Справочник Все препараты Фарм. Группы АТХ Классификация Библиотека МедВестник (блог) Telegram канал
Написать нам
УК РУ

Полприл

Polpril

Аналоги (дженерики, синонимы)

Хартил, Рамиприл,  Амприлан,  Рамилонг,  Рамизес, Вазолонг, Дилапрел, Корприл, Пирамил, Тритаце

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Рецепт

Международный:

Rp.: Caps. "Polpril" 0,005 № 28
D.S. Внутрь, по 1 капcулы 2 раза в день, независимо от приема пищи

Россия:

Rp.: Caps. Ramiprili 10 mg 
D.t.d. № 28
S. Внутрь, по 1 капcулы 2 раза в день, независимо от приема пищи

Препарат не зарегистрирован в России

Фармакологическое действие

Вазодилатирующее, гипотензивное, кардиопротективное, натрийуретическое.

Фармакодинамика

Полприл после всасывания из желудочно-кишечного тракта гидролизируется в печени до активного метаболита рамиприлата, являющегося эффективным ингибитором ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) с пролонгированным действием. Подавление ангиотензин-конвертирующего фермента ведет к снижению образования ангиотензина ІІ, обладающего сосудосуживающим эффектом, в тканях и плазме крови, что в свою очередь приводит к снижению секреции альдостерона и, следовательно, повышению концентрации калия в сыворотке крови. Отсутствие отрицательной обратной связи между ангиотензином ІІ и секрецией ренина приводит к усилению активности плазменного ренина, результатом чего является расширение кровеносных сосудов и снижение сосудистого сопротивления.

Полприл вызывает выраженное снижение периферического сопротивления артерий. У большинства пациентов начало антигипертензивного эффекта однократной дозы проявляется через 1-2 часа после приема внутрь. Максимальное действие наступает через 3-6 часов и продолжается в течение 24 часов. Максимум антигипертензивного эффекта обычно проявляется через 3-4 недели. Для поддержания антигипертензивного эффекта лечение Полприлом необходимо проводить длительно.

При применении рекомендованной суточной дозировки даже при длительном лечении резистентность не развивается. Резкая отмена Полприла не вызывает быстрого и выраженного повышения артериального давления (синдром «отмены»).

При приеме в течение не менее 6 месяцев у пациентов с врожденными и приобретенными пороками сердца Полприл оказывает положительное влияние на сердечную гемодинамику (снижает давление наполнения левого и правого желудочков, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, повышает сердечный выброс и улучшает сердечный индекс).

Фармакокинетика

Всасывание
После введения рамиприл быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация рамиприла в плазме наступает в течение часа. Степень абсорбции составляет приблизительно 56% и не зависит от приема пищи. После приема внутрь дозы 2,5 мг и 5 мг рамиприла, биологическая доступность активного метаболита рамиприлата составляет около 45%.
Пиковые концентрации в плазме рамиприлата, единственного активного метаболита рамиприла, достигаются через 2-4 часа после приема препарата. Равновесные плазменные концентрации рамиприлата после однократного введения обычных доз рамиприла достигаются приблизительно к 4-му дню лечения.

Распределение
Рамиприл связывается с белками плазмы приблизительно на 73%, а рамиприлат приблизительно на 56%.

Биотрансформация
Рамиприл почти полностью биотрансформируется в рамиприлат и в эфир дикетопиперазина, дикетопиперазиновую кислоту и глюкурониды рамиприла и рамиприлата.

Выведение
Выведение метаболитов происходит в основном почками.
Плазменные концентрации рамиприлата снижаются полифазно. Вследствие мощного насыщаемого связывания с АПФ и медленной диссоциации из комплекса с ферментом, рамиприлат демонстрирует длительную терминальную фазу полувыведения при очень низких концентрациях в плазме.
После введения нескольких ежедневных (1 раз в день) доз рамиприла эффективный период полувыведения концентраций рамиприлата составляет 13-17 часов для дозы 5 мг и 10 мг, и более для доз 1,25-2,5 мг. Это различие связано с насыщаемой способностью фермента связывать рамиприлат.
После однократного приема 10 мг рамиприл не обнаруживается в грудном молоке. Тем не менее, нет данных о влиянии препарата на ребенка при многократном приеме.

Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с нарушением функции почек почечная экскреция рамиприлата снижается, почечный клиренс рамиприлата пропорционально связан с клиренсом креатинина. Это приводит к повышению плазменных концентраций рамиприлата, которые снижаются медленнее, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени метаболизм рамиприла в рамиприлат замедлялся вследствие снижения активности печеночных эстераз. Концентрации рамиприла в плазме у этих пациентов повышены. Однако пиковые концентрации рамиприлата не отличаются от таковых, наблюдаемых у пациентов с нормальной функцией печени.

Способ применения

Для взрослых:

Препарат необходимо принимать внутрь, каждый день в одно и то же время.

  • Капсулы следует проглатывать целиком, запивая жидкостью.
  • Капсулы не следует разламывать или разжевывать.
  • Данная лекарственная форма не обеспечивает дозировку 1,25 мг. При необходимости назначения рамиприла в дозе 1,25 мг необходимо воспользоваться лекарственным средством другого производителя.
Дозы
Лечение артериальной гипертензии
  • Начальная доза обычно составляет 1,25 мг или 2,5 мг раз в сутки.
  • На основании мониторинга артериального давления, врач может изменять дозировку препарата.
  • Максимальная доза составляет 10 мг раз в сутки.
  • В случае применения диуретиков (мочегонных средств), врач может отменить или снизить дозу применяемого диуретика до назначения препарата Полприл.
Снижение риска развития инфаркта миокарда или инсульта мозга
  • Начальная доза обычно составляет 2,5 мг раз в сутки.
  • Врач может увеличить дозу препарата.
  • Обычная доза составляет 10 мг раз в сутки.
Снижение риска или задержка развития нарушений со стороны почек
  • Начальная доза обычно составляет 1,25 мг или 2,5 мг раз в сутки.
  • Обычная доза составляет 5 мг или 10 мг раз в сутки.
Лечение сердечной недостаточности
  • Начальная доза обычно составляет 1,25 мг раз в сутки.
  • Врач может модифицировать дозировку препарата.
  • Максимальная доза составляет 10 мг раз в сутки. Рекомендуется введение препарата в два приема.
Лечение после инфаркта миокарда
  • Начальная доза обычно составляет 1,25 раз в сутки до 2,5 мг два раза в сутки.
  • Врач может модифицировать дозировку препарата.
  • Обычная доза составляет 10 мг раз в сутки. Рекомендуется введение препарата в два приема.
Пациенты пожилого возраста
Начальная доза должна быть более низкой, а повышение дозы должно проходить постепенно.
Пропущенный прием препарата Полприл
- Если вы забыли принять дозу препарата, следует принять следующую дозу в указанное время.
- Не следует принимать двойную дозу с целью восполнения пропущенной дозы.
В случае сомнений, связанных с применением лекарственного препарата, следует обратиться к врачу или фармацевту.

Для детей:

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Показания

— артериальная гипертензия;
— профилактика сердечно-сосудистых нарушений: снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с ишемической болезнью сердца, инсультом, заболеваниями периферических артерий в анамнезе или с сахарным диабетом и наличием, по крайней мере, одного сердечно-сосудистого фактора риска;
— диабетическая нефропатия с микроальбуминурией;
— нефропатия с макропротеинурией (> 3 г/сут);
— хроническая сердечная недостаточность;
— вторичная профилактика после острого инфаркта миокарда с целью снижения смертности после острого инфаркта миокарда у пациентов с клиническими признаками сердечной недостаточности при начале лечения > 48 ч после развития острого инфаркта миокарда.

Противопоказания

Выраженные нарушения функции почек и печени, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; состояние после трансплантации почки; первичный гиперальдостеронизм, гиперкалиемия, стеноз устья аорты, беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к рамиприлу и другим ингибиторам АПФ; наследственный, идиопатический или вследствие приема ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II); экстракорпоральное лечение, приводящее к контакту крови с отрицательно заряженной поверхностью; одновременное применение с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано пациентам с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2); одновременный прием с комбинацией лекарственных средств сакубитрил / валсартан. Не следует начинать прием рамиприла ранее, чем через 36 часов после приема последней дозы сакубитрил / валсартана.

Особые указания

У пациентов с сопутствующим нарушением функции почек дозы подбирают индивидуально в соответствии со значениями КК. Перед началом лечения всем больным необходимо проведение исследования функции почек. В процессе лечения рамиприлом регулярно осуществляется контроль функции почек, электролитного состава крови, уровня печеночных ферментов в крови, а также картины периферической крови (особенно у пациентов с диффузными заболеваниями соединительной ткани, у пациентов, получающих иммунодепрессанты, аллопуринол).

Больным, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений. Во время лечения рамиприлом нельзя проводить гемодиализ с использованием полиакрилонитрильных мембран (повышен риск возникновения анафилактических реакций).
Ангионевротический отек вследствие применения ингибиторов АПФ чаще возникает у темнокожих пациентов. Применение ингибиторов АПФ для снижения АД, включая рамиприл, может быть у таких пациентов менее эффективным.

У пациентов, принимавших ингибиторы АПФ, отмечалось наличие сухого, непрекращающегося кашля, исчезающего после отмены терапии. Прием ингибиторов АПФ, вызывающих кашель, следует иметь в виду при дифференциальной диагностике кашля.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нечасто - эозинофилия; редко - снижение количества лейкоцитов (включая нейтропению и агранулоцитоз), эритроцитов, гемоглобина, тромбоцитов; неизвестно - недостаточность костномозгового кроветворения, панцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: неизвестно - анафилактические или анафилактоидные реакции, увеличение количества антинуклеарных антител.

Эндокринные нарушения: неизвестно - синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (SIADH).

Со стороны метаболизма и питания: часто - повышение уровня калия в крови; нечасто - анорексия, снижение аппетита; неизвестно - снижение уровня натрия в крови.

Со стороны психики: нечасто - подавленное настроение, беспокойство, нервозность, возбуждение, расстройство сна, в т.ч. сонливость; редко - спутанность сознания; неизвестно - нарушение внимания.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; нечасто - вертиго, парестезия, агевзия, дисгевзия; редко - тремор, нарушение равновесия; неизвестно - церебральная ишемия, включая ишемический инсульт, транзиторное ишемическое нарушение мозгового кровообращения, психомоторное нарушение навыков, чувство жжения, паросмия.

Со стороны органов зрения: нечасто - зрительные расстройства, включая нечеткость зрения; редко - конъюнктивит.

Со стороны органа слуха и лабиринта: редко - нарушение слуха, звон в ушах.

Со стороны сердца: нечасто - ишемия миокарда, включая стенокардию или инфаркт миокарда, тахикардию, аритмию, ощущение сердцебиения, периферические отеки.

Со стороны сосудистой системы: часто - гипотензия, снижение ортостатического кровяного давления, обморок; нечасто - гиперемия; редко - стеноз сосудов, гипоперфузия, васкулит; неизвестно - синдром Рейно.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – сухой, раздражающий кашель, бронхит, синусит, одышка; нечасто - бронхоспазм (включая астму), заложенность носа.

Желудочно-кишечные нарушения: часто - желудочно-кишечные воспаления, расстройства пищеварения, дискомфорт в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто - панкреатит (были зарегистрированы случаи со смертельным исходом связанные с приемом ингибиторов АПФ), повышение уровня панкреатических ферментов, ангионевротический отек тонкой кишки, боль в верхней части живота, включая гастрит, запор, сухость во рту; редко - глоссит; неизвестно - афтозный стоматит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - увеличение уровня печеночных ферментов и/или билирубин связанных; редко - холестатическая желтуха, гепатоцеллюлярные повреждения; неизвестно - острая печеночная недостаточность, холестатический или цитолитический гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь, в частности макулопапулезная; нечасто - ангионевротический отек, в исключительных случаях обструкция дыхательных путей, вызванная ангиодистрофией, может иметь летальный исход, зуд, гипергидроз; редко - эксфолиативный дерматит, крапивница, онихолиз; очень редко - фотосенсибилизация; неизвестно - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, пемфигус, обострение псориаза, псориазоподобный дерматит, пемфигоид или лихеноидная экзантема или энантема, алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - мышечный спазм, миалгия; нечасто - артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность, повышение диуреза, ухудшение предшествующей протеинурии, повышение уровня мочевины и креатинина в крови.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто - обратимая эректильная дисфункция, снижение либидо; неизвестно - гинекомастия.

Общие нарушения и реакции в месте введения: часто - боль в груди, усталость; нечасто - лихорадка; редко - астения.

Передозировка

Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация (выраженная артериальная гипотензия, шок), брадикардия, нарушение водно-электролитного баланса, острая почечная недостаточность.

Лечение: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Первичная детоксикация (промывание желудка, введение адсорбентов), восстановление гемодинамической стабильности, введение агонистов α1-адренорецепторов или ангиотензина II (ангиотензинамида). Рамиприлат, активный метаболит рамиприла, почти не гемодиализируется.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.
При одновременном применении с НПВП возможно уменьшение гипотензивного эффекта рамиприла, нарушение функции почек.
При одновременном применении с "петлевыми" или тиазидными диуретиками усиливается антигипертензивное действие. Выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, возникает за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта рамиприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышается риск нарушения функции почек.
При одновременном применении со средствами, оказывающими гипотензивный эффект, возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с инсулином, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины, метформином возможно развитие гипогликемии.
При одновременном применении с аллопуринолом, цистостатиками, иммунодепрессантами, прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.
При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в сыворотке крови.
Одновременное применение ингибиторов АПФ с сакубитрил / валсартаном противопоказано, поскольку это увеличивает риск ангионевротического отека.
Гиперкалиемия может возникнуть при одновременном применении ингибиторов АПФ с гепарином. Рекомендуется проводить контроль уровня калия в сыворотке крови.

Форма выпуска

Капс. 5 мг: 28 шт.
Капсулыс корпусом светло-серого цвета со знаком "5" и крышечкой зеленого цвета со знаком "R"; содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.
1 капс. рамиприл 5 мг.
Вспомогательные вещества:крахмал кукурузный гелеобразный.

Состав корпуса капсулы:желатин, вода, железа оксид черный (Е172), титана диоксид (Е171).
Состав крышечки капсулы:желатин, вода, индигокармин (Е132), железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171).

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.

Капс. 10 мг: 28 шт.
Капсулыс корпусом светло-серого цвета со знаком "10" и крышечкой темно-зеленого цвета со знаком "R"; содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

1 капс. рамиприл 10 мг.
Вспомогательные вещества:крахмал кукурузный гелеобразный.

Состав корпуса капсулы:желатин, вода, железа оксид черный (Е172), титана диоксид (Е171).
Состав крышечки капсулы:желатин, вода, индигокармин (Е132), железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), железа оксид черный (Е172).

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.


Капс. 2.5 мг: 28 шт.
Капсулыс корпусом светло-серого цвета со знаком "2.5" и крышечкой светло-зеленого цвета со знаком "R"; содержимое капсул - пороршок белого или почти белого цвета.

1 капс. рамиприл 2.5 мг.
Вспомогательные вещества:крахмал кукурузный гелеобразный.

Состав корпуса капсулы:желатин, вода, железа оксид черный (Е172), титана диоксид (Е171).
Состав крышечки капсулы:желатин, вода, индигокармин (Е132), железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171).

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.

Эта информация оказалась полезной?

Фото препарата

Полприл
Вы знали что у allmed.pro есть мобильное приложение?
Скачай уже сейчас!