Триметазидин - Ратиофарм

Trimetazidine - Ratiopharm

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Из этой же фармакологической группы

Рецепт

Фармакологическое действие

Антиангинальный препарат. Действует на клеточном уровне, нормализует энергетический баланс в клетках при гипоксии, препятствуя снижению внутриклеточного содержания АТФ. Поддерживает клеточный гомеостаз, обеспечивая нормальное функционирование ионных каналов мембраны и трансмембранный транспорт ионов калия.
Вмешиваясь в метаболические процессы и оптимизируя использование кислорода при ишемии миокарда, препарат сохраняет энергетический потенциал, препятствуя снижению энергетических резервов АТФ в клетках миокарда.
Оптимизация энергетического обмена в миокарде под действием препарата является результатом частичного подавления окисления жирных кислот за счет селективного ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацетил-Ко-А-тиолазы, что приводит к повышению окисления глюкозы и обуславливает защиту миокарда от ишемии.

Фармакодинамика

Фармакодинамика.
Механизм действия. Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, подверженных гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает снижение уровня внутриклеточного АТФ, обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натриево-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.
Триметазидин тормозит β-окисления жирных кислот, блокируя длинноцепочечную 3 кетоацил-КоА-тиолазу (3-КАТ), что повышает окисление глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы требует меньше кислорода по сравнению с процессом получения энергии путем β-окисления жирных кислот. Усиление процесса окисления глюкозы оптимизирует энергетические процессы в клетках и, соответственно, поддерживает достаточный метаболизм энергии в условиях ишемии.
Препарат также способствует сохранению уровня АТФ и АМФ в клетках мозга, поддерживает функциональную активность митохондрий гепатоцитов, а также препятствует неблагоприятному влиянию свободных радикалов, благодаря снижению интенсивности перекисного окисления липидов и повышению потенциала системы антиоксидантной защиты.
Фармакодинамические эффекты. У пациентов с ИБС триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя внутриклеточные уровни высокоэнергетических фосфатов в миокарде. Эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических изменений.
В оториноларингологической практике Триметазидин-ратиофарм улучшает переносимость вестибулярных проб, повышает остроту слуха, ослабляет интенсивность шума в ушах, эффективно уменьшает степень, продолжительность и частоту приступов головокружения при болезни Меньера и головокружение сосудистого происхождения. При перцептивной глухоте обеспечивает увеличение диапазона восприятия в децибелах и улучшает слух.
У больных с хориоретинальными сосудистыми нарушениями препарат способствует восстановлению функциональной активности сетчатки, что проявляется нормализацией показателей электроретинограммы, улучшает остроту зрения и расширяет поле зрения, что связано с благоприятными анатомическими изменениями. Это приводит к ослаблению функциональных симптомов патологии сетчатки, особенно при старческой дегенерации желтого пятна.

Фармакокинетика

Триметазидин-ратиофарм полностью и быстро абсорбируется в пищеварительном тракте. Cmax в плазме крови достигается менее чем за 2 ч и составляет 55 нг/мл после однократного приема в дозе 20 мг. Биодостулнисть — более 85%. Стабильная концентрация устанавливается приблизительно через 24–36 ч после повторных приемов и остается такой на протяжении всего периода лечения. С белками in vitro связывается приблизительно 16%. Хорошо распределяется в тканях. Объем распределения составляет 4,8 л/кг.
Выводится преимущественно почками, 51% — в неизмененном виде. T½ — почти 6 ч у здоровых людей и 12 ч — у лиц в возрасте старше 65 лет.
Прием пищи не влияет на фармакокинетику препарата.

Способ применения

Показания

Кардиология:

• профилактика приступов стенокардии (в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами).

• лечение кохлеарно-вестибулярных нарушений ишемического происхождения (головокружения, шум в ушах, снижение слуха).

• хориоретинальные нарушения, вызванные ишемией.

Противопоказания

• почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 15 мл/мин);
• тяжелая печеночная недостаточность;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к препарату.

Особые указания

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побочные действия

• Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц, неустойчивость походки, синдром беспокойных ног и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеупомянутому, которые обычно исчезают после отмены лечения), нарушение сна (бессонница, сонливость).
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитация, экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, которая может быть ассоциирована с недомоганием, головокружением или падением, в частности у больных, применяющих антигипертензивные препараты, покраснение лица.
• Со стороны ЖКТ: боль в эпигастральной области, диарея, диспепсия, тошнота и рвота, запор.
• Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, острая генерализованная экзантематозная пустулезная сыпь, ангионевротический отек.
• Общие нарушения: астения.
• Со стороны системы крови и лимфы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
• Гепатобилиарные нарушения: гепатит.

Передозировка

О случаях передозировки препарата не сообщалось. В случае передозировки показана симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Не выявлено взаимодействия препарата Триметазидин-ратиофарм с другими лекарственными средствами, а именно с блокаторами β-адренорецепторов, антагонистами кальция, нитратами, гепарином, гиполипидемическими средствами, препаратами наперстянки. Триметазидин можно назначать в комбинации с гепарином кальция, антагонистами витамина К, ацетилсалициловой кислотой.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой красно-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые.
1 таб. триметазидина дигидрохлорид 20 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол гранулированный, кополивидон, кремний коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав оболочки: гидроксиметилпропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, железа оксид красный, титана диоксид.
10 - упаковки ячейковые контурные (3) - коробки картонные.
10 - упаковки ячейковые контурные (6) - коробки картонные.