Урокиназа

Urokinase

Аналоги (дженерики, синонимы)

Пуроцин, Укидан

Действующее вещество

Урокиназа (Urokinasum)

Фармакологическая группа

Фибринолитики

Из этой же фармакологической группы

Алтеплаза, Актилизе, Стрептокиназа, Анистреплаза, Тенектеплаза, Гемаза

Рецепт

Международный:

Rp.: Urokinasi 1 000 000 ME № 5
D.S. По 1 флакону в/в медленно 1 раз в день

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Фибринолитическое.

Фармакодинамика

Представляет собой фермент, выделенный из мочи человека или тканевых культур клеток почки человека. Активирует переход эндогенного плазминогена (профибринолизина) в плазмин (фибринолизин) - протеолитический фермент, способствующий растворению нитей фибрина. Действует в плазме крови и непосредственно в тромбе.

Фармакокинетика

После в/в введения связывается с белками и инактивируется протеазами. Мелкие фрагменты этих комплексов выводятся почками - 30-60 мг/сут. T1/2 составляет 14±6 мин. При снижении функции почек выведение значительно уменьшается.

Способ применения

Для взрослых:

Дозы и путь введения, вид инфузии определяются конкретной клинической ситуацией.
При тромбозе глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии урокиназу вводят в/в медленно (более 10 мин) в дозе 4400 МЕ/кг, затем в дозе 4400 МЕ/кг/ч в течение 12 ч.
Возможно введение непосредственно в легочную артерию - 15 000 МЕ/кг, при необходимости вводят повторно (до 3 раз) с интервалами 24 ч.

При остром инфаркте миокарда проводят инфузию в коронарную артерию - 6000 МЕ/мин - продолжительностью до 2 ч или осуществляют в/в введение в дозе 2-3 млн.МЕ в течение 45-90 мин.

При тромбозе периферических артерий урокиназу вводят непосредственно в тромб через катетер по специальной схеме.

Показания

- Острый артериальный и венозный тромбоз
- Тромбоэмболия ветвей легочной артерии
- Острый инфаркт миокарда в первые 3–6 ч.
- Нестабильная стенокардия
- Тромбоз артериовенозного шунта
- Облитерирующий атеросклероз сосудов нижних и верхних конечностей
- Первичная гипертензия малого круга кровообращения.

Противопоказания

- Гиперчувствительность
- Кровотечение (продолжающееся или недавно остановленное), в т.ч. в первые 72 ч после операции (особенно нейрохирургической)
- При недавней биопсии и пункции артерии (в течение 10 дней)
- I триместр беременности, 10 дней после родов.
- Язва или рак желудка
- Церебральные тромбозы (в т.ч. в анамнезе)
- Выраженная артериальная гипертензия
- Внутричерепная травма, опухоли головного мозга, нарушения свертываемости крови (особенно при выраженной почечной или печеночной недостаточности).
- Кровоточащая опухоль
- Острый отек легких
- Диабетическая геморрагическая ретинопатия
- Тромбоз позвоночной или сонной артерии, бактериальный эндокардит (подострый), мерцание предсердий, митральный стеноз.

Особые указания

С осторожностью применяют урокиназу у пациентов пожилого возраста, при подозрении на расслаивающую аневризму аорты, в случае производившейся сердечно-легочной реанимации.

При системном введении урокиназы необходим гематологический контроль.

На фоне применения урокиназы при повышении температуры тела не рекомендуется назначение ацетилсалициловой кислоты, в таких случаях предпочтительнее парацетамол.

Безопасность и эффективность применения урокиназы у детей не изучены.

Побочные действия

Со стороны свертывающей системы крови: кровоизлияние в области перфузий (особенно при ее длительности более 48 ч), кровотечения (десневые, кишечные), редко - пурпура, эмболия фрагментами лизированного первичного тромба, снижение гематокрита.

Крайне редко: неспецифические реакции на белок - шок, повышение активности печеночных трансаминаз, тошнота, рвота, снижение аппетита, лихорадка, озноб, головная боль, вялость.

Передозировка

Нет данных

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антикоагулянтами, препаратами, обладающими антиагрегантной активностью (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой, индометацином, фенилбутазоном), повышается риск развития кровотечений.

Антагонистом урокиназы является эпсилон-аминокапроновая кислота.

Форма выпуска

Флаконы, содержащие по 5000, 25 000, 100 000, 250 000, 500 000, 1 000 000 ME урокиназы в комплекте с флаконами растворителя.