Азлоциллин

Azlocillin

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт

Фармакологічні властивості

Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.

Фармакодинаміка

Нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Высокоактивен в отношении различных видов Pseudomonas, особенно Pseudomonas aeruginosa, в т.ч. штаммов, устойчивых к карбенициллину и аминогликозидам. Активен в отношении большинства аэробных грамотрицательных бактерий и некоторых грамположительных: Escherichia coli, Proteus spp., Providencia stuartii, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Acinetobacter spp., Serratia spp., Shigella spp., Salmonella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria spp., не образующие пенициллиназу штаммы Staphylococcus aureus, Streptococcus группы А и В, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis, Listeria monocytogenes. Активен также в отношении анаэробов: Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium spp., Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp., Veillonella spp., Eubacterium spp. Не активен в отношении бета-лактамазобразующих штаммов стафилококка. Кислотолабилен. Разрушается бета-лактамазами. Хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма. В наибольших концентрациях обнаруживается в печени, почках, в терапевтических концентрациях — в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкости. Выводится почками.

Фармакокінетика

Связывание с белками плазмы - 27-46%. Хорошо проникает в ткани, проникает через ГЭБ (проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек), плаценту, выделяется с грудным молоком. Выводится почками в неизмененном виде - 55-75%, с желчью - 7%. Почечный клиренс - 80-145 мл/мин/1.73 м2, T1/2 для взрослых - 1 ч, новорожденных - 3 ч, недоношенных детей - 4 ч. При почечной и печеночной недостаточности T1/2 увеличивается, уменьшается общий клиренс. Эффективно выводится в ходе гемодиализа.

Спосіб застосування

Показання

• Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азлоциллину микроорганизмами, в т.ч. пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, эндокардит, холангит, холецистит, энтероколит, пиелонефрит, цистит, уретрит, эндометрит, сепсис, перитонит, менингит, инфекции кожи, костей и мягких тканей, инфицированные раны и ожоги.
• Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом.

Протипоказання

• Повышенная чувствительность к пенициллинам

Особливі вказівки

При появлении крапивницы азлоциллин необходимо отменить; при этом противопоказано применение других препаратов пенициллинового ряда. У больных, склонных к аллергическим реакциям (при бронхиальной астме, аллергическом рините, крапивнице), следует соблюдать особую осторожность при лечении азлоциллином, в связи с увеличением риска развития реакций повышенной чувствительности. При повышенной чувствительности к цефалоспориновым антибиотикам следует иметь в виду возможность возникновения перекрестной аллергической реакции.

При длительном или повторном применении азлоциллина возможно развитие суперинфекции, вызванной резистентными бактериями или дрожжевыми грибами. При возникновении на фоне лечения тяжелой диареи следует исключить возможность развития псевдомембранозного колита, что требует немедленной отмены азлоциллина и назначения соответствующего лечения. Препараты, уменьшающие перистальтику, в этом случае противопоказаны.
При длительном лечении азлоциллином необходимо контролировать картину периферической крови.
На фоне лечения азлоциллином возможны ложноположительные результаты следующих проб и реакций: нингидриновая проба, неферментативная реакция глюкозы крови, проба Кумбса, а также реакции на определение уровня уробилиногена мочи и протеинурии.

Побічні ефекти

Возможно: тошнота, рвота, метеоризм, диарея, транзиторное повышение концентрации в крови печеночных трансаминаз, ЩФ, нарушения вкуса и обоняния, кожная сыпь, зуд, крапивница.

Редко: повышение концентрации в крови билирубина, медикаментозная лихорадка, острый интерстициальный нефрит, васкулит, эритема, болезненность или тромбофлебит в месте инъекции.

В отдельных случаях: анафилактический шок, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения (исчезают после отмены лечения), гипокалиемия, увеличение концентрации креатинина и остаточного азота в сыворотке.
При введении азлоциллина в высоких дозах, вследствие увеличения концентрации в ликворе, возможно развитие судорог.

Передозування

Нет данных

Лікарняна взаємодія

При одновременном применении азлоциллина и гепарина, пероральных антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов в высоких дозах следует контролировать показатели свертываемости крови.

Перед назначением азлоциллина следует определить чувствительность к нему выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 75 мкг азлоциллина натриевой соли. При диаметре зон 18 мм и более выделенный микроорганизм считается чувствительным к азлоциллину, 15–17 мм — умеренно чувствительным, менее 14 мм — устойчивым.

Лікарська форма

Лиофилизированный (обезвоженный путем замораживания в вакууме) порошок для приготовления инъекционного раствора во флаконах по 0,5; 1,0; 2,0 г в упаковке по 5 и 10 штук.