Estekor

Antianginal, antiaritmik, gipotenziya.

Kardioselektiv beta1-adrenoblokator, membranostabilizatsiya va ichki simpatomimetik faollikka ega emas. Yurakdagi beta1-adrenoretseptorlarni past dozalarda bloklash orqali katekolaminlar tomonidan stimulyatsiya qilingan ATPdan cAMP hosil bo'lishini kamaytiradi, hujayra ichidagi Ca2+ oqimini pasaytiradi, xrono-, dromo-, batmo- va inotrop ta'sir ko'rsatadi (Yurak urish tezligini kamaytiradi, o'tkazuvchanlik va qo'zg'aluvchanlikni pasaytiradi, miokardning qisqaruvchanligini pasaytiradi). Beta-adrenoblokatorlarni qo'llashning boshida (og'iz orqali qabul qilinganidan keyin dastlabki 24 soat ichida) OPSS oshadi (alfa-adrenoretseptorlar faolligining o'zaro oshishi va beta2-adrenoretseptorlarning stimulyatsiyasini bartaraf etish natijasida), 1–3 kun ichida boshlang'ich holatga qaytadi va uzoq muddatli qo'llashda pasayadi.

Gipotenziya ta'siri qon hajmining kamayishi, renin-angiotenzin tizimi faolligining pasayishi (reninning boshlang'ich gipersekretsiyasi bo'lgan bemorlar uchun muhimroq), aorta yoyining baroretseptorlari sezgirligining pasayishi (AD pasayishiga javoban ularning faolligi oshmaydi) va markaziy asab tizimiga ta'siri bilan bog'liq. Gipotenziya ta'siri sistolik va diastolik arterial bosimning pasayishi bilan namoyon bo'ladi. O'rtacha terapevtik dozalarda periferik arteriyalar tonusiga ta'sir qilmaydi. Gipotenziya ta'siri 24 soat davom etadi, muntazam qabul qilishda 2 haftalik davolash oxirida barqarorlashadi.

Antianginal ta'sir miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini yurak urish tezligini kamaytirish (diastolni uzaytirish va miokard perfuziyasini yaxshilash) va qisqaruvchanlikni kamaytirish, shuningdek, simpatik innervatsiya ta'siriga miokard sezgirligini kamaytirish orqali aniqlanadi. Dam olish va jismoniy yuklanishda yurak urish tezligini kamaytiradi. Chap qorincha oxirgi diastolik bosimini oshirish va qorincha mushak tolalarining cho'zilishini oshirish orqali kislorodga bo'lgan ehtiyojni oshirishi mumkin, ayniqsa surunkali yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda. Antiaritmik ta'sir aritmogen omillarni (taxikardiya, simpatik asab tizimi faolligining oshishi, cAMP miqdorining oshishi, arterial gipertenziya) bartaraf etish, sinus va ektopik ritm haydovchilarining spontan qo'zg'alish tezligini kamaytirish va AV o'tkazuvchanligini sekinlashtirish bilan bog'liq. Impuls o'tkazuvchanligini bostirish asosan anterograd yo'nalishda va kamroq darajada retrograd yo'nalishda AV tugun va qo'shimcha yo'llar orqali kuzatiladi.

Miokard infarkti o'tkazgan bemorlarning omon qolishini oshiradi (qorincha aritmiyalari va stenokardiya xurujlari rivojlanish tezligini kamaytiradi).

Izoproterenolning bronxodilatatsion ta'sirini deyarli susaytirmaydi. O'rtacha terapevtik dozalarda buyurilganda, beta2-adrenoretseptorlarni o'z ichiga olgan organlarga (oshqozon osti bezi, skelet mushaklari, periferik arteriyalar, bronxlar va bachadonning silliq mushaklari) va uglevod almashinuviga kamroq ta'sir ko'rsatadi; aterogen ta'sirning ifodalanishi propranololning ta'siridan farq qilmaydi. Katta dozalarda (100 mg/kun dan ortiq) beta-adrenoretseptorlarning ikkala subtipiga bloklovchi ta'sir ko'rsatadi. Salbiy xronotrop ta'sir qabul qilingandan so'ng 1 soat ichida namoyon bo'ladi, 2–4 soatdan keyin maksimal darajaga yetadi va 24 soat davom etadi.

Me'da-ichak traktidan so'rilishi tez va to'liq emas (50–60%), biokiraolishligi 40–50%, yog'larda eruvchanligi juda past. Tmax 2–4 soat. GEB orqali yomon o'tadi, yo'ldosh to'sig'idan va ko'krak sutiga o'tadi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 6–16%. Jigarda deyarli metabolizmga uchramaydi. T1/2 4–6 soat (keksalarda oshadi). Buyraklar orqali glomerulyar filtratsiya yo'li bilan chiqariladi (85–100% o'zgarmagan holda). Buyrak funksiyasi buzilishi T1/2 ning uzayishi va kumulyatsiya bilan birga keladi (dozani kamaytirish kerak): kreatinin klirensi 35 ml/min/1,73 m2 dan past bo'lsa T1/2 16–27 soat, kreatinin klirensi 15 ml/min/1,73 m2 dan past bo'lsa 27 soatdan ortiq, anuriya holatida 144 soatgacha uzayadi. Gemodializ davomida chiqariladi.

Kattalar uchun:

- arterial gipertenziya;
- stenokardiya xurujlarini oldini olish (Prinzmetal stenokardiyasidan tashqari);
- yurak ritmi buzilishlari.

- S(-) Atenolol yoki racemik atenololga yuqori sezuvchanlik;
- kardiogen shok;
- atrioventrikulyar (AV) blokada II-III daraja;
- aniq bradikardiya (yurak urish tezligi 40 ur/min dan kam);
- sinus tuguni zaifligi sindromi;
- sinoatriyal blokada;
- o'tkir yurak yetishmovchiligi (YY) yoki dekompensatsiya bosqichidagi surunkali yurak yetishmovchiligi (SYY);
- kardiomegaliya SYY belgilari bo'lmagan holda;
- Prinzmetal stenokardiyasi;
- arterial gipotenziya (miokard infarkti holatida qo'llanilganda; sistolik AD 100 mm simob ustunidan kam);
- periferik arterial qon aylanishining turli buzilishlari;
- monoaminooksidaza (MAO) ingibitorlari bilan bir vaqtda qabul qilish;
- homiladorlik va laktatsiya davri.

Ehtiyotkorlik bilan: qandli diabet, metabolik asidoz, gipoglikemiya; anamnezda allergik reaktsiyalar; surunkali obstruktiv o'pka kasalligi (shu jumladan bronxial astma, o'pka emfizemasi); SYY (kompensatsiyalangan), periferik tomirlarning oblitiratsiyalovchi kasalliklari ("intermitent" oqsoqlik, Reyno sindromi); feoxromotsitoma, jigar yetishmovchiligi, surunkali buyrak yetishmovchiligi, miasteniya, tireotoksikoz, depressiya (shu jumladan anamnezda), psoriaz, homiladorlik, keksalik, 18 yoshgacha bo'lgan yosh (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan).

Estekor qabul qilayotgan bemorlarni nazorat qilish yurak urish tezligi va arterial bosimni kuzatishni o'z ichiga olishi kerak (davolash boshida har kuni, keyin 3-4 oyda 1 marta), qandli diabetli bemorlarda qondagi glyukoza miqdorini (4-5 oyda 1 marta) kuzatish kerak. Keksalarda buyrak funksiyasini kuzatish tavsiya etiladi (4-5 oyda 1 marta). Bemorni yurak urish tezligini hisoblash usuliga o'rgatish va yurak urish tezligi 50 ur/min dan kam bo'lsa, shifokor bilan maslahatlashish zarurligi haqida ko'rsatma berish kerak. Stenokardiya bilan og'rigan bemorlarning taxminan 20%ida beta-adrenoblokatorlar samarasiz. Asosiy sabablar - og'ir koronar ateroskleroz past ishemiya chegarasi bilan (yurak urish tezligi 100 ur/min dan kam) va chap qorincha oxirgi diastolik hajmining oshishi, subendokardial qon oqimini buzadi.

Chekuvchilarda beta-adrenoblokatorlarning samaradorligi pastroq.

Kontakt linzalar taqadigan bemorlar davolanish fonida ko'z yosh suyuqligi ishlab chiqarilishi kamayishi mumkinligini hisobga olishlari kerak.

Tireotoksikozda Estekor tireotoksikozning ayrim klinik belgilarini (masalan, taxikardiyani) niqoblaydi. Tireotoksikozli bemorlarda keskin bekor qilish mumkin emas, chunki simptomatikani kuchaytirishi mumkin. Qandli diabetda gipoglikemiya sababli yuzaga kelgan taxikardiyani niqoblaydi. Neselektiv beta-adrenoblokatorlardan farqli o'laroq, insulin bilan chaqirilgan gipoglikemiyani deyarli kuchaytirmaydi va qondagi glyukoza miqdorini normal konsentratsiyaga qaytarishni kechiktirmaydi.

Klonidin bilan bir vaqtda qabul qilinganda, uni qabul qilish faqat Estekor bekor qilingandan bir necha kun o'tgach to'xtatilishi mumkin.

Allergik reaktsiyaning ifodalanishi kuchayishi va allergologik anamnez og'ir bo'lgan fonida oddiy epinefrin dozalari ta'sirining yo'qligi mumkin.

Xlorofor yoki efir bilan umumiy anesteziya o'tkazishdan bir necha kun oldin preparat qabul qilishni to'xtatish kerak. Agar bemor operatsiyadan oldin preparatni qabul qilgan bo'lsa, unga umumiy anesteziya uchun minimal salbiy inotrop ta'sirga ega bo'lgan dori tanlash kerak. N.vagusning o'zaro faolligini atropin (1-2 mg) in'ektsiyasi bilan bartaraf etish mumkin.

Katekolaminlar zaxirasini kamaytiruvchi dori vositalari (masalan, rezerpin) beta-adrenoblokatorlarning ta'sirini kuchaytirishi mumkin, shuning uchun bunday kombinatsiyalarni qabul qilayotgan bemorlar AD yoki bradikardiyaning ifodalanishini aniqlash uchun doimiy shifokor nazorati ostida bo'lishlari kerak.

Preparatni bronxospastik kasalliklari bo'lgan bemorlarga boshqa gipotenziya vositalariga nisbatan nojo'ya ta'sir va/yoki samarasizligi holatida buyurish mumkin, ammo dozalashni qat'iy nazorat qilish kerak. Dozani oshirib yuborish bronxospazm rivojlanishi xavfini oshiradi.

Keksalarda bradikardiya (50 ur/min dan kam), arterial gipotenziya (sistolik AD 100 mm simob ustunidan kam), AV-blokada, bronxospazm, qorincha aritmiyalari, jigar va buyrak funksiyalarining og'ir buzilishlari paydo bo'lsa, doza kamaytirilishi yoki davolash to'xtatilishi kerak.

Beta-adrenoblokatorlar qabul qilish natijasida rivojlangan depressiya holatida davolashni to'xtatish tavsiya etiladi. Davolashni keskin to'xtatish mumkin emas, chunki og'ir aritmiyalar va miokard infarkti rivojlanishi xavfi mavjud. Bekor qilish asta-sekin, 2 hafta va undan ko'proq davomida dozani kamaytirish orqali amalga oshiriladi (doza 3-4 kunda 25% ga kamaytiriladi).

Qonda va siydikda katekolaminlar, normetanefrin va vanilinmindal kislotasi miqdorini, antinuklear antitel titrlarini tekshirishdan oldin bekor qilish kerak.

Davolash davrida transport vositalarini boshqarishda va diqqatni jamlash va psixomotor reaktsiyalar tezligida ehtiyotkorlikni saqlash kerak.

Buyrak kasalliklarida preparat dozasini tartibga solish kerak.

Asab tizimi tomonidan: astenia, zaiflik, bosh aylanishi, bosh og'rig'i, uyquchanlik yoki uyqusizlik, "dahshatli" tushlar, depressiya, bezovtalik, ong chalkashligi yoki qisqa muddatli xotira yo'qolishi, gallyutsinatsiyalar, diqqatni jamlash qobiliyatining pasayishi, reaktsiya tezligining pasayishi, oyoq-qo'llarda paresteziya ("intermitent" oqsoqlik va Reyno sindromi bo'lgan bemorlarda), miasteniya, tutqanoq.

His-tuyg'u organlari tomonidan: ko'rish buzilishi, ko'z yosh suyuqligi sekretsiyasining kamayishi, ko'zlar quruqligi va og'rig'i, kon'yunktivit.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: bradikardiya, yurak urishi, miokard o'tkazuvchanligi buzilishi, AV blokada (hatto yurak to'xtashigacha), aritmiyalar, miokard qisqaruvchanligining susayishi, surunkali yurak yetishmovchiligi rivojlanishi (yomonlashishi), ortostatik gipotenziya, angiospazm namoyon bo'lishi (pastki oyoq-qo'llarning sovuq bo'lishi, Reyno sindromi), vaskulit, ko'krak og'rig'i.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: og'iz quruqligi, ko'ngil aynishi, qusish, qorin og'rig'i, qabziyat yoki diareya, ta'm o'zgarishi.

Nafas olish tizimi tomonidan: burun bitishi, yuqori dozalarda buyurilganda (selektivlikni yo'qotish) va/yoki moyil bemorlarda nafas olish qiyinlishuvi - laringo- va bronxospazm.

Endokrin tizimi tomonidan: giperglikemiya (insulinga bog'liq bo'lmagan qandli diabetli bemorlarda), gipoglikemiya (insulin qabul qilayotgan bemorlarda), gipotiroid holat.

Allergik reaktsiyalar: qichishish, toshma, eshakemi.

Teri tomonidan: terlashning kuchayishi, teri qizarishi, psoriaz simptomlarining kuchayishi, psoriazga o'xshash teri toshmalari, qaytariladigan alopesiya.

Laborator ko'rsatkichlar: trombotsitopeniya (g'ayritabiiy qon ketish va qon quyilishlari), agranulotsitoz, leyopeniya, "jigar" fermentlari faolligining oshishi, giperglobulinemiya.

Homila ta'siri: ichki o'sishning kechikishi, gipoglikemiya, bradikardiya.

Boshqalar: bel og'rig'i, artralgia, libido susayishi, potensiya pasayishi, "bekor qilish" sindromi (stenokardiya xurujlarining kuchayishi, AD oshishi).

Nojo'ya ta'sirlar chastotasi preparat dozasining oshishi bilan oshadi.

Simptomlar: aniq bradikardiya, bosh aylanishi, ADning haddan tashqari pasayishi, hushdan ketish holatlari, aritmiya, qorincha ekstrasistoliyasi, AV blokada II–III daraja, surunkali yurak yetishmovchiligi, tirnoq yoki kaftlarning ko'karishi, tutqanoq, nafas olish qiyinlishuvi, bronxospazm.

Davolash: me'dani yuvish va adsorbsiyalovchi dori vositalarini buyurish; AV o'tkazuvchanligi va/yoki bradikardiya buzilishida - atropin, epinefrin yoki vaqtinchalik kardiostimulyator o'rnatish; qorincha ekstrasistoliyasida - lidokain (Ia sinf preparatlari qo'llanilmaydi); AD pasayishida - bemor Trendelenburg holatida bo'lishi kerak. Agar o'pka shishi belgisi bo'lmasa - plazma o'rnini bosuvchi eritmalar in'ektsiyasi, agar samarasiz bo'lsa - epinefrin, dopamin, dobutamin in'ektsiyasi; surunkali yurak yetishmovchiligida - yurak glikozidlari, diuretiklar, glyukagon; tutqanoqda - diazepam in'ektsiyasi; bronxospazmda - inhalatsion yoki parenteral - beta-adrenostimulyatorlar. Dializ o'tkazilishi mumkin.

Immunoterapiya uchun ishlatiladigan allergenlar yoki teri sinovlari uchun allergen ekstraktlari atenolol qabul qilayotgan bemorlarda og'ir tizimli allergik reaktsiyalar yoki anafilaksiya xavfini oshiradi.

Yod saqlovchi rentgen kontrastli dori vositalari (DV) in'ektsiya uchun anafilaktik reaktsiyalar rivojlanish xavfini oshiradi.

Fenitoin in'ektsiya uchun, inhalatsion umumiy anesteziya uchun dori vositalari (uglevodorodlar hosilalari) kardiodepressiv ta'sirning ifodalanishini va AD pasayishi ehtimolini oshiradi.

Insulin va og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik dori vositalari bilan bir vaqtda buyurilganda rivojlanayotgan gipoglikemiya simptomlarini niqoblaydi.

Lidokain va ksantinlar (diprofillin bundan mustasno) klirensini pasaytiradi va ularning plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi, ayniqsa chekish ta'sirida teofillin klirensi dastlab oshgan bemorlarda.

Gipotenziya ta'sirini nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar (Na+ ushlab turish va buyraklar tomonidan Pg sintezini bloklash), glyukokortikosteroidlar va estrogenlar (Na+ ushlab turish) susaytiradi.

Yurak glikozidlari, metildopa, rezerpin va guanfatsin, "sekin" kalsiy kanallari blokatorlari (verapamil, diltiazem), amiodaron va boshqa antiaritmik dori vositalari yurak yetishmovchiligi, bradikardiya, AV-blokada yoki yurak to'xtash xavfini oshiradi yoki kuchaytiradi.

Diuretiklar, klonidin, simpatolitiklar, gidralazin, BKKk va boshqa gipotenziya vositalari ADning haddan tashqari pasayishiga olib kelishi mumkin.

Nedepolyarizatsion miorelaksantlar va kumarinlarning antikoagulyant ta'sirini uzaytiradi.

Tri- va tetratsiklik antidepressantlar, antipsixotik dori vositalari (neyroleptiklar), etanol, sedativ va uyqu dorilari CNSni bostirishni kuchaytiradi.

MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki gipotenziya ta'sirini sezilarli darajada kuchaytiradi, MAO ingibitorlari va atenolol qabul qilish o'rtasidagi davolash oralig'i kamida 14 kun bo'lishi kerak.

Ergot alkaloidlarining gidrolanmaganlari periferik qon aylanishi buzilishlari rivojlanish xavfini oshiradi.

12,5 mg tabletkalar: oq rangli, ikki tomonlama qavariq, bir tomonida "A/T" va boshqa tomonida "12,5" belgisi.

25 mg tabletkalar: oq rangli, ikki tomonlama qavariq, bir tomonida "A/T" va boshqa tomonida "25" belgisi.

50 mg tabletkalar: och sariq rangli, ikki tomonlama qavariq, bir tomonida "A/T" va boshqa tomonida "50" belgisi.