Гидазепам
Hydazepam
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Из этой же фармакологической группы
Рецепт на латинском
международный:
Rp.: Tab. "Hydazepam" 0,02 № 10
D.S. Принимают внутрь, по 1 таблетке 3 раза/сутки, независимо от приема пищи
для России:
Rp.:
Hydrazinocarbonylmethylbromphenyldihydrobenzdiazepini 50 mg
D.t.d. № 20 in tab.
S. Принимают внутрь, по 1 таблетке 3 раза/сутки, независимо от приема пищи
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Анксиолитическое.
Фармакодинамика
Механизм действия
Действующее вещество взаимодействует с бензодиазепиновым комплексом ГАМК-рецептора.
Усиливает тормозное влияние ГАМК в ЦНС за счет повышения чувствительности ГАМК-рецепторов к медиатору. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга, тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.
Фармакодинамические эффекты
Гидазепам принадлежит к группе производных бензодиазепина, имеет оригинальный спектр фармакологической активности, в котором анксиолитическое действие сочетается с антидепрессивным влиянием при небольшой выраженности побочных эффектов и низкой токсичности. Обладает свойствами дневного транквилизатора и селективного анксиолитика. От других бензодиазепинов отличается наличием слабовыраженного миорелаксантного действия.
Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства; седативное действие проявляется уменьшением психомоторной возбудимости, дневной активности, снижением концентрации внимания, уменьшением скорости реакции. На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств. В средних терапевтических дозах не способствует быстрой утомляемости в процессе выполнения операторской деятельности.
Фармакокинетика
Абсорбция. При пероральном приеме Гидазепам быстро абсорбируется. После однократного приема эффект препарата развивается через 30–60 минут. Cmax достигается через 4 часа после применения и зависит от дозы.
Распределение. Cmax препарата отмечают в печени, почках и жировой ткани. Биодоступность составляет 90%.
Биотрансформация. Установлено, что в плазме крови человека выявляют только дезалкилированный метаболит, неизмененный препарат не определяют даже в следовых количествах.
Элиминация. Особенностью фармакокинетики препарата Гидазепам является низкая скорость элиминации его основного метаболита при однократном приеме. T1/2 из плазмы крови составляет 86,7 часа, клиренс — 3,03 л/ч, время определения концентрации препарата в крови — 127,32 часа.
Способ применения
Для взрослых:
Внутрь.
При лечении тревожных расстройств средняя суточная доза - 60-150 мг (по 20-50 мг 3 раза/сут). Длительность лечения составляет от 7 дней до 1 месяца с перерывами.
Подбор дозы препарата проводят, начиная с минимальной и постепенно повышая ее до оптимальной (ориентиром может служить динамика жалоб и клинической картины). Лечение проводится под строгим контролем врача.
Для купирования алкогольной абстиненции начальная доза составляет 50 мг, средняя суточная доза – 150 мг, максимальная суточная доза – 500 мг.
Продолжительность лечения составляет от нескольких дней (7–10 дней) до 1 месяца.
В дальнейшем курс лечения определяется индивидуально в зависимости от состояния пациента, переносимости препарата и течения заболевания.
Пациенты пожилого возраста: коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек: препарат противопоказан у пациентов с хронической почечной недостаточностью.
Пациенты с нарушением функции печени: препарат противопоказан у пациентов с хронической печеночной недостаточностью.
Для детей:
Безопасность и эффективность препарата Гидазепам у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.
Показания
Препарат Гидазепам показан к применению у взрослых от 18 лет при следующих заболеваниях/состояниях:
- тревожное расстройство;
- абстинентный алкогольный синдром.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к гидразинокарбонилметилбромфенилдигидробензодиазепину (гидазепаму) или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
- миастения;
- хроническая почечная недостаточность;
- хроническая печеночная недостаточность;
- острый приступ глаукомы;
- закрытоугольная глаукома.
С осторожностью
Открытоугольная глаукома; пожилые и ослабленные пациенты.
Особые указания
При применении любых бензодиазепинов в отдельных случаях может развиться парадоксальная реакция. При возникновении у пациентов парадоксальных реакций, таких как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, тревожность, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, применение препарата следует прекратить.
Необходимо учитывать тип личности до назначения препарата, для исключения пассивно зависимых черт личности.
Следует избегать длительного бесконтрольного приема препарата (более 4 недель), т.к. возможно развитие лекарственной зависимости, тахифилаксии.
Для предупреждения синдрома "отмены" (судороги, тремор, спазмы в животе и мышцах, рвота, потливость) необходимо постепенное прекращение приема препарата.
Возможны психотические расстройства у пациентов с тяжелой депрессией.
Необходима осторожность при назначении препарата пациентам с хроническим заболеванием легких, поскольку возможно усугубление дыхательной недостаточности.
Во время лечения следует воздерживаться от приема алкоголя.
Вспомогательные вещества
Препарат Гидазепам содержит лактозу. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат Гидазепам.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Препарат Гидазепам оказывает выраженное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Пациентов следует предупредить о возможности возникновения нежелательных реакций, которые оказывают влияние на эти способности. В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.
Побочные действия
Определение частоты нежелательных реакций проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥1/100 до
Передозировка
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, арефлексия, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, апноэ, выраженная слабость, снижение артериального давления, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, контроль за жизненно важными функциями организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности. Симптоматическая терапия. Гемодиализ – малоэффективен. В качестве специфического антагониста может использоваться флумазенил – в/в (на 5% растворе глюкозы (декстрозы) или 0.9% растворе хлорида натрия) в начальной дозе 0.2 мг (при необходимости до дозы 1 мг).
Лекарственное взаимодействие
Препарат усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему этанола, седативных и антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), антидепрессантов, наркотических анальгетиков, лекарственных средств для общей анестезии, миорелаксантов.
Ингибиторы микросомальных ферментов печени и противосудорожные средства усиливают действие препарата Гидазепам.
Форма выпуска
Таблетки 20 мг, 50 мг
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
