Справочник Все препараты Фарм. Группы Библиотека МедВестник (блог) Telegram канал
Написать нам
УК РУ
Цей розділ ще не перекладений українською. Якщо ви хочете допомогти з перекладом, долучайтеся до нашої команди перекладачів! Приєднатися!

Этопозид

Etoposide

Аналоги (дженерики, синоніми)

Этопозид - Тева, Этопозид - Эбеве

Діюча речовина

Этопозид (Etoposidum)

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Винкристин, Гикамтин, Паклитаксел ТЕВА, Ластет, Навельбин, Винбластин

Рецепт

Міжнародний:

Rp.: Sol. Etoposidi 20 mg/ ml - 10 ml
D.t.d. N. 1 in flac. 
S.: Внутривенно, по 1 флакону 1 раз в день, разбавляют 0,9% раствором хлористого натрия

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологічні властивості

Противоопухолевое.

Фармакодинаміка

Этопозид представляет собой полусинтетическое производное подофиллотоксина, используемое в качестве противоопухолевого средства. Этопозид оказывает цитотоксическое действие за счет повреждения ДНК. Препарат блокирует митоз, вызывая гибель клеток в G2 фазе и поздней S-фазе митотического цикла. Высокие концентрации препарата вызывают лизис клеток в премитотической фазе.

Этопозид также подавляет проникновение нуклеотидов через плазматическую мембрану, что препятствует синтезу и восстановлению ДНК.

Фармакокінетика

После введения препарат обнаруживается в слюне, в ткани печени, селезенке, почках, миометрии, в меньшей степени в плевральной жидкости, желчи, тканях мозга.

Этопозид проникает через плацентарный и в незначительной степени - гематоэнцефалический барьеры. Значения концентрации этопозида в спинно-мозговой жидкости варьируют от неопределяемых значений до 5% от концентрации в плазме крови. Данные о выделении препарата с грудным молоком отсутствуют. Связывание с белками плазмы составляет около 90%.

Этопозид активно метаболизируется в организме. Выделение этопозида при этом осуществляется двухфазным способом. У взрослых с нормальной функцией почек и печени время полувыведения в начальной фазе в среднем составляет приблизительно 1.5 ч с периодом полувыведения в окончательной фазе в пределах 5-11 ч. Суммарный клиренс у взрослых колеблется в пределах 19-28 мл/мин/м2. Почечный клиренс составляет 30 - 40% от суммарного клиренса. Этопозид выводится с мочой в виде неизменного вещества и метаболитов (около 40% введенной дозы) в течение 48 - 72 ч. 2 - 16% выделяется с калом.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Вводят путем 30–60-минутной в/в инфузии.

Дозы составляют 50–100 мг/м2/сут в течение 5 дней, с повторением циклов каждые 3–4 нед.

Также часто применяется режим введения этопозида через день — в 1, 3 и 5 дни.

Повторные курсы проводятся только после нормализации показателей периферической крови.

При выборе дозы следует учитывать миелосупрессивное действие других препаратов в комбинации, а также действие предшествующей лучевой терапии и химиотерапии.

Перед использованием следует произвести визуальную оценку раствора на предмет выявления твердых частиц или изменения цвета.

Перед введением этопозид разбавляют 0,9% раствором хлористого натрия или 5% раствором декстрозы до конечной концентрации 0,2–0,4 мг/мл. Нельзя допускать контакта с буферными водными растворами с pH выше 8.

Показання

- Герминогенные опухоли (опухоли яичка, хориокарцинома)
- Рак яичников
- Мелкоклеточный и немелкоклеточный рак легкого
- Лимфогранулематоз
- Неходжкинские лимфомы
- Рак желудка (для монотерапии и в составе комбинированной терапии)
- саркома Юинга, саркома Капоши
- Нейробластома, рак молочной железы (с метастазами в печень, в плевру), острый нелимфобластный лейкоз, мезотелиома.

Протипоказання

- Выраженная миелодепрессия
- Выраженные нарушения функции печени и почек
- Беременность, детский возраст до 2 лет
- Повышенная чувствительность к подофиллину или его производным.

Особливі вказівки

Поскольку этопозид является цитотоксическим противоопухолевым препаратом, необходимо соблюдать меры правильного использования и обращения с ним. Инфузии могут проводить только медицинские работники, имеющие достаточный опыт работы с противоопухолевыми препаратами. Медицинскому персоналу рекомендуется работать в перчатках. В случае контакта с кожей или слизистой оболочкой пораженные участки необходимо немедленно промыть водой с мылом.

Подавление функции костного мозга является дозолимитирующим действием этопозида. Регулярное наблюдение за составом крови необходимо проводить перед началом лечения, в перерывах и перед каждым последующим курсом этопозида. Если до начала терапии этопозидом проводилась лучевая терапия и/или химиотерапия, то следует соблюдать достаточный интервал между этими двумя видами терапии, чтобы обеспечить восстановление функции костного мозга. В случае снижения числа тромбоцитов ниже 50000/мм3 и/или абсолютного числа нейтрофилов до 500/мм3 терапию необходимо прекратить до полного восстановления показателей крови.

При возникновении анафилактических реакций введение этопозида необходимо прекратить и начать лечение кортикостероидами и/или антигистаминными препаратами, инфузионную терапию.

Необходимо соблюдать предосторожность при назначении препарата пациентам с печеночной или почечной недостаточностью.

Поскольку данный препарат обладает мутагенным потенциалом, он может вызывать повреждения хромосом сперматозоидов человека; поэтому мужчины, получающие терапию этопозидом, должны использовать средства контрацепции.

Изредка у пациентов, получающих терапию этопозидом в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами, может развиться острый лейкоз, как с предлейкозной фазой, так и без нее.

Этопозид предназначен только для введения в форме в/в инфузии, другие пути введения не разрешаются. Введение препарата следует проводить с осторожностью, чтобы не допустить экстравазации во время инфузии. Однако, если экстравазация все же произошла, проводятся следующие мероприятия:
- перфузию следует прекратить, как только появилось ощущение жжения;
- вокруг пораженного места произвести подкожные инъекции кортикостероида (гидрокортизона);
- на пораженную область наносить 1% гидрокортизоновую мазь до тех пор, пока не исчезнет эритема;
- на пораженную область наложить сухую повязку на 24 ч.

Этопозид содержит в качестве наполнителя этанол: это может явиться фактором риска для пациентов, страдающих заболеваниями печени, алкоголизмом и эпилепсией, а также для детей.

Побічні ефекти

- Со стороны системы кроветворения: лейкопения, анемия; реже - тромбоцитопения.
- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота; редко - анорексия, мукозиты, диарея; при применении в высоких дозах - токсические реакции со стороны печени.
- Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, повышенная утомляемость; поражение периферической нервной системы.
- Со стороны обмена веществ: гиперурикемия; при применении высоких доз - метаболический ацидоз.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия.
- Со стороны репродуктивной системы: азооспермия, аменорея.
- Аллергические реакции: озноб, лихорадка, бронхоспазм.
- Дерматологические реакции: алопеция.

Передозування

Случаев передозировки при применении этопозида у человека до настоящего времени не зарегистрировано. Можно предположить, что основным проявлением передозировки были бы токсические эффекты со стороны крови и желудочно-кишечного тракта. В таких случаях показана в основном симптоматическая терапия. Специфических антидотов не существует.

Лікарняна взаємодія

Противоопухолевое действие этопозида усиливается при применении его в сочетании с цисплатином, однако при этом нужно учитывать, что у больных, прежде получавших лечение цисплатином, выведение этопозида может быть нарушено.

Этопозид нельзя смешивать с другими препаратами в одном растворе.

Лікарська форма

Раствор для инъекций
1 мл этопозид 20 мг.
вспомогательные вещества:макроголь 300; лимонная кислота безводная; полисорбат 80; этанол абсолютный

во флаконах полипропиленовых по 5 мл; в пачке картонной 1 или 10 флаконов; или во флаконах полипропиленовых по 25 мл; в пачке картонной 1 флакон.

Ця інформація виявилася корисною?

Фото препарату

Этопозид