Флостерон
Flosteron
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
Рецепт
Міжнародний:
Rp.: Susp. "Flosteron" 7mg/ml - 1 ml
D.t.d.: № 5 in amp.
S.: Вводить внутримышечнооднократно
Фармакологічні властивості
Бетаметазон является синтетическим глюкокортикостероидом (ГКС), ингибирующим высвобождение гамма-интерферона, интерлейкина-1 и интерлейкина-2 из макрофагов и лимфоцитов. Данное соединение угнетает выработку гипофизом бета-липотропина и адренокортикотропного гормона (АКТГ), при этом не уменьшая содержание бета-эндорфина, циркулирующего в плазме крови. Также бетаметазон подавляет синтез фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) и тиреотропного гормона (ТТГ).
Активный компонент Флостерона увеличивает возбудимость ЦНС и понижает количество эозинофилов и лимфоцитов, а также способствует увеличению количества эритроцитов вследствие усиленной выработки эритропоэтинов.
Бетаметазон взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами, формируя комплекс, проникающий в ядро клетки, и активирует выработку матричной рибонуклеиновой кислоты (РНК). РНК относится к индукторам образования белков, включая липокортин, ответственных за клеточные эффекты. Липокортин является ингибитором фосфолипазы А2, тормозит высвобождение арахидоновой кислоты и продуцирование простагландинов, эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих развитию аллергии, воспалительных процессов и т. п.
Бетаметазон индуцирует катаболизм белка в мышечной ткани, усиливает выработку альбуминов в почках и печени, снижает содержание белка в плазме крови за счет глобулинов, повышая коэффициент альбумин/глобулин. Также активный компонент препарата способствует перераспределению жира (он кумулируется в основном в области живота, лица, плечевого пояса), усиливает выработку триглицеридов и высших жирных кислот, провоцирует развитие гиперхолестеринемии.
Бетаметазон усиливает продуцирование аминотрансфераз, способствующих активации глюконеогенеза, и активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы, повышает степень всасывания углеводов из ЖКТ, обеспечивает высокую активность глюкозо-6-фосфатазы, что обуславливает повышенное поступление глюкозы из тканей печени в кровь. Соединение усиливает выведение ионов кальция через почки, «вымывает» их из костей скелета и замедляет всасывание кальция из ЖКТ. Также оно способствует выведению ионов калия (повышенная минералокортикостероидная активность) и задержке воды и ионов натрия в организме.
Бетаметазон обладает противовоспалительным эффектом, обусловленным подавлением синтеза эозинофилами медиаторов воспаления, стабилизацией мембран органелл (особенно лизосомальных) и клеточных мембран, снижением проницаемости капилляров, стимулированием выработки липокортина и уменьшением количества тучных клеток, продуцирующих гиалуроновую кислоту.
Для препарата характерен противоаллергический эффект, развивающийся вследствие изменения иммунных реакций организма, угнетения секреции и синтеза медиаторов аллергии, подавления антителообразования, торможения высвобождения гистамина и других биологически активных соединений, а также Т- и В-лимфоцитов из базофилов и сенсибилизированных тучных клеток, уменьшения сенситивности эффекторных клеток к медиаторам аллергии. При приеме Флостерона пациентами с хронической обструктивной болезнью легких наблюдаются предупреждение или подавление развития отека слизистых оболочек, кумулирование в слизистой оболочке бронхов иммунных комплексов, подверженных циркуляции, уменьшение эозинофильной инфильтрации в подслизистом слое бронхиального эпителия, подавление десквамации и эрозионных процессов слизистой оболочки, торможение воспалительных процессов. Бетаметазон улучшает сенситивность бета-адренорецепторов, расположенных в бронхах мелкого и среднего калибра, к экзогенным симпатомиметикам и катехоламинам эндогенного происхождения, а также делает слизь менее вязкой за счет сокращения или подавления ее выработки.
Антитоксическое и противошоковое действие обусловлено повышением артериального давления (вследствие возросшего содержания катехоламинов, циркулирующих в системе кровообращения, и регенерации чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), активацией печеночных ферментов, участвующих в процессах метаболизма ксено- и эндобиотиков, мембранопротекторными свойствами, уменьшением проницаемости сосудистой стенки.
Иммунодепрессивный эффект связан с угнетением высвобождения цитокинов (гамма-интерферона, интерлейкина-2 и интерлейкина-1) из макрофагов и лимфоцитов. Также бетаметазон снижает секрецию и синтез АКТГ и в качестве вторичного эффекта – выработку эндогенных ГКС. Вещество нарушает протекание соединительнотканных реакций, запускающихся в ходе воспалительного процесса, и снижает риск формирования рубцовой ткани.
Бетаметазона натрия фосфат отличается высокой растворимостью и хорошо всасывается после парентерального введения в ткани, что гарантирует быстрый эффект лечения. Бетаметазона дипропионат всасывается более медленно. Сочетание этих солей обуславливает возможность разработки схемы лечения как с непродолжительным (но быстрым), так и более длительным действием.
При применении Флостерона эффект может быть как местным, так и общим в зависимости от способа введения (внутрикожно, внутримышечно, внутривенно, периартикулярно, внутриартикулярно).
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Флостерон вводят парентерально (околосуставные, внутрисуставные и внутрикожные инъекции, инъекции в область пораженных тканей, в исключительных случаях – внутримышечные инъекции).
Дозу определяют индивидуально, учитывая характер и тяжесть заболевания, размер сустава и реакцию пациента на лечение.
Рекомендуемые дозы Флостерона при околосуставном и внутрисуставном введении:
мелкие суставы (межфаланговые, пястно-фаланговые, грудино-ключичный) – по 0,25–0,5 мл (при остром подагрическом артрите – по 0,5–1 мл);
суставы среднего размера (запястный, локтевой) – по 0,5–1 мл;
крупные суставы (голеностопный, плечевой, коленный) – по 1 мл;
очень крупные суставы (тазобедренный) – по 1–2 мл.
Инъекции Флостерона в крупные суставы следует проводить не чаще 3 или 4 раз в год в один сустав. Препарат вводится в очаг поражения внутрикожно (не подкожно!).
Максимальная разовая доза составляет 0,2 мл/см2, общая еженедельная – не более 1 мл в неделю (суммарно во все пораженные участки).
Рекомендуемые дозы Флостерона для местной инфильтрации:
фиброзит – по 0,5–1 мл;
тендинит, тендосиновит – по 0,5 мл;
бурсит – по 0,25–1 мл (при острой стадии возможно повышение дозы до 2 мл).
Введение Флостерона повторяют каждые 1–2 недели. В случае необходимости препарат можно смешать с равным объемом местных анестетиков (1% раствор гидрохлорида лидокаина или 1% раствор гидрохлорида прокаина) в одном шприце, но не в ампуле.
При выраженных аллергических заболеваниях Флостерон вводят глубоко внутримышечно (в ягодичную мышцу) в дозе 1–2 мл однократно.
Для дітей:
Начальная доза для детей в возрасте 3–5 лет составляет 2 мг (0,3 мл суспензии), 6–12 лет – 4 мг (0,5–0,6 мл суспензии).
Показання
Местное лечение:
внутрисуставное и околосуставное введение при воспалительных ревматических заболеваниях (ревматоидный артрит, серонегативные спондилоартриты, артриты при системных заболеваниях соединительной ткани), при посттравматическом артрите, при псориатическом артрите с множественным поражением суставов и тендосиновитом, при кристаллических артритах;
внутрисуставное введение при дегенеративных ревматических заболеваниях, особенно при наличии синовита (не применяется при артрозе тазобедренного сустава);
воспалительные поражения околосуставных тканей (бурсит, тендинит, тендосиновиит, эпикондилит, плангарные фасцииты);
введение в очаг поражения для лечения кожных заболеваний в редких случаях (если нет реакции на другие способы местной терапии): склерозирующий фолликулит, келоиды, кольцевидная гранулема, саркоидоз кожи, диабетическая липодистрофия (липонекроз), псориаз, очаговая алопеция, плоский красный лишай, нейродермит, монетовидная экзема, дискоидная красная волчанка.
Системное лечение:
системный эффект Флостерона используется при некоторых выраженных аллергических заболеваниях: аллергический ринит, астматический статус, отек Квинке, аллергические реакции на лекарственные средства и сыворотки, укусы насекомых.
Протипоказання
- пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, недавно созданный кишечный анастамоз, дивертикулит;
- остеопороз;
- туберкулез;
- глаукома;
- сахарный диабет;
- тромбофлебит;
- острые вирусные, бактериальные, грибковые системные инфекции (в случаях, когда не проводится соответствующая терапия);
- синдром Иценко-Кушинга;
- состояния после хирургических операций и тяжелых травм;
- поствакцинальный период (за 8 недель до и в течение 2 недель после вакцинации);
- идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (в/м введение);
- инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартрикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе);
- отсутствие признаков воспаления в суставе (так назывыемый, "сухой" сустав, например, при остеоартрозе без синовиита);
- предшествующая артро пластика;
- чрезсуставной перелом кости;
- выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз);
- нестабильность сустава как исход артрита;
- введение в область ахиллова сухожилия;
- асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей;
- патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов);
- период лактации;
- новорожденным и детям до 3-х лет;
- повышенная чувствительность к бетаметазону или любому другому ингредиенту препарата.
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность, цирроз печени или хронический гепатит, гипотиреоз, гипертиреоз, эзофагит, гастрит, неспецифический язвенный колит, психоз или психоневроз, иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ инфицирование), заболевания сердечно-сосудистой системы, в т. ч. артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, тромбоэмболия, пациенты, ранее не болевшие ветряной оспой, гиперлипидемия, нефроуролитиаз, гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению (нефротический синдром), миастения, эпилепсия, ожирение (III-IV степени), полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), бронхиальная астма или аллергия в анамнезе, детский и пожилой возраст, беременность.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, "бычий горб"», гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, эрозивный эзофагит, стероидная язва 12-ти перстной кишки, кровотечения и перфорация ЖКТ (черный стул, рвота "кофейной гущей"), повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, ротоглоточный кандидоз, боль в животе,
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы (при системном применении препарата), гиперкоагуляция, тромбоз вен.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: маниакально-депрессивный психоз, депрессия, дезориентация, эйфория, галлюцинации, паранойя, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, повышение внутричерепного давления, судороги.
Со стороны органов чувств: внезапная потеря зрения (возможно отложение кристаллов препарата в камерах глаза), задняя субкалсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, диплопия.
Со стороны обмена веществ: гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс. Обусловленная минералокортикоидной активностью - задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гшюкалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).
Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия), слабость проксимальных мышц, особенно в руках и ногах.
Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: петехии, экхимозы, гипер- или гипопигментация, склонность к развитию пиодермии и кандидозов, замедленное заживление ран, атрофия кожи, истончение кожи, стероидные угри, стрии.
Аллергические реакции: генерализованные реакции (кожная сыпь, зуд, анафилактический шок), местные аллергические реакции, бронхоспазм (у пациентов с бронхиальной астмой за счет содержания метабисульфитов), эозинофилия.
Прочие: боль в спине, развитие оппортунистических инфекций (появлению этого побочного эффекта способствует совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, лейкоцитоз, синдром «отмены» после резкого прекращения использования препарата.
Местные: жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфекции в месте введения, некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции, атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Флостерон выпускается в форме суспензии для инъекций: белой, без видимых механических включений (по 1 мл в ампулах прозрачного стекла с цветной точкой в месте разлома ампулы, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках из поливинилхлорида и алюминиевой фольги, в картонной пачке одна упаковка).