Хлорфенамин

Chlorphenamine

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Хлорфенамин (Chlorphenaminum)

Фармакологическая группа

Активные вещества, H1- антигистаминные средства

Из этой же фармакологической группы

Алерзин, Алтеплаза, Аллергодил, Алискирен, Супрастинекс, Пиразинамид

Рецепт

Фармакологическое действие

Антигистаминное, противоаллергическое, седативное.

Фармакодинамика

Хлорфенамин – блокатор H1-гистаминовых рецепторов. Препятствуя действию основного медиатора воспаления — гистамина, снижает проницаемость капилляров, уменьшает отек, вазодилатацию, незначительно подавляет кашлевой центр и предотвращает бронхоспазм. Обладает противоаллергическим, противоотечным и противозудным действием. Эти эффекты позволяют уменьшить ринорею, чихание, заложенность носа и восстановить дыхание. Начало действия отмечается через 20-25 минут после приема, а длится до 4,5 часов.

Как самостоятельный препарат не применяется, а как активное вещество включается в состав комбинированных противопростудных препаратов. Например, препарат Флюколдекс оказывает выраженное жаропонижающее и обезболивающее действие, которое обеспечивает входящий в состав парацетамол, хлорфенамин, как антигистаминное средство, уменьшает проницаемость сосудов и устраняет отек и гиперемию слизистых. К парацетамолу может добавляться комбинация фенилэфрин — хлорфенамин (препараты с торговым названием Колдакт Флю Плюс, Оринол Плюс, Флустоп, Ринза, Риниколд, ТераФлю Экстратаб и другие).

Фенилэфрин рассматривается как безопасный деконгестант для приема внутрь. Влияет на адренорецепторы слизистой дыхательных путей и вызывает сужение артериол. Тем самым, устраняет отек слизистой, насморк, заложенность носа, слезотечение, нормализует дыхание через нос. Такой подбор активных веществ и рациональная комбинация способствуют облегчению симптомов гриппа и простуды. Однако следует помнить, что именно такая комбинация веществ оказывает выраженный седативный эффект и вызывает сонливость.

Фармакокинетика

После приема внутрь хлорфенамин относительно медленно абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 2.5-6 ч. Биодоступность низкая - 25-50%. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Связывание с белками плазмы - около 70%. Хлорфенамин широко распределяется в органах и тканях организма, проникает в ЦНС.

Интенсивно метаболизируется в печени с образованием десметил- и дидесметилхлорфенамина. Неизмененный препарат и его метаболиты выводятся главным образом с мочой. Экскреция зависит от pH мочи и скорости тока мочи. В кале определяются лишь следовые количества хлорфенамина.

Хлорфенамин характеризуется значительной межиндивидуальной вариабельностью фармакокинетических параметров: T1/2 варьирует от 2 до 43 ч.

У детей наблюдается более быстрая абсорбция хлорфенамина, более высокий клиренс и более короткий T1/2.

Способ применения

Показания

- в составе комбинированных препаратов при аллергическом рините, риносинусопатии, вазомоторном рините, поллинозе;
- при инфекционных заболеваниях и ОРВИ, сопровождающихся ринитом, ринореей, синуситом, ринофарингитом.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к хлорфенамину.

Особые указания

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: седативный эффект (может исчезать через несколько дней лечения), слабость, сонливость, нарушение координации движений; при применении в высоких дозах и у детей возможны парадоксальные реакции, обусловленные стимулирующим влиянием на ЦНС.

Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, апластическая анемия.

Прочие: в единичных случаях - эксфолиативный дерматит; возможны проявления антихолинергического действия (сухость во рту, уменьшение секреции слизистой оболочки дыхательных путей), двоение зрения, затрудненное мочеиспускание, запор.

Передозировка

Нет данных

Лекарственное взаимодействие

Хлорфенамин может нарушать метаболизм фенитоина в печени, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с препаратами, обладающими антихолинергической активностью повышается риск развития антихолинергических эффектов.

Этанол усиливает седативное действие хлорфенамина.

Форма выпуска

Субстанция – порошок для приготовления лекарственных форм.
Таблетки 4 мг