Мемаксин

Memaxine

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Рецепт

Фармакологическое действие

Препараты для лечения деменции. Другие препараты для лечения деменции. Мемантин.

Фармакодинамика

Мемаксин – являясь неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов, блокирует патологическое увеличение содержания глутамата, которое может приводить к нейронной дисфункции.
Мемаксин оказывает патогенетическое действие на дегенеративные процессы в центральной и периферической нервной системе, повышает выделение биогенных аминов и ингибирует их обратное поглощение, чем улучшает процесс передачи нервного импульса, а так же влияет на процессы ионного транспорта в мембране нейронов и оказывает нейропротективное действие.

Фармакокинетика

После приёма внутрь Мемаксин быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность составляет приблизительно 100%. Tmax достигается в течение 3-8 часов. Устойчивые концентрации (70-150 нг/мл) достигаются при применении суточных доз 20 мг. Отношение активного ингредиента, обнаруженного в цереброспинальной жидкости (ЦСЖ), к содержанию в сыворотке крови после приема суточных доз 5-30 мг, составляет 0,52. Связывание с белками плазмы составляет 45%. После перорального приёма 80% дозы определяется в крови в неизмененном виде. Главные метаболиты мемаксина, N-3,5-диметил-глудантан, смешанный изомер 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо 3,5-диметил-адамантан, не обладают NMDA-антагонистической активностью. При нормальной функции почек кумуляции мемаксина не отмечено. Элиминация протекает двухфазно. Т1/2 составляет в среднем в первой фазе 4-9 ч, во второй фазе – 40-65 ч. Выводится преимущественно почками (75-90%).

Способ применения

Показания

• болезнь Альцгеймера средней и тяжелой формы

Противопоказания

• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
• выраженные нарушения функции почек;
• выраженные нарушения функции печени;
• беременность и период лактации;
• детский и подростковый возраст до 18 лет.

Особые указания

Лечение должно назначаться и контролироваться врачом, имеющим опыт диагностики и лечения деменции Альцгеймера. Начинать лечение следует только при наличии рядом с пациентом ухаживающего лица, регулярно контролирующего прием медицинского препарата пациентом. Необходимо проводить регулярный анализ клинической пользы от применения Мемаксина и переносимости лечения пациентом в соответствии с клиническими стандартами, в течение трех месяцев от начала лечения. Поддерживающая терапия может быть продолжена при наличии благоприятного терапевтического эффекта и хорошей переносимости пациентом Мемаксина. Следует рассмотреть необходимость прекращения лечения Мемаксином при отсутствии благоприятного терапевтического эффекта или в случае, если пациент не переносит лечение.
Необходимо установить тщательное наблюдение за пациентом при следующих обстоятельствах: резкие перемены в питании, например, с мясоедства на вегетарианство, или потребление большого количества щелочного буферного раствора для желудка, при почечном канальциевом ацидозе, тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, вызванных бактериями Protheus, пациенты с произошедшим недавно инфарктом миокарда, некомпенсированной застойной сердечной недостаточностью (NYHA III-IV) или контролируемой гипертензией. Так как каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит 6.0 мг кроскармеллозы натрия, это условие необходимо учитывать у пациентов, находящихся на диете с контролем натрия.
Для пациентов с нарушениями функции почек режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической эффективности, под контролем функции почек во время лечения. Пациентам пожилого возраста предпочтительно назначать препарат в виде капель. Оптимальная доза достигается постепенно, при увеличении дозы каждую неделю.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами
Болезнь Альцгеймера средней и тяжелой степени обычно негативно влияет на способность управления автомобилем и работу с механизмами, поэтому амбулаторные больные должны быть особенно осторожны.

Побочные действия

Часто:

• головокружение, головная боль, сонливость;
• артериальная гипертензия;
• одышка;
• запоры.

• рибковые инфекции;
• спутанность сознания, беспокойство, повышенная возбудимость, бессонница, утомляемость, галлюцинации (галлюцинации, в основном, наблюдались у пациентов с тяжелым течением болезни Альцгеймера);
• нарушение походки;
• повышение внутриглазного давления;
• сердечная недостаточность, венозные тромбозы/тромбоэмболии;
• нарушение функции органов дыхательной системы, грудной клетки и средостения;
• рвота.

• судорожные припадки.

• психотические реакции Альцгеймера;
• панкреатит.

Передозировка

Симптомы: утомляемость, слабость, беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, проконвульсивность, сонливость, ступор, спутанность сознания, потеря сознания, головокружение, возбуждение, агрессия, галлюцинации и нарушение походки, рвота и диарея, возможно развитие комы.
Лечение: В случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Специального антидота при интоксикации или передозировке нет. Промывание желудка, активированный уголь для предотвращения потенциальной рециркуляции в кишечнике и печени, окисление мочи, форсированный диурез.

Лекарственное взаимодействие

Мемаксин усиливает действие барбитуратов, нейролептиков, антихолинергических средств, агонистов допаминергических рецепторов.
Состорожностью следует применять у пациентов с эпилепсией, наличием судорог в анамнезе, или наличием факторов, предрасполагающих к эпилепсии.
Следует избегать одновременного приема антагонистов N-метил–D- аспартата (NMDA), таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан.
При совместном применении Мемаксин может изменить действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально.
Другие действующие вещества, такие как циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин и никотин, использующие ту же систему транспотрта катионов в почках, что и амантадин, также могут взаимодействовать с мемантином, создавая потенциальный риск повышения концентраций в плазме.
Существует вероятность снижения уровня гидрохлоротиазида в сыворотке при одновременном приеме с мемантином.
В пострегистрационном применении препарата зарегистрировано несколько изолированных случаев повышения международного нормализированного отношения (INR) у пациентов, одновременно принимающих варфарин. Хотя причинно-следственной связи установлено не было, рекомендуется тщательный контроль протромбинового времени или INR у пациентов, одновременно принимающих оральные антикоагулянты.
Клиренс может уменьшаться при одновременном применении ингибиторов карбоангидразы и бикарбоната натрия.
Мемантин не ингибирует CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, флавин монооксигеназу, эпоксигидролазу или сульфатирование in vitrо.
Нет данных о лекарственном взаимодействии с глибенкламидом/метформином и галантамином

Форма выпуска

По 20 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлорид/полиэтилен/поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.
По 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона
Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 100 шт.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, суженные посередине, с риской на одной стороне.
1 таб. мемантина гидрохлорид 10 мг, что соответствует содержанию мемантина 8.3 мг.