Фталазол
Phthalazol
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фталилсульфатиазол (Phthalylsulfathiazolum)
Фармакологическая группа
Из этой же фармакологической группы
Альбуцид-DF, Аргосульфан, Сульфасалазин, Аргезин, Бактрим, Сульфаниламид
Рецепт
Международный:
S. Внутрь, по 2 таблетке 3 раза в день, независимо от приема пищи
Россия:
Фармакологическое действие
Противомикробное.
Фармакодинамика
Антибактериальное средство, производное сульфаниламида. Обладает широким спектром противомикробного действия. Фталилсульфатиазол активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella dysenteriae, Proteus vulgaris.
Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.
Фталилсульфатиазол оказывает также противовоспалительное действие, которое связывают с его способностью ограничивать миграцию лейкоцитов, уменьшать общее количество мигрирующих клеточных элементов и частично стимулировать выработку глюкокортикостероидов.
Фармакокинетика
При приеме внутрь фталилсульфатиазол медленно адсорбируется из ЖКТ, в результате чего возникает высокая концентрация его в просвете толстой кишки, где под влиянием микроорганизмов молекула фталилсульфатиазола подвергается расщеплению на фталевую кислоту, аминогруппу и норсульфазол. Действует преимущественно в просвете кишечника.
Способ применения
Для взрослых:
Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного.
При острой форме дизентерии взрослым больным назначают внутрь в
-1-2-й день по 6 г в сутки (каждые 4 ч по 1 г), в
- 3-4-й день - по 4 г в сутки (каждые 6 ч по 1 г), в
- 5-6-й день - по 3 г в сутки (каждые 8 ч по 1 г).
На курс лечения всего 25-30 г.
После первого цикла лечения (через 5-6 дней) проводят второй цикл: 1-2-й день - по 1 г через 4 ч (ночью через 8 ч), всего 5 г в сутки; 3-4-й день - по 1 г через 4 ч (ночью не дают), всего 4 г в сутки; 5-й день - по 1 г через 4 ч (ночью не дают), всего 3 г в сутки. В течение второго цикла общая доза 21 г; при легком течении болезни доза на второй цикл может быть уменьшена до 18г.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 2 г, суточная - 7г
При лечении других инфекций фталазол назначают взрослым в первые 2-3 дня по 1-2 г каждые 4-6 ч, в последующие 2-3 дня - половинные дозы.
Препарат дают равными дозами каждые 4 ч с перерывом на ночь.
В следующие дни дают по 0,2-0,5 г каждые 6-8 ч.
Для детей:
При острой форме дизентерии:
Детям фталазол назначают в меньших дозах: до 3 лет - до 0,2 г/кг в сутки; суточную дозу дают тремя равными частями в течение дня, не нарушая ночного сна. В указанной дозе препарат дают в течение 7 дней.
Детям старше 3 лет назначают по 0,4-0,75 г (в зависимости от возраста) на прием 4 раза в сутки.
При лечении других инфекций
Детям назначают в 1-й день по 0,1 г/кг в сутки.
Показания
Дизентерия; Колит; Гастроэнтеритов.
По инструкции Фталазол также можно применять в период подготовки пациентов к различным хирургическим вмешательствам на кишечнике.
Противопоказания
- повышенная индивидуальная чувствительность к препаратам сульфаниламидного ряда;
- повышенная индивидуальная чувствительность к фталилсульфатиазолу и другим компонентам препарата;
- заболевания крови;
- гипертиреоз;
- хроническая почечная недостаточность;
- гломерулонефрит;
- острый гепатит;
- кишечная непроходимость;
- детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);
- беременность и период грудного вскармливания.
С осторожностью
- нефрит.
Особые указания
При необходимости фталилсульфатиазол применяют в сочетании с сульфаниламидами или антибиотиками, хорошо абсорбирующимися из ЖКТ.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период терапии фталилсульфатиазолом возможны головная боль, головокружение. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, подавленное настроение.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, стоматит, гингивит, глоссит, гастрит, недостаточность витаминов группы В (вследствие угнетения микрофлоры кишечника).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: холангит, гепатит.
Со стороны мочевыделительной системы: мочекаменная болезнь.
Со стороны дыхательной системы: эозинофильная пневмония.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: миокардит, цианоз.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолиз эритроцитов, апластическая анемия; при длительном применении - анемия (вследствие дефицита пантотеновой и птероилглютаровой кислот, продуцируемых микробными клетками).
Со стороны иммунной системы: кожные проявления лекарственной аллергии, ангионевротический отек, узелковый периартериит.
Передозировка
Случаи передозировки препарата маловероятны, однако не рекомендуется принимать таблетки более 10 дней в больших дозах.
Лечение
Отмена препарата, промывание желудка 2% раствором гидрокарбоната натрия и взвесью активированного угля; обильное питье 2% раствора натрия гидрокарбоната, форсированный диурез, гемодиализ.
Лекарственное взаимодействие
При применении фталилсульфатиазола одновременно с ПАСК и барбитуратами происходит усиление активности фталилсульфатиазола.
При одновременном применении фталилсульфатиазола и салицилатов - усиление активности и токсичности.
При одновременном применении фталилсульфатиазола и метотрексата, дифенина - усиление токсичности.
При одновременном применении фталилсульфатиазола и тиоацетазона, левомицетина повышается риск развития агранулоцитоза.
При одновременном применении фталилсульфатиазола и нитрофуранов повышается риск возникновения анемии и метгемоглобинемии.
При одновременном применении фталилсульфатиазола и антикоагулянтов непрямого действия происходит усиление противосвертывающего действия последних.
При одновременном применении миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности фталилсульфатиазола.
Фталилсульфатиазол химически несовместим с кислотами и кислотореагирующими препаратами, гексаметилентетрамином, раствором эпинефрина.
При сочетанном применении фталилсульфатиазола с препаратами, содержащими эфиры парааминобензойной кислоты (эпинефрин, прокаин, бензокаин, тетракаин), инактивируется антибактериальная активность сульфаниламида по конкурентному механизму.
Форма выпуска
Таблетки 500 мг.
По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полиэтиленовым покрытием или из заготовок на основе бумаги для контурных безъячейковых упаковок лекарственных средств.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.