Лабеталол

Labetalol

АТХ код:

C07AG | Альфа- и бета-адреноблокаторы

Аналоги (дженерики, синонимы)

Абетол, Албетол, Амипресс, Иполаб, Лабетол, Лаброкол, Ламитол. Оперкол, Пресолол, Трандат, Трандол

Действующее вещество

Лабеталол (Labetalolum)

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Алтеплаза, Алискирен, Пиразинамид, Беклометазон, Беклометазон-аэронатив, Ацеклофенак

Рецепт

Международный:

Rр.: Tab.Labetaloli 0,1 № 30
D.S. Внутрь, по 1 таб. 2 - 3 раза/день, во время еды

Rр.: Sol. "Labetalol" 1% 5 ml № 10
D.S. При гипертонических кризах вводят в/в медленно по 2 мл

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Лабеталол — β-адреноблокатор, оказывает одновременно α1-адреноблокирующее действие.

Фармакодинамика

Лабеталол представляет собой механизм действия, при котором снижение артериального давления вызывается в основном снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как, несмотря на снижение частоты сердечных сокращений во время упражнений, сердечный выброс поддерживается за счет увеличения ударного объема. Эффект блокирования β-рецепторов в 3 раза сильнее при пероральном приеме и в 7 раз сильнее при внутривенном введении, чем блокада α-рецепторов. В используемых дозах лабеталол не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Рефлекторная тахикардия не возникает из-за блокады рецепторов β1. Совместное применение лабеталола с галотаном под общей анестезией явно усиливает эффект снижения артериального давления.

Фармакокинетика

Лабеталол быстро всасывается из ЖКТ. У человека пик в крови после перорального приема лабеталола гидрохлорида достигается в течение 1-2 часов. Период полувыведения составлял 4-5 часов. Около 50% в плазме связано с белками. Метаболизм и выведение Более 60% принятой перорально дозы выводится с мочой; оставшаяся доза выводится с фекалиями. Лабеталола гидрохлорид метаболизируется в основном в печени; только 5% выводится в неизмененном виде, в то время как основными метаболитами являются глюкуронид и гидроксипроизводное.

Способ применения

Для взрослых:

Внутрь назначают в виде таблеток (во время еды) по 0,1 г (100 мг) 2-3 раза в день. При тяжелых формах гипертензии дозу увеличивают. Средняя суточная доза 600-1000 мг в 2-4 приема. Для поддерживающей терапии применяют по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в день.

При гипертонических кризах (быстром и резком подъеме артериального давления) вводят лабеталол внутривенно медленно в дозе 20 мг (2 мл 1% раствора). При необходимости повторяют инъекции с промежутками 10 мин. Предпочтительно вводить лабеталол в виде инфузии. Для этого разводят 1% инъекционный раствор в ампулах изотоническим раствором натрия хлорида или глюкозы до концентрации 1 мг/мл. Вводят со скоростью 2 мл (2мг) в минуту. Обычно необходимая доза составляет 50-200 мг.
Внутривенные введения производят в условиях стационара (больницы) при положении больного лежа (в связи с быстрым и значительным снижением артериального давления).

Для детей:

Внутрь: начальная доза 3–4 мг/кг/сут в 2 приёма, максимальная доза 40 мг/кг/сут.
Внутривенно: 0,3–1 мг/кг струйно, при гипертонических кризах инфузия 0,4–1 мг/кг/ч, максимальная доза 3 мг/кг/ч.

Показания

для снижения артериального давления при гипертензии (подъеме артериального давления) разной степени.
антигипертензивный эффект.

Противопоказания

лабеталол противопоказан больным с выраженной сердечной недостаточностью, атриовентрикулярной блокадой (нарушением проведения возбуждения по сердцу).
бронхоспазма (резкого сужения просвета бронхов) препарат обычно не вызывает, однако у больных бронхиальной астмой следует соблюдать осторожность.
Повышенная чувствительность к лабеталолу.

Особые указания

Лабеталол может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардия, сердцебиение, тремор).
С осторожностью назначают пациентам с заболеваниями печени; во время лечения необходимо проводить периодический контроль показателей функционального состояния печени.

Побочные действия

головокружение, АГ (артериальная гипертензия), синкопе, ортостатическая гипотензия (в основном при в/в введении), синусовая брадикардия, AV-блокада, усиление симптомов сердечной недостаточности, головная боль, усталость, депрессия, кошмарные сновидения, парестезия, тошнота, рвота, гепатотоксическое действие, одышка, сексуальная дисфункция (импотенция, нарушения эякуляции, снижение либидо, приапизм), задержка мочи, гипогликемия, кожный зуд, ксероз и гиперпигментация кожи, обратимая алопеция, эксфолиативный дерматит.

Передозировка

Нет данных

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лабеталола с прочими гипотензивными средствами наблюдается аддитивный эффект. При назначении с верапамилом или дилтиаземом возрастает риск развития AV-блокады.

Возможны нежелательные фармакодинамические взаимодействия при сочетанном одновременном применении лабеталола с антидиабетическими средствами.

Средства для наркоза могут потенцировать и пролонгировать гипотензивный эффект лабеталола. Комбинация галотана и лабеталола может вызывать синергический гипотензивный эффект, уменьшать сердечный выброс и снижать центральное венозное давление.

Следует с осторожностью применять лабеталол у пациентов, принимающих ингибиторы МАО, ввиду возможности развития синусовой брадикардии.

Циметидин повышает биодоступность лабеталола при одновременном приеме внутрь, вероятно, за счет увеличения абсорбции или уменьшения пресистемного метаболизма.

Одновременное применение симпатомиметиков может уменьшать гипотензивный эффект лабеталола.

Лабеталол уменьшает нитроглицерин-индуцированную рефлекторную тахикардию и оказывает аддитивное гипотензивное действие.

При одновременном применении лабеталола с трициклическими антидепрессантами возможно развитие тремора.

При одновременном применении с мефлохином повышается риск развития изменений на ЭКГ и остановки сердца.

Форма выпуска

Таблетки по 0,1 и 0,2 г (100 и 200 мг) по 30 и 100 штук в упаковке;
1% раствор для инъекций в ампулах по 5 мл (50 мг в ампуле).