Гино-Тардиферон

Gyno-Tardyferon

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Рецепт

Фармакологическое действие

Гемопоэтическое.

Фармакодинамика

Железо
Железо является незаменимым микроэлементом, играющим ключевую физиологическую роль и участвующим в многочисленных физиологических процессах, например, транспорте кислорода, выработке аденозинтрифосфата (АТФ), синтезе дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) и переносе электронов.

Механизм действия
Как центральный атом гема, железо является составляющим компонентом гемоглобина и жизненно важным элементом для эритропоэза. Фармакодинамические эффекты
В отличие от других минералов, баланс железа в человеческом организме регулируется посредством всасывания, поскольку физиологический механизм его выведения отсутствует. Протон-сопряженный транспортер двухвалентного железа (DMT1) в проксимальном отделе тонкой кишки (двенадцатиперстная кишка и проксимальной отдел тощей кишки) облегчает усвоение сульфата железа (FeSO4).
У пациентов с анемией всасывающая способность может многократно превышать таковую у здоровых субъектов, что обусловлено значительной протяженностью всасывающей поверхности дистально. Процесс всасывания зависит от различных факторов (пищевых и иного характера), которые могут нарушить этот процесс, в результате чего наблюдается недостаточное всасывание и, как следствие, дефицит железа.

Клиническая эффективность и безопасность
Клинические исследования показали, что пероральная терапия сульфатом железа в комбинации с фолиевой кислотой обеспечивала надлежащий гематологический ответ (изменение уровней гемоглобина) и восполнение и поддержание запасов железа (нормализация или сохранение уровней ферритина). В частности, лекарственная форма препарата Гино-Тардиферон (сульфат железа) позволяет адаптироваться к изменяющимся условиям всасывания в организме пациентов с анемией или предотвращает развитие дефицита железа и фолиевой кислоты во время беременности.

Фолиевая кислота
Механизм действия
Фолат выступает как кофермент в переносе ряда одноуглеродных групп, что обеспечивает биосинтез пуриновых нуклеотидов и дезокситимидиловой кислоты — неотъемлемых компонентов синтеза ДНК и РНК. Достаточное поступление фолата необходимо для быстро растущих и размножающихся клеток (ткани нервной системы, гладкие мышцы, эритроциты).

Фармакодинамический эффект
Человеческий организм не способен синтезировать фолиевую кислоту, а значит, должен получать ее с пищей. По сравнению с природными фолатами фолиевая кислота обладает значительно большей биодоступностью и быстро всасывается во всех отделах кишечника.

Клиническая эффективность и безопасность
Клинические исследования показали, что пероральная терапия сульфатом железа в комбинации с фолиевой кислотой обеспечивала надлежащий гематологический ответ (изменение уровня гемоглобина) и поддержание концентрации фолиевой кислоты. В частности, лекарственная форма препарата Гино-Тардиферон (сульфат железа) позволяет адаптироваться к изменяющимся условиям всасывания в организме пациентов с анемией или предотвращает развитие дефицита железа и фолиевой кислоты во время беременности.

Фармакокинетика

Железо
Всасывание
Всасывание железа представляет собой активный процесс, который преимущественно протекает в двенадцатиперстной кишке и проксимальном отделе тощей кишки. Комбинация сульфата железа и вспомогательных веществ обеспечивает постепенное и непрерывное высвобождение железа. Всасывание усиливается по мере истощения запасов железа и снижается при его достаточных уровнях.
Сопутствующее потребление некоторых пищевых продуктов или одновременное применение определенных лекарственных препаратов могут нарушать всасывание железа
Всасывание железа зависит от запаса минерала в организме пациента, а также способа применения препарата (натощак, за 2 часа до приема пищи, с едой). 

Распределение
В организме основные запасы железа приходятся на костный мозг (эритробласты), эритроциты, печень и селезенку. Посредством трансферрина железо транспортируется по кровотоку, преимущественно в костный мозг, где включается в состав гемоглобина.
Железо и фолиевая кислота проникают через плаценту, а также в незначительном количестве выделяются в грудное молоко.

Метаболизм
Железо представляет собой ион металла и не метаболизируется печенью. Выведение
Отсутствует активный механизм выведения железа из организма.
Средняя скорость выведения железа у здоровых субъектов составляет 0,8-1 мг/сутки. Избыточно усвоенное железо выводится преимущественно с калом. К дополнительным способам выведения относят мочевыводящие пути, десквамацию кожи и пот. Выведению подлежит лишь незначительное количество железа, высвобожденного во время разложения гемоглобина (20- 30 мг/сутки). Большая часть железа повторно используется организмом для синтеза гемоглобина.

Фолиевая кислота
Всасывание
Фолиевая кислота быстро и беспрепятственно всасывается из таблеток, покрытых пленочной оболочкой, главным образом в проксимальном отделе тонкой кишки. Максимальная концентрация фолиевой кислоты в плазме крови (43,7 ± 25,6 нг/мл) достигается через 99 минут после приема 1 таблетки препарата. Прием двух таблеток сопровождается двукратным ростом концентрации фолиевой кислоты в плазме крови.

Распределение
Распределение фолатов осуществляется по всему организму. Основные запасы фолатов приходятся на печень; также активные концентрации наблюдаются в спинномозговой жидкости. Фолат выделяется в грудное молоко.

Метаболизм
В плазме крови и в печени фолаты преобразуются в метаболически активную форму — 5-метилтетрагидрофолат (5-МТГФ). Метаболиты фолата поступают в печеночно-кишечную рециркуляцию.

Выведение
Метаболиты фолата выводятся с мочой. Избыточные количества фолата, превышающие потребность организма, в неизменном виде выводятся с мочой.

Способ применения

Показания

Профилактика и лечение железо/фолиеводефицитной анемии.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к действующим веществам или любому из вспомогательных веществ;
• любая форма анемии, обусловленная не дефицитом железа;
• накопление железа в организме (гемохроматоз, хронический гемолиз, частые переливания крови);
• нарушенный метаболизм железа (сидеробластная анемия; анемия, вызванная отравлением свинцом; талассемия; порфирия кожная медленная);
• установленная непереносимость железа (например, тяжелые воспалительные поражения желудочно-кишечного тракта);
• тяжелые заболевания печени и почек;
• детский возраст до 18 лет.

Особые указания

Перед началом терапии препаратом необходимо определение содержания железа и ферритина в сыворотке крови.
В период приема препарата может наблюдаться темное окрашивание стула, что обусловлено выведением не всосавшегося железа и не имеет клинического значения.

С осторожностью следует принимать препарат при воспалительных заболеваниях кишечника, алкоголизме, печеночной или почечной недостаточности.

Побочные действия

Побочные реакции перечислены в соответствии со следующей градацией: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100 но < 1/10), нечастые (≥1/1,000 но < 1/100), редкие (≥1/10,000 но < 1/1,000), очень редкие (< 1/10,000), частота неизвестна - частота не может быть оценена по имеющимся данным.

Нарушения со стороны иммунной системы
Частота неизвестна: реакции гиперчувствительности, крапивница.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто: отек гортани.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: запор, диарея, вздутие живота, боль в животе, изменение цвета фекальных масс, тошнота. Нечасто: нарушения дефекации, диспепсия, рвота, гастрит. Частота неизвестна: изменение цвета зубной эмали, язвенный стоматит (данные нарушения наблюдались в случаях неправильного применения препарата - при разжевывании или рассасывании таблетки).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: зуд, эритематозная сыпь.

Передозировка

Железа сульфат
У детей и взрослых риск отравления железом начинается с дозы 20 мг элементарного железа на кг массы тела. Доза свыше 60 мг/кг может оказывать системное токсическое действие.
У детей интоксикация солями железа при несвоевременной медицинской помощи может привести к смертельному исходу. Препараты железа должны храниться в недоступном для детей месте!

Симптомы интоксикации железом
Острая передозировка солями железа может протекать в несколько этапов. Выделены 5 стадий интоксикации: желудочно-кишечная стадия (характерны признаки раздражения желудочно-кишечного тракта или некроза слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, сопровождается в большинстве случаев болью в животе, тошнотой, рвотой, диареей); стадия покоя; стадия шока и метаболического ацидоза (сопровождается печеночной и почечной недостаточностью); стадия гепатотоксичности; стадия обструкции кишечника.
Диагностика острого отравления железом основывается на клинических симптомах, повышенном уровне железа в плазме крови (примерно через 2-9 часов после воздействия) и рентгенологическом исследовании брюшной полости (если употреблялись таблетки железа).

Лечение
В случае подозрения на передозировку солями железа следует немедленно обратиться за медицинской помощью!
Симптоматическое лечение
Тщательный мониторинг состояния пациента, поддержание дыхания и кровообращения (баланс жидкостей и электролитов). При необходимости антишоковые меры.

Желудочно-кишечная дезактивация
Для подтверждения наличия железосодержащих таблеток в желудочно- кишечном тракте может быть проведена рентгенография.
В первый час после передозировки можно удалить часть таблеток из желудочно-кишечного тракта (следует делать только в стационаре):

• Индукция рвоты, если пациент находится в сознании и сотрудничает.
• Кишечный лаваж.

Лекарственное взаимодействие

Не совместим с другими лекарственными средствами:
Снижают всасывание: антацидные лекарственные средства, препараты кальция, этидроновая кислота, лекарственные средства, снижающие кислотность желудочного сока (в т.ч. циметидин, лекарственные средства, содержащие карбонаты, гидрокарбонаты, фосфаты, оксалаты), панкреатин, панкреолипаза, кофе, чай, молоко, овощи, хлебные злаки, яичный желток (препараты железа следует принимать за 1 ч до или 2 ч после их употребления).

Повышают всасываемость - аскорбиновая кислота, этанол (в т.ч. увеличивает риск возникновения токсических осложнений).

Препарат снижает абсорбцию фторхинолонов, пеницилламина, тетрациклинов, в больших дозах снижает абсорбцию препаратов цинка (их рекомендуется принимать за 2 ч до или 2 ч после приема препарата железа).

Форма выпуска

Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги.
По 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещены в пачку картонную.