Справочник Все препараты Фарм. Группы Библиотека МедВестник (блог) Telegram канал
Написать нам
Укр Рус
Цей розділ ще не перекладений українською. Якщо ви хочете допомогти з перекладом, долучайтеся до нашої команди перекладачів! Приєднатися!

Эстекор

Estecor

Аналоги (дженерики, синоніми)

Эсатенолол

Діюча речовина

Эсатенолол (Esatenololum)

Фармакологічна група

Рецепт

Міжнародний:

Rp. "Estecor" 25 mg
D.t.d. № 30 in tabl.
S. По 1 таблетке 1 раз в сутки

Россия:

Rp. Esatenololi 25 mg
D.t.d. № 30 in tabl.
S. По 1 таблетке 1 раз в сутки

Фармакологічні властивості

Атенолол – это рацемическая смесь двух оптических форм изомеров R(+) и S(-), соотношение которых в рацемическом атенололе равно 1:1. S(-) атенолол – хирально очищенная форма атенолола.

S(-) атенолол – кардиоселективный β-адреноблокатор. Действие S(-)атенолола на эндокринную систему и метаболизм заключается в снижении активности ренин-ангиотензиновой системы и концентрации свободных жирных кислот в плазме крови. S(-) атенолол высоко гидрофилен, в отличие от других β-адреноблокаторов, проявляющих липофильные свойства. Это может являться причиной проявления низкой доли побочных эффектов со стороны ЦНС. Кроме того, селективный β-адреноблокатор S(-)атенолол в меньшей степени вызывает пролонгацию действия инсулина, которая является причиной гипогликемии, в отличие от неселективных β-блокаторов.

S(-) атенолол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и снижает сократимость миокарда, что позволяет снизить появление симптомов стенокардии.

Результаты клинических исследований показали, что только S(-) энантиомер способен блокировать β-рецептор, а R(+) энантимер не проявляет блокирующей активности в отношении рецепторов. Отсюда следует, что доза S(-) атенолола (25 мг) снижается в два раза в сравнении с рацемическим атенололом (50 мг).

Сравнительное исследование рацемического атенолола, S(-) атенолола и R(+) атенолола показало, что рацемический атенолол и S(-) атенолол в одинаковой степени снижают систолическое и диастолическое АД и ЧСС, в то время как и R(+) атенолол не вносил никаких изменений в эти параметры.

Гемодинамический эффект рацемического атенолола (100 мг) аналогичен по интенсивности S(-) атенололу в дозе меньшей в два раза (50 мг), в то время как R-изомер не вызывает каких-либо изменений показателей при дозировке 50 мг.

Сродство S(-) атенолола к β-адренорецепторам явно выше, чем у R(+) атенолола. Также было доказано, что только S(-) атенолол отвечает за отрицательный хроно- и инотропный эффекты, а R-изомер не влияет на эти параметры.

Фармакодинаміка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокінетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Внутрь, перед приемом пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. При артериальной гипертензии: по 12.5 мг 1 раз в сутки в течение 1-2 нед; в случае неэффективности дозу увеличивают до 25-50 мг 1 раз в сутки.

При нарушении сердечного ритма и для профилактики приступов стенокардии: по 12.5 мг 1 раз в сутки в течение 1 нед; в случае неэффективности дозу в последующем увеличивают до 25-50 мг/сут.

У пожилых пациентов начальная суточная доза - 12.5 мг, которую можно постепенно повышать под контролем АД, ЧСС.

Больным, находящимся на гемодиализе - по 25 мг/сут, после каждого диализа (в условиях стационара, ввиду возможного снижения АД).

Показання

- артериальная гипертензия;
- профилактика приступов стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала);
- нарушения сердечного ритма.

Протипоказання

- повышенная чувствительность к S(-) Атенололу или рацемическому атенололу;
- кардиогенный шок;
- атриовентрикуляция (AV) блокада II-IIIст.;
- выраженная брадикардия (ЧСС менее 40 уд./мин.);
- синдром слабости синусового узла;
- синоартриальная блокада;
- острая сердечная недостаточность (СН) или хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации;
- кардиомегалия без признаков ХСН;
- стенокардия Принцметала;
- артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда;
систолическое АД меньше 100 мм рт.ст.);
- различные нарушения периферического артериального кровообращения;
- одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО);
- беременность и период лактации.

С осторожностью: сахарный диабет, метаболический ацидоз, гипогликемия; аллергические реакции в анамнезе; хроническая обструктивная болезнь легких (в т.ч. бронхиальная астма, эмфизема легких); ХСН (компенсированная), облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно); феохромоцитома, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не определены).

Особливі вказівки

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побічні ефекти

Со стороны нервной системы: астения, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, «кошмарные» сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, снижение способности к концентрации внимания, снижение скорости реакции, парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), миастения, судороги.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, проявления ангиоспазма (похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), васкулит, боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, изменения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, обострение симптомов псориаза, псориазоподобные кожные высыпания, обратимая алопеция.

Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Частота побочных явлений возрастает при увеличении дозы препарата.

Передозування

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лікарняна взаємодія

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лікарська форма

Таблетки 12,5 мг: круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета, с маркировкой «А/Т» с одной стороны и «12,5» — с другой.

Таблетки 25 мг: круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета, с маркировкой «А/Т» с одной стороны и «25» — с другой.

Таблетки 50 мг: круглые двояковыпуклые таблетки светло-оранжевого цвета, с маркировкой «А/Т» с одной стороны и «50» — с другой.

Ця інформація виявилася корисною?

З тієї ж фарм. групи

Доступно в Google Play Download on the App Store