом. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина. При совместном применении возможно повышение и пролонгирование концентрации в крови амоксициллина, но не клавулановой кислоты.
Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.
Одновременное применение амоксициллина и дигоксина может привести к повышению концентрации дигоксина в плазме крови.
Форма выпуска
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрьот белого до желтовато-белого цвета; приготовленная суспензия гомогенная, от почти белого до желтоватого цвета.
5 мл готовой сусп. амоксициллин (в форме тригидрата) 125 мг, клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 31.25 мг.
Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, натрия цитрат безводный, натрия бензоат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кармеллоза, ксантановая камедь, кремния диоксид коллоидный, кремния диоксид, натрия сахаринат, маннитол, ароматизаторы (клубничный, дикой вишни, лимонный).
25 г - флаконы темного стекла объемом 100 мл (1) в комплекте с дозировочной ложкой/пипеткой - пачки картонные.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрьот белого до желтовато-белого цвета; приготовленная суспензия гомогенная, от почти белого до желтоватого цвета.
5 мл готовой сусп. амоксициллин (в форме тригидрата) 250 мг, клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 62.5 мг.
Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, натрия цитрат безводный, натрия бензоат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кармеллоза, ксантановая камедь, кремния диоксид коллоидный, кремния диоксид, натрия сахаринат, маннитол, ароматизаторы (клубничный, дикой вишни, лимонный).
25 г - флаконы темного стекла объемом 100 мл (1) в комплекте с дозировочной ложкой/пипеткой - пачки картонные.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрьот белого до желтовато-белого цвета; приготовленная суспензия гомогенная, от почти белого до желтоватого цвета.
5 мл готовой сусп. амоксициллин (в форме тригидрата) 400 мг, клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 57 мг.
Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, натрия цитрат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кармеллоза, ксантановая камедь, кремния диоксид коллоидный, кремния диоксид, натрия сахаринат, маннитол, ароматизаторы (клубничный, дикой вишни, лимонный).
8.75 г - флаконы темного стекла объемом 35 мл (1) в комплекте с дозировочной пипеткой - пачки картонные.
12.5 г - флаконы темного стекла объемом 50 мл (1) в комплекте с дозировочной пипеткой - пачки картонные.
17.5 г - флаконы темного стекла объемом 70 мл (1) в комплекте с дозировочной пипеткой - пачки картонные.
35 г - флаконы темного стекла объемом 140 мл (1) в комплекте с дозировочной пипеткой - пачки картонные.
