Гефитиниб

Gefitinib

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Гефитиниб (Gefitinibum)

Фармакологическая группа

Противоопухолевые средства — ингибиторы протеинкиназ

Из этой же фармакологической группы

Иматиниб, Нилотиниб, Сунитиниб, Лапатиниб, Вотриент, Имбрувика

Рецепт

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство группы анилинохиназолинов, селективный ингибитор тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста, экспрессию которых отмечают во многих солидных опухолях; тормозит рост различных линий опухолевых клеток человека, метастазирование и ангиогенез, а также ускоряет апоптоз опухолевых клеток, повышает противоопухолевую активность химиотерапевтических препаратов, лучевой и гормональной терапии. После приема внутрь всасывается относительно медленно. Абсолютная биодоступность — 59%. Прием пищи не влияет на биодоступность. При рН желудочного сока выше 5 биодоступность гефитиниба снижается на 47%. Равновесная концентрация достигается после приема 7–10 доз. Регулярное назначение препарата 1 раз в сутки приводит к увеличению концентрации в крови 2–8 раз по сравнению с однократным приемом. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 3–7 ч. Объем распределения гефитиниба в равновесном состоянии — 1400 л, что свидетельствует об экстенсивном распределении в тканях. Связь с белками плазмы крови (с сывороточным альбумином и альфа 1-гликопротеином) — около 90%. Подвергается окислительному метаболизму посредством изофермента CYP 3A4 системы цитохрома Р450. In vitro незначительно ингибирует фермент CYP 2D6. Метаболизм гефитиниба происходит тремя путями: метаболизм N-пропилморфолиновой группы, деметилирование метоксильной группы на хиназолиновую часть и окислительное дефосфорилирование галогенированной фенильной группы. Основной метаболит, определяемый в плазме крови — О-десметилгефитиниб, который обладает в 14 раз меньшей фармакологической активностью по сравнению с гефитинибом в отношении клеточного роста, стимулированного эпидермальным фактором роста, что делает маловероятным его существенное влияние на клиническую активность гефитиниба. Общий плазменный клиренс гефитиниба — около 500 мл/мин. Период полувыведения — 41 ч. Выводится в основном с калом; с мочой — менее 4% введенной дозы. При умеренно выраженной печеночной недостаточности фармакокинетика существенно не изменяется.

Фармакодинамика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокинетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Способ применения

Показания

Местно-распространенный или метастазирующий немелкоклеточный рак легкого, рефрактерный к режимам химиотерапии с использованием производных платины и доцетаксела.

Противопоказания

Гиперчувствительность к гефитинибу, период беременности и кормления грудью, детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность не установлена).

Особые указания

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побочные действия

Наиболее часто (20%) отмечали диарею, кожную сыпь (в том числе угревую), зуд и сухость кожи, которые обычно проявляются в течение первого месяца применения препарата и, как правило, обратимы. В 8% случаев отмечали серьезные побочные реакции (3–4 степени тяжести согласно общим критериям токсичности), однако только у 1% пациентов терапия была прекращена вследствие побочных реакций. По частоте возникновения побочные реакции делили на: очень часто (более 10%); часто (более 1 и менее 10%); нечасто (более 0,1 и менее 1%); редко (более 0,01 и менее 0,1%); очень редко (менее 0,01%). Со стороны органов кроветворения: часто — гематурия, носовые кровотечения; нечасто — гипокоагуляция и/или повышение частоты кровотечений на фоне приема варфарина. Со стороны пищеварительной системы: очень часто — диарея (в отдельных случаях — выраженная), тошнота; часто — рвота, анорексия, стоматит, дегидратация, бессимптомное повышение активности печеночных трансаминаз; редко — панкреатит. Со стороны органа зрения: часто — конъюнктивит, блефарит; нечасто — обратимая эрозия роговицы, нарушение роста ресниц. Со стороны дыхательной системы: нечасто — интерстициальная пневмония (3–4 степень токсичности, вплоть до летального исхода). Со стороны кожных покровов: очень часто — сыпь (пустулезная), зуд, сухость кожи на фоне эритемы; часто — изменения ногтей, алопеция; очень редко — токсический эпидермальный некролиз и мультиформная экссудативная эритема. Аллергические реакции: очень редко — ангионевротический отек, крапивница. Прочие: часто — астения.

Передозировка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лекарственное взаимодействие

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Форма выпуска

Таблетки покрытые оболочкой