Селамерекс

Selamerex

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Рецепт

Фармакологическое действие

Гипофосфатемическое

Фармакодинамика

Активным веществом препарата Селамерекс является севеламер — невсасываюшийся в ЖКТ фосфатсвязывающий полимер, не содержащий металлов и кальция. Севеламер состоит из множества аминогрупп, отделенных одним атомом углерода от полимерного каркаса, которые протонируются в желудке. Эти протонированные аминогруппы связывают отрицательно заряженные ионы, такие как фосфаты, поступающие с пищей в кишечник. Севеламер связывает фосфаты в ЖКТ, уменьшает их всасывание и благодаря этому снижает концентрацию фосфора в сыворотке крови. При применении препаратов, связывающих фосфаты, необходимо регулярно контролировать концентрацию фосфора в сыворотке крови. Терапевтическая эквивалентность севеламера карбоната, применявшегося в виде таблеток и порошка 3 раза в сутки, и севеламера гидрохлорида, а следовательно, и эффективность контроля концентрации фосфора в сыворотке крови у пациентов с ХПН, находящихся на гемодиализе, были показаны в двух рандомизированных перекрестных клинических исследованиях. В первом исследовании с участием 79 пациентов, находившихся на гемодиализе и получавших лечение в рамках двух рандомизированных периодов продолжительностью 8 нед, было показано, что применение таблеток севеламера карбоната 3 раза в сутки эквивалентно применению таблеток севеламера гидрохлорида 3 раза в сутки (средневзвешенная во времени концентрация фосфора в сыворотке крови составила (1,5±0,3) ммоль/л как для группы, получавшей севеламера карбонат, так и для группы, получавшей севеламера гидрохлорид). Во втором исследовании с участием 31 пациента с гиперфосфатемией (концентрация фосфора в сыворотке крови >1,78 ммоль/л), находившихся на гемодиализе и получавших лечение в рамках двух рандомизированных периодов продолжительностью 4 нед, было показано, что применение севеламера карбоната в виде порошка 3 раза в сутки, эквивалентно применению севеламера гидрохлорида в виде таблеток 3 раза в сутки (средневзвешенная во времени концентрация фосфора в сыворотке крови составила (1,6±0,5) ммоль/л при приеме севеламера карбоната в виде порошка и (1,7±0,4) ммоль/л при приеме севеламера гидрохлорида в виде таблеток). В клинических исследованиях с участием пациентов, находившихся на гемодиализе, монотерапия севеламером не оказывала стойкого и клинически значимого эффекта на концентрацию интактного паратиреоидного гормона (иПТГ) в сыворотке крови. С целью снижения концентрации иПТГ у пациентов с вторичным гиперпаратиреозом препарат СЕЛАМЕРЕКС® следует применять в составе комплексной терапии, которая может включать препараты кальция, 1,25-дигироксихолекальциферол (1,25-дигидроксивитамин D3) или один из его аналогов. В исследованиях in vitro и in vivo на экспериментальных моделях животных было установлено, что севеламер связывает желчные кислоты.
Связывание желчных кислот ионнообменными смолами представляет собой один из основных методов снижения концентрации Хс в крови. В клинических исследованиях с применением севеламера было установлено снижение средних концентраций общего Хс и Хс-ЛПНП на 15–39%. Снижение концентрации Хс наблюдалось через 2 нед лечения и сохранялось при долгосрочном применении препарата. Концентрации триглицеридов, Хс-ЛПВП и альбумина во время лечения севеламером не изменялись.
Севеламер связывает желчные кислоты, что может влиять на всасывание жирорастворимых витаминов, таких как А, D, Е и К.

Севеламер не содержит кальций. На фоне его применения снижается частота возникновения гиперкальциемии по сравнению с таковой у пациентов, принимавших только связывающие фосфат препараты на основе кальция. Способность севеламера гидрохлорида поддерживать концентрации фосфора и кальция была показана в ходе исследования с последующим однолетним наблюдением.

Фармакокинетика

Исследований по изучению фармакокинетики севеламера карбоната не проводили. Севеламера гидрохлорид, содержащий такое же активное вещество, как и севеламера карбонат, не всасывается в ЖКТ, что было подтверждено в исследовании его всасывания с участием здоровых добровольцев. В ходе однолетнего клинического исследования не было отмечено накопления севеламера. Однако нельзя полностью исключить возможное всасывание и накопление севеламера во время длительного лечения (более 1 года).

Способ применения

Показания

• гиперфосфатемия у взрослых пациентов с ХПН, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе;
• гиперфосфатемия у взрослых пациентов с ХПН, не находящихся на диализе, у которых концентрация фосфора в сыворотке крови составляет ≥1,78 ммоль/л.

Противопоказания

• гиперчувствителыюсть к севеламеру или любому другому компоненту препарата;
• гипофосфатемия;
• кишечная непроходимость;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• детский возраст до 18 лет.

Особые указания

Если пациент забыл принять одну дозу препарата - следует пропустить ее. Следующую дозу принимают в обычное время во время приема пищи. Не принимать двойную дозу, не пытаться восполнить пропущенную дозу.
При применении препарата Селамерекс возможно возникновение дефицита витаминов A, D, Е, К, фолиевой кислоты в крови. Поэтому может потребоваться дополнительное назначение этих витаминов.
Если пациент принимает лекарства для лечения аритмии или эпилепсии, необходимо проконсультироваться с врачом по поводу приема препарата Селамерекс.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Влияния на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания, не выявлено.

Побочные действия

Частота побочных эффектов, отмеченных при приеме севеламера, приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и

Передозировка

О случаях передозировки не сообщалось.
Севеламера гидрохлорид, содержащий такое же активное вещество, что и севеламера карбонат, назначали здоровым добровольцам в дозе до 14 г/сут в течение 8 дней, при этом никаких побочных эффектов не наблюдалось.
У пациентов с ХПН максимальная суточная доза, применявшаяся в исследованиях, в среднем составляла 14,4 г севеламера карбоната в виде однократной суточной дозы.

Лекарственное взаимодействие

Снижает биодоступность ципрофлоксацина на 50%.
Лекарственные средства, для которых снижение биодоступности может иметь клиническое значение, следует применять за 1 ч до или через 3 ч после приема препарата Селамерекс.
Действие препаратов циклоспорин, микофенолата мофетил и такролимус может ослабляться при приеме препарата Селамерекс.
Дефицит гормонов щитовидной железы может изредка развиваться у некоторых пациентов, принимающих Селамерекс вместе с левотироксином.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 800 мг. 
По 30, 60, 90 и 180 табл. во флаконах полимерных для лекарственных средств с крышками полимерными завинчивающимися, с защитой от детей и контролем первого вскрытия или без защиты от детей и контроля первого вскрытия, и/или с влагопоглотителем, или без влагопоглотителя. По 1 фл. вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.