Xloramfenikol
Chloramphenicol
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Berlitsetin, Levomitsetin, Levomitsetina suksinat, Sintomitsin, Xloramfenikol Levo, Xlorsin, Detreomitsin, Levomitsetin-UBF, Levovinizol, Levomitsetin Aktitab, Amfoben, Levamitsin, Euxlor, Xlorotsid-G.
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Chloramphenicoli 0,25 N 10
D. S.: ovqatdan 30 daqiqa oldin ichish (ko'ngil aynishi va qusish holatida — ovqatdan 1 soat keyin) 1/2 tabletkadan kuniga 4 marta.
Rp.: Sol. Chloramphenicoli 0,25% - 10 ml.
D. S. Har ikki ko'zga kuniga 3 marta 1 tomchidan
D. S.: ovqatdan 30 daqiqa oldin ichish (ko'ngil aynishi va qusish holatida — ovqatdan 1 soat keyin) 1/2 tabletkadan kuniga 4 marta.
Rp.: Sol. Chloramphenicoli 0,25% - 10 ml.
D. S. Har ikki ko'zga kuniga 3 marta 1 tomchidan
Farmakologik xossalar
Antibakterial, bakteriostatik.
Farmakodinamika
Keng spektrli antibiotik.
Antimikrob ta'sir mexanizmi mikroblar hujayrasida oqsil sintezining buzilishi bilan bog'liq, bu tRNK aminokislotalarini ribosomaga o'tkazish bosqichida sodir bo'ladi. Bakteriostatik ta'sir ko'rsatadi. Grampozitiv bakteriyalarga nisbatan faol: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; grammanfiy bakteriyalarga nisbatan: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Yersinia spp., Proteus spp., Rickettsia spp.; Spirochaetaceae va ba'zi yirik viruslarga nisbatan ham faol.
Xloramfenikol penitsillin, streptomitsin, sulfanilamidga chidamli shtammlarga nisbatan faol.
Mikroorganizmlarning xloramfenikolga chidamliligi nisbatan sekin rivojlanadi.
Antimikrob ta'sir mexanizmi mikroblar hujayrasida oqsil sintezining buzilishi bilan bog'liq, bu tRNK aminokislotalarini ribosomaga o'tkazish bosqichida sodir bo'ladi. Bakteriostatik ta'sir ko'rsatadi. Grampozitiv bakteriyalarga nisbatan faol: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; grammanfiy bakteriyalarga nisbatan: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Yersinia spp., Proteus spp., Rickettsia spp.; Spirochaetaceae va ba'zi yirik viruslarga nisbatan ham faol.
Xloramfenikol penitsillin, streptomitsin, sulfanilamidga chidamli shtammlarga nisbatan faol.
Mikroorganizmlarning xloramfenikolga chidamliligi nisbatan sekin rivojlanadi.
Farmakokinetika
Ichga qabul qilingandan so'ng tez va deyarli to'liq me'da-ichak traktidan so'riladi.
Absorbsiya - 90%.
Biokiraolishlik - ichga qabul qilingandan so'ng 80% va mushak ichiga yuborilganda 70%.
Plazma oqsillari bilan bog'lanishi - 50-60%, muddatidan oldin tug'ilgan chaqaloqlarda - 32%.
Cmax ga erishish vaqti ichga qabul qilingandan so'ng 1-3 soat, tomir ichiga yuborilganda — 1-1.5 soat. Vd - 0,6-1 l/kg. Qonda terapevtik konsentratsiya 4-5 soat davomida saqlanadi. Tana suyuqliklari va to'qimalariga yaxshi kiradi. Eng yuqori konsentratsiyalar jigar va buyraklarda hosil bo'ladi.
Safroda kiritilgan dozaning 30% gacha aniqlanadi. Orqa miya suyuqligidagi (OMS) Cmax ichga bir martalik qabuldan so'ng 4-5 soatda aniqlanadi va miya qobig'i yallig'lanmagan holda plazmadagi Cmax ning 21-50% ga, yallig'lanish mavjud bo'lganda esa 45-89% ga yetishi mumkin.
Plasenta to'sig'idan o'tadi, homila qon zardobidagi konsentratsiyalar ona qonidagi konsentratsiyaning 30-80% ni tashkil qilishi mumkin. Ko'krak suti bilan chiqariladi. Asosiy miqdori (90%) jigarda metabolizmga uchraydi. Ichakda ichak bakteriyalari ta'sirida gidrolizlanib, nofaol metabolitlar hosil qiladi.
24 soat davomida buyraklar orqali chiqariladi - 90% (glomerulyar filtratsiya orqali - 5-10% o'zgarmagan holda, kanallik sekretsiya orqali nofaol metabolitlar shaklida - 80%), ichak orqali - 1-3%. T1/2 kattalarda 1.5-3.5 soat, buyrak funksiyasi buzilganida - 3-11 soat. T1/2 3 yoshdan 16 yoshgacha bo'lgan bolalarda - 3-6.5 soat. Gemodializ davomida kam chiqariladi.
Intravaginal qo'llanganda deyarli so'rilmaydi va tizimli ta'sir ko'rsatmaydi.
Absorbsiya - 90%.
Biokiraolishlik - ichga qabul qilingandan so'ng 80% va mushak ichiga yuborilganda 70%.
Plazma oqsillari bilan bog'lanishi - 50-60%, muddatidan oldin tug'ilgan chaqaloqlarda - 32%.
Cmax ga erishish vaqti ichga qabul qilingandan so'ng 1-3 soat, tomir ichiga yuborilganda — 1-1.5 soat. Vd - 0,6-1 l/kg. Qonda terapevtik konsentratsiya 4-5 soat davomida saqlanadi. Tana suyuqliklari va to'qimalariga yaxshi kiradi. Eng yuqori konsentratsiyalar jigar va buyraklarda hosil bo'ladi.
Safroda kiritilgan dozaning 30% gacha aniqlanadi. Orqa miya suyuqligidagi (OMS) Cmax ichga bir martalik qabuldan so'ng 4-5 soatda aniqlanadi va miya qobig'i yallig'lanmagan holda plazmadagi Cmax ning 21-50% ga, yallig'lanish mavjud bo'lganda esa 45-89% ga yetishi mumkin.
Plasenta to'sig'idan o'tadi, homila qon zardobidagi konsentratsiyalar ona qonidagi konsentratsiyaning 30-80% ni tashkil qilishi mumkin. Ko'krak suti bilan chiqariladi. Asosiy miqdori (90%) jigarda metabolizmga uchraydi. Ichakda ichak bakteriyalari ta'sirida gidrolizlanib, nofaol metabolitlar hosil qiladi.
24 soat davomida buyraklar orqali chiqariladi - 90% (glomerulyar filtratsiya orqali - 5-10% o'zgarmagan holda, kanallik sekretsiya orqali nofaol metabolitlar shaklida - 80%), ichak orqali - 1-3%. T1/2 kattalarda 1.5-3.5 soat, buyrak funksiyasi buzilganida - 3-11 soat. T1/2 3 yoshdan 16 yoshgacha bo'lgan bolalarda - 3-6.5 soat. Gemodializ davomida kam chiqariladi.
Intravaginal qo'llanganda deyarli so'rilmaydi va tizimli ta'sir ko'rsatmaydi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Tabletkalar, kapsulalar ovqatdan oldin (30 daqiqa) ichiladi. Ko'ngil aynishi yoki qusish holatida ovqatdan 60 daqiqa keyin qabul qilish mumkin. Kunlik dozasi – 2–4 g, 4 qabulga bo'linadi.
Liniyment va tashqi eritma teri yuzalarini kuniga 2–3 marta ishlov berish uchun qo'llaniladi. Liniymentni okklyuzion bog'lam ostida qo'llash va bog'lamlarni 1–4 kunda bir marta almashtirish mumkin.
Davolash jarohat yuzasini to'liq tozalashgacha davom ettiriladi.
Ko'z tomchilari kon'yunktival qopchaga tomizish uchun ishlatiladi. Tomizish bir necha marta kun davomida bir hafta davomida amalga oshiriladi.
Preparatning parenteral shakllarini dozasi patologik jarayonning turi va og'irligiga qarab individual ravishda belgilanadi.
Süppezitoriyalar konturli qadoqdan chiqarilgandan so'ng intravaginal qo'llaniladi. Kiritish orqa tomonida yotgan holatda amalga oshiriladi. Kuniga 2–3 süppezitoriya qo'llash tavsiya etiladi. Pubertat davridagi qizlarga kuniga 1–2 süppezitoriya tayinlanishi mumkin. Davolash muddati – 8–10 kun.
Liniyment va tashqi eritma teri yuzalarini kuniga 2–3 marta ishlov berish uchun qo'llaniladi. Liniymentni okklyuzion bog'lam ostida qo'llash va bog'lamlarni 1–4 kunda bir marta almashtirish mumkin.
Davolash jarohat yuzasini to'liq tozalashgacha davom ettiriladi.
Ko'z tomchilari kon'yunktival qopchaga tomizish uchun ishlatiladi. Tomizish bir necha marta kun davomida bir hafta davomida amalga oshiriladi.
Preparatning parenteral shakllarini dozasi patologik jarayonning turi va og'irligiga qarab individual ravishda belgilanadi.
Süppezitoriyalar konturli qadoqdan chiqarilgandan so'ng intravaginal qo'llaniladi. Kiritish orqa tomonida yotgan holatda amalga oshiriladi. Kuniga 2–3 süppezitoriya qo'llash tavsiya etiladi. Pubertat davridagi qizlarga kuniga 1–2 süppezitoriya tayinlanishi mumkin. Davolash muddati – 8–10 kun.
Bolalar uchun:
Bolalar uchun dozani hisoblash (bir martalik) quyidagi formula bo'yicha amalga oshiriladi: 10–15 mg har bir kilogramm tana vazniga 3 yoshgacha bo'lgan bemorlar uchun. 3–8 yoshdagi bolalarda qabul qilish uchun 0,15–0,2 g tavsiya etiladi. 8 yoshdan katta bemorlar uchun kuniga 0,6–1,2 g tayinlanadi.
Davolash kursi – 7–10 kun. Terapevtik vositani yaxshi ko'tarish holatida kursni 14 kunga uzaytirish mumkin.
Davolash kursi – 7–10 kun. Terapevtik vositani yaxshi ko'tarish holatida kursni 14 kunga uzaytirish mumkin.
Ko'rsatmalar
Xloramfenikol preparatining parenteral va peroral shakllari quyidagi hollarda ko'rsatiladi:
- ich terlama;
- tularemiya;
- yersiniyalar bilan bog'liq patologiyalar;
- paratif infektsiyasi;
- meningokokklar bilan bog'liq patologiyalar;
- dizenteriya infektsiyasi;
- traxoma;
- siydik chiqarish yo'llarining infektsion zararlanishi;
- salmonellyoz;
- qovuq limfogranuloma;
- yiringli ajralma bilan jarohat infektsiyasi;
- rickettsiyalar bilan bog'liq infektsion patologiyalar;
- miya to'qimalarining abstsessi;
- yiringli peritonit;
- xlamidioz;
- ehrlichiosis;
- o't chiqarish organlarining infektsion zararlanishi;
- brusellyoz.
Xloramfenikol preparatining tashqi shakllari bakterial agentlar (furunkullar, infeksiya bilan murakkablangan kuyishlar, trofik yaralar, yotish yaralari, emizikli onalarning ko'krak sohasidagi yoriqlar) bilan terining zararlanishida ko'rsatiladi.
Ko'z tomchilari oftalmologiyada infektsiyalarni davolash uchun ko'rsatiladi.
- ich terlama;
- tularemiya;
- yersiniyalar bilan bog'liq patologiyalar;
- paratif infektsiyasi;
- meningokokklar bilan bog'liq patologiyalar;
- dizenteriya infektsiyasi;
- traxoma;
- siydik chiqarish yo'llarining infektsion zararlanishi;
- salmonellyoz;
- qovuq limfogranuloma;
- yiringli ajralma bilan jarohat infektsiyasi;
- rickettsiyalar bilan bog'liq infektsion patologiyalar;
- miya to'qimalarining abstsessi;
- yiringli peritonit;
- xlamidioz;
- ehrlichiosis;
- o't chiqarish organlarining infektsion zararlanishi;
- brusellyoz.
Xloramfenikol preparatining tashqi shakllari bakterial agentlar (furunkullar, infeksiya bilan murakkablangan kuyishlar, trofik yaralar, yotish yaralari, emizikli onalarning ko'krak sohasidagi yoriqlar) bilan terining zararlanishida ko'rsatiladi.
Ko'z tomchilari oftalmologiyada infektsiyalarni davolash uchun ko'rsatiladi.
Qarshi ko'rsatmalar
Xloramfenikolga yuqori sezuvchanlik, suyak iligi qon hosil qilishining bostirilishi, o'tkir intermitent porfiriya, glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi, jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi, homiladorlik, laktatsiya davri; ichga qabul qilish uchun - 3 yoshdan kichik va tana vazni 20 kg dan kam bo'lgan bolalar; parenteral qo'llash uchun - 4 haftadan kichik bolalar; ginekologiyada qo'llash uchun - qinning zamburug'li kasalliklari, jinsiy hayot boshlanishidan oldin qizlarda qo'llanilmaydi; oftalmologiyada qo'llash uchun - 4 haftadan kichik bolalar.
Ehtiyotkorlik bilan
Erta bolalik yoshi, ilgari sitostatik preparatlar yoki nurlanish terapiyasini olgan bemorlar.
Ehtiyotkorlik bilan
Erta bolalik yoshi, ilgari sitostatik preparatlar yoki nurlanish terapiyasini olgan bemorlar.
Maxsus ko'rsatmalar
Xloramfenikol yangi tug'ilgan chaqaloqlarda qo'llanilmaydi, chunki "kulrang sindrom" rivojlanishi mumkin (meteorizm, ko'ngil aynishi, gipoterapiya, terining kulrang-ko'k rangi, progressiv sianoz, dispnoe, yurak-qon tomir yetishmovchiligi).
Ilgari sitostatik preparatlar yoki nurlanish terapiyasini olgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Alkogol bilan bir vaqtda qabul qilinganda disulfiramga o'xshash reaktsiya rivojlanishi mumkin (terining giperemiyasi, taxikardiya, ko'ngil aynishi, qusish, reflektor yo'tal, tutqanoq).
Davolash jarayonida periferik qon manzarasini tizimli nazorat qilish kerak.
Xloramfenikolni nazoratsiz tayinlash va uni infektsion jarayonlarning yengil shakllarida, ayniqsa bolalar amaliyotida qo'llash mumkin emas.
Ilgari sitostatik preparatlar yoki nurlanish terapiyasini olgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Alkogol bilan bir vaqtda qabul qilinganda disulfiramga o'xshash reaktsiya rivojlanishi mumkin (terining giperemiyasi, taxikardiya, ko'ngil aynishi, qusish, reflektor yo'tal, tutqanoq).
Davolash jarayonida periferik qon manzarasini tizimli nazorat qilish kerak.
Xloramfenikolni nazoratsiz tayinlash va uni infektsion jarayonlarning yengil shakllarida, ayniqsa bolalar amaliyotida qo'llash mumkin emas.
Nojo'ya ta'sirlar
Qon hosil qilish tizimi tomonidan: retikulotsitopeniya, leykopeniya, granulotsitopeniya, trombotsitopeniya, eritrotsitopeniya; kamdan-kam hollarda - aplastik anemiya, agranulotsitoz.
Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, diareya, meteorizm, disbakterioz
Nerv tizimi tomonidan: psixomotor buzilishlar, depressiya, ongning chalkashligi, periferik nevrit, ko'rish nervi nevriti, ko'rish va eshitish gallyutsinatsiyalari, ko'rish va eshitish o'tkirligining pasayishi, bosh og'rig'i.
Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi, eshakemi, angionevrotik shish.
Mahalliy reaktsiyalar: tirnash xususiyati beruvchi ta'sir (tashqi yoki mahalliy qo'llanganda).
Boshqalar: ikkilamchi zamburug'li infektsiya; parenteral qo'llanganda 1 yoshgacha bo'lgan bolalarda - kollaps.
Intravaginal qo'llanganda: allergik reaktsiyalar, qon hosil qilishning bostirilishi, dispepsiya, dermatit, normal mikrofloraning bostirilishi, ikkilamchi zamburug'li infektsiya, siyish paytida yonish yoki tez-tez siyish, qichishish, yonish yoki tashqi jinsiy a'zolar shilliq qavatining giperemiyasi, jinsiy sherikda jinsiy a'zoning yonishi yoki tirnash xususiyati, qinning disbakteriozi.
Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, diareya, meteorizm, disbakterioz
Nerv tizimi tomonidan: psixomotor buzilishlar, depressiya, ongning chalkashligi, periferik nevrit, ko'rish nervi nevriti, ko'rish va eshitish gallyutsinatsiyalari, ko'rish va eshitish o'tkirligining pasayishi, bosh og'rig'i.
Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi, eshakemi, angionevrotik shish.
Mahalliy reaktsiyalar: tirnash xususiyati beruvchi ta'sir (tashqi yoki mahalliy qo'llanganda).
Boshqalar: ikkilamchi zamburug'li infektsiya; parenteral qo'llanganda 1 yoshgacha bo'lgan bolalarda - kollaps.
Intravaginal qo'llanganda: allergik reaktsiyalar, qon hosil qilishning bostirilishi, dispepsiya, dermatit, normal mikrofloraning bostirilishi, ikkilamchi zamburug'li infektsiya, siyish paytida yonish yoki tez-tez siyish, qichishish, yonish yoki tashqi jinsiy a'zolar shilliq qavatining giperemiyasi, jinsiy sherikda jinsiy a'zoning yonishi yoki tirnash xususiyati, qinning disbakteriozi.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: «kulrang sindrom» (kardio-vaskulyar sindrom) muddatidan oldin tug'ilgan va yangi tug'ilgan chaqaloqlarda yuqori dozalarda davolashda (rivojlanish sababi jigar fermentlarining yetilmaganligi va xloramfenikolning miokardga to'g'ridan-to'g'ri toksik ta'siri) — terining ko'kimtir-kulrang rangi, tana haroratining pasayishi, notekis nafas olish, reaksiyalarning yo'qligi, yurak-qon tomir yetishmovchiligi (o'lim darajasi 40% ga yetadi).
Davolash: gemosorbtsiya, simptomatik terapiya.
Davolash: gemosorbtsiya, simptomatik terapiya.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Xloramfenikolni peroral gipoglikemik preparatlar bilan bir vaqtda qo'llashda, bu preparatlarning jigarda metabolizmini bostirish va ularning plazmadagi konsentratsiyasini oshirish hisobiga gipoglikemik ta'sir kuchayadi.
Suyak iligi qon hosil qilishni bostiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda, suyak iligi bostiruvchi ta'sir kuchayadi.
Eritromitsin, klindamitsin, linkomitsin bilan bir vaqtda qo'llanganda, xloramfenikol bu preparatlarni bog'langan holatdan siqib chiqarishi yoki ularning bakterial ribosomalar 50S subbirligi bilan bog'lanishiga to'sqinlik qilishi mumkinligi sababli, ta'sirning o'zaro zaiflashishi kuzatiladi.
Penitsillinlar bilan bir vaqtda qo'llanganda, xloramfenikol penitsillinning bakteritsid ta'sirini namoyon qilishiga qarshi turadi.
Sefalosporinlarning antibakterial ta'sirini pasaytiradi.
Xloramfenikol sitoxrom R450 ferment tizimini bostiradi, shuning uchun fenobarbital, fenitoin, varfarin bilan bir vaqtda qo'llanganda, bu preparatlarning metabolizmi susayadi, chiqarilishi sekinlashadi va ularning plazmadagi konsentratsiyasi oshadi.
Suyak iligi qon hosil qilishni bostiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda, suyak iligi bostiruvchi ta'sir kuchayadi.
Eritromitsin, klindamitsin, linkomitsin bilan bir vaqtda qo'llanganda, xloramfenikol bu preparatlarni bog'langan holatdan siqib chiqarishi yoki ularning bakterial ribosomalar 50S subbirligi bilan bog'lanishiga to'sqinlik qilishi mumkinligi sababli, ta'sirning o'zaro zaiflashishi kuzatiladi.
Penitsillinlar bilan bir vaqtda qo'llanganda, xloramfenikol penitsillinning bakteritsid ta'sirini namoyon qilishiga qarshi turadi.
Sefalosporinlarning antibakterial ta'sirini pasaytiradi.
Xloramfenikol sitoxrom R450 ferment tizimini bostiradi, shuning uchun fenobarbital, fenitoin, varfarin bilan bir vaqtda qo'llanganda, bu preparatlarning metabolizmi susayadi, chiqarilishi sekinlashadi va ularning plazmadagi konsentratsiyasi oshadi.
Chiqarilish shakli
Xloramfenikol ko'z tomchilari, süppezitoriyalar, spirtli eritma, tabletkalar, kapsulalar, liniyment shaklida chiqariladi.
Preparatning qadoqlanishi quyidagicha:
– 10 tab./qog'oz qadoq;
– 5 ml tomchi/shisha flakon+qopqoq-tomizgich/qadoq;
– 10 ml tomchi/ shisha flakon+qopqoq-tomizgich/qadoq;
– 20 tab./karton qadoq;
– 20 kaps./karton qadoq;
– 25 ml eritma/shisha flakon;
– 0,5 g kukun/shisha flakon/qadoq;
– 1 g kukun/shisha flakon/qadoq;
– 25 g liniyment/tuba/qadoq;
– 10 süppezitoriya/qadoq.
Preparatning qadoqlanishi quyidagicha:
– 10 tab./qog'oz qadoq;
– 5 ml tomchi/shisha flakon+qopqoq-tomizgich/qadoq;
– 10 ml tomchi/ shisha flakon+qopqoq-tomizgich/qadoq;
– 20 tab./karton qadoq;
– 20 kaps./karton qadoq;
– 25 ml eritma/shisha flakon;
– 0,5 g kukun/shisha flakon/qadoq;
– 1 g kukun/shisha flakon/qadoq;
– 25 g liniyment/tuba/qadoq;
– 10 süppezitoriya/qadoq.
