Беклазон Еко
Beclazone Eco
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Беклометазон, Бекотид, Беклометазон-аеронатив, Беклометазону дипропіонат, Беклазон Еко Легке Дихання, Беклоспір
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Aer. «Beclazone Eco» 100 мкг/д - 200 д
D.S. По 2 інгаляції 3 рази на добу
D.S. По 2 інгаляції 3 рази на добу
Фармакологічні властивості
Глюкокортикоїдне, протизапальне місцеве.
Фармакодинаміка
ГКС для інгаляційного застосування. Беклометазон у формі дипропіонату є проліками і має слабку тропність до глюкокортикоїдних рецепторів. Під дією естераз перетворюється в активний метаболіт – беклометазону-17-монопропіонат, який чинить виражений місцевий протизапальний ефект за рахунок зниження утворення субстанції хемотаксису (вплив на алергічні реакції уповільненого типу). Пригнічуючи продукцію метаболітів арахідонової кислоти і знижуючи виділення з опасистих клітин медіаторів запалення, гальмує розвиток алергічної реакції негайного типу.
Покращує мукоциліарний транспорт, знижує кількість опасистих клітин у слизовій оболонці бронхів, зменшує набряк епітелію, секрецію слизу бронхіальними залозами, гіперреактивність бронхів, краєве скупчення нейтрофілів, запальний ексудат і продукцію лімфокінів, гальмує міграцію макрофагів, знижує інтенсивність процесів інфільтрації і грануляції.
Після інгаляційного введення практично не чинить резорбтивної дії. Не купірує бронхоспазм. Терапевтичний ефект розвивається поступово, зазвичай через 5-7 днів курсового застосування.
Збільшує кількість активних β-адренорецепторів, нейтралізує їх десенситизацію, відновлює реакцію хворого на бронходилататори, дозволяючи зменшити частоту їх застосування.
Покращує мукоциліарний транспорт, знижує кількість опасистих клітин у слизовій оболонці бронхів, зменшує набряк епітелію, секрецію слизу бронхіальними залозами, гіперреактивність бронхів, краєве скупчення нейтрофілів, запальний ексудат і продукцію лімфокінів, гальмує міграцію макрофагів, знижує інтенсивність процесів інфільтрації і грануляції.
Після інгаляційного введення практично не чинить резорбтивної дії. Не купірує бронхоспазм. Терапевтичний ефект розвивається поступово, зазвичай через 5-7 днів курсового застосування.
Збільшує кількість активних β-адренорецепторів, нейтралізує їх десенситизацію, відновлює реакцію хворого на бронходилататори, дозволяючи зменшити частоту їх застосування.
Фармакокінетика
Абсорбція
Більше 25% дози інгаляційного препарату Беклазон Еко осідає в дихальних шляхах і до 56% дози інгаляційного препарату Беклазон Еко Легке Дихання осідає в нижніх дихальних шляхах; решта кількості осідає в роті, глотці і проковтується. У легенях перед абсорбцією беклометазону дипропіонат інтенсивно метаболізується до активного метаболіту — беклометазону-17-монопропіонату (Б-17-МП). Системна абсорбція Б-17-МП відбувається в легенях (36% легеневої фракції) і в ШКТ (26% від потрапившої сюди при проковтуванні дози). Абсолютна біодоступність незміненого беклометазону дипропіонату і Б-17-МП становить відповідно близько 2 і 62% від інгаляційної дози. Беклометазону дипропіонат швидко всмоктується, Tmax у плазмі крові становить 0,3 год. Б-17-МП всмоктується повільніше. Tmax становить 1 год. Відзначається приблизно лінійна залежність між збільшенням інгаляційної дози і системною експозицією препарату.
Розподіл
Розподіл у тканинах становить 20 л для беклометазону дипропіонату і 424 л для Б-17-МП. Зв'язок з білками плазми крові відносно високий — 87%.
Елімінація
Беклометазону дипропіонат і Б-17-МП мають високий плазмовий кліренс (150 і 120 л/год відповідно). T1/2 становить 0,5 і 2,7 год відповідно.
Більше 25% дози інгаляційного препарату Беклазон Еко осідає в дихальних шляхах і до 56% дози інгаляційного препарату Беклазон Еко Легке Дихання осідає в нижніх дихальних шляхах; решта кількості осідає в роті, глотці і проковтується. У легенях перед абсорбцією беклометазону дипропіонат інтенсивно метаболізується до активного метаболіту — беклометазону-17-монопропіонату (Б-17-МП). Системна абсорбція Б-17-МП відбувається в легенях (36% легеневої фракції) і в ШКТ (26% від потрапившої сюди при проковтуванні дози). Абсолютна біодоступність незміненого беклометазону дипропіонату і Б-17-МП становить відповідно близько 2 і 62% від інгаляційної дози. Беклометазону дипропіонат швидко всмоктується, Tmax у плазмі крові становить 0,3 год. Б-17-МП всмоктується повільніше. Tmax становить 1 год. Відзначається приблизно лінійна залежність між збільшенням інгаляційної дози і системною експозицією препарату.
Розподіл
Розподіл у тканинах становить 20 л для беклометазону дипропіонату і 424 л для Б-17-МП. Зв'язок з білками плазми крові відносно високий — 87%.
Елімінація
Беклометазону дипропіонат і Б-17-МП мають високий плазмовий кліренс (150 і 120 л/год відповідно). T1/2 становить 0,5 і 2,7 год відповідно.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Препарат Беклазон Еко призначений для інгаляційного введення за допомогою інгаляційного пристрою. Після кожної інгаляції необхідно ретельно прополоскати порожнину рота і горло водою.
Застосовують регулярно (навіть при відсутності симптомів захворювання). Дозу підбирають з урахуванням індивідуальної клінічної ефективності, збільшуючи до появи клінічного ефекту або знижуючи до мінімальної ефективної дози. При переході на високу дозу інгаляційного беклометазону багато пацієнтів, які отримують системні ГКС, зможуть зменшити їх дозу або відмінити їх зовсім.
Початкова доза визначається ступенем тяжкості бронхіальної астми.
При легкому перебігу бронхіальної астми об'єм форсованого видиху (ОФВ1) або пікова швидкість видиху (ПСВ) становлять більше 80% від належних величин з розкидом показників ПСВ менше 20%.
При середньотяжкому перебігу бронхіальної астми ОФВ1 або ПСВ становить 60-80% від належних величин, добовий розкид показників ПСВ 20-30%.
При тяжкому перебігу бронхіальної астми ОФВ1 або ПСВ становлять менше 60% від належних величин, добовий розкид показників ПСВ більше 30%.
Добову дозу ділять на кілька прийомів (2-4 інгаляції на добу).
Дорослі і діти віком 12 років і старше
Рекомендовані початкові добові дози:
- бронхіальна астма легкого перебігу - 200-600 мкг/добу (за 2 інгаляції на добу);
- бронхіальна астма середньотяжкого перебігу - 600-1000 мкг/добу (за 2-4 інгаляції на добу);
- бронхіальна астма тяжкого перебігу - 1000-2000 мкг/добу (за 2-4 інгаляції на добу).
Стандартна максимальна добова доза 1000 мкг. В окремих дуже тяжких випадках добова доза може бути збільшена до 1500-2000 мкг (за 2-4 інгаляції на добу).
Лікування бронхіальної астми засноване на ступінчастому підході - терапію починають згідно з ступенем, відповідним тяжкості захворювання.
Інгаляційні ГКС призначаються на другій ступені терапії.
Ступінь 2. Базисна терапія.
По 100-400 мкг 2 рази на добу.
Ступінь 3. Базисна терапія.
Застосовують інгаляційні ГКС у високій добовій дозі або в стандартній добовій дозі, але в комбінації з інгаляційними бета2-адреноміметиками тривалої дії.
Рекомендована добова доза 800-1600 мкг, в окремих випадках добова доза може бути збільшена до 2000 мкг.
Ступінь 4. Тяжка бронхіальна астма.
Рекомендована добова доза 800-1600 мкг, в окремих випадках добова доза може бути збільшена до 2000 мкг.
Ступінь 5. Тяжка бронхіальна астма.
Рекомендована добова доза 800-1600 мкг, в окремих випадках добова доза може бути збільшена до 2000 мкг.
Особливі групи пацієнтів
Немає необхідності коригувати дозу у осіб похилого віку, у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю.
Пропуск прийому однієї дози препарату
При випадковому пропуску інгаляції наступну дозу необхідно прийняти в належний час відповідно до схеми лікування.
Введення можна здійснювати з використанням спеціальних дозаторів (спейсерів), що покращують розподіл препарату в легенях і знижують ризик розвитку побічних ефектів.
Інструкція по використанню препарату:Інструкція для пацієнта по використанню інгаляційного пристрою
Перед першим використанням інгаляційного пристрою або в разі, якщо Ви якийсь час не використовували його, необхідно перевірити його справність, натиснувши на клапан балона і випустивши дозу ліків у повітря.
1. Зніміть з інгаляційного пристрою захисний ковпачок і переконайтеся, що вихідна трубка інгаляційного пристрою чиста. Тримайте інгаляційний пристрій між вказівним і великим пальцями у вертикальному положенні, при цьому великий палець повинен розташовуватися на дні інгаляційного пристрою, а вказівний палець - на верхівці алюмінієвого балона.
2. Інтенсивно струсіть алюмінієвий балон вгору-вниз.
3. Зробіть глибокий видих через рот. Щільно затисніть губами вихідну трубку інгаляційного пристрою.
4. Зробіть повільний і глибокий вдих. У момент вдиху натисніть вказівним пальцем на дозуючий клапан балона, випускаючи дозу препарату Беклазон Еко, продовжуйте повільно вдихати.
5. Видаліть інгаляційний пристрій з рота і затримайте дихання на 10 секунд або на той час, який не викличе у Вас дискомфорту. Повільно видихніть.
6. Після інгаляції прополощіть рот водою, намагаючись не ковтати аерозоль, який потрапив під час інгаляції на слизову оболонку ротової порожнини.
7. Якщо потрібно ввести більше однієї дози препарату, зачекайте 1 хвилину і повторіть всі дії, починаючи з 2 кроку і закінчуючи кроком 6.
8. Закрийте інгаляційний пристрій захисним ковпачком.
При виконанні кроків 3 і 4 не поспішайте.
У момент випуску дози ліків важливо робити вдих якомога повільніше. Перед застосуванням потренуйтеся перед дзеркалом. Якщо Ви помітили "пар", що виходить з верхівки балона або з кутів рота, то почніть знову з кроку 2.
Застосовують регулярно (навіть при відсутності симптомів захворювання). Дозу підбирають з урахуванням індивідуальної клінічної ефективності, збільшуючи до появи клінічного ефекту або знижуючи до мінімальної ефективної дози. При переході на високу дозу інгаляційного беклометазону багато пацієнтів, які отримують системні ГКС, зможуть зменшити їх дозу або відмінити їх зовсім.
Початкова доза визначається ступенем тяжкості бронхіальної астми.
При легкому перебігу бронхіальної астми об'єм форсованого видиху (ОФВ1) або пікова швидкість видиху (ПСВ) становлять більше 80% від належних величин з розкидом показників ПСВ менше 20%.
При середньотяжкому перебігу бронхіальної астми ОФВ1 або ПСВ становить 60-80% від належних величин, добовий розкид показників ПСВ 20-30%.
При тяжкому перебігу бронхіальної астми ОФВ1 або ПСВ становлять менше 60% від належних величин, добовий розкид показників ПСВ більше 30%.
Добову дозу ділять на кілька прийомів (2-4 інгаляції на добу).
Дорослі і діти віком 12 років і старше
Рекомендовані початкові добові дози:
- бронхіальна астма легкого перебігу - 200-600 мкг/добу (за 2 інгаляції на добу);
- бронхіальна астма середньотяжкого перебігу - 600-1000 мкг/добу (за 2-4 інгаляції на добу);
- бронхіальна астма тяжкого перебігу - 1000-2000 мкг/добу (за 2-4 інгаляції на добу).
Стандартна максимальна добова доза 1000 мкг. В окремих дуже тяжких випадках добова доза може бути збільшена до 1500-2000 мкг (за 2-4 інгаляції на добу).
Лікування бронхіальної астми засноване на ступінчастому підході - терапію починають згідно з ступенем, відповідним тяжкості захворювання.
Інгаляційні ГКС призначаються на другій ступені терапії.
Ступінь 2. Базисна терапія.
По 100-400 мкг 2 рази на добу.
Ступінь 3. Базисна терапія.
Застосовують інгаляційні ГКС у високій добовій дозі або в стандартній добовій дозі, але в комбінації з інгаляційними бета2-адреноміметиками тривалої дії.
Рекомендована добова доза 800-1600 мкг, в окремих випадках добова доза може бути збільшена до 2000 мкг.
Ступінь 4. Тяжка бронхіальна астма.
Рекомендована добова доза 800-1600 мкг, в окремих випадках добова доза може бути збільшена до 2000 мкг.
Ступінь 5. Тяжка бронхіальна астма.
Рекомендована добова доза 800-1600 мкг, в окремих випадках добова доза може бути збільшена до 2000 мкг.
Особливі групи пацієнтів
Немає необхідності коригувати дозу у осіб похилого віку, у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю.
Пропуск прийому однієї дози препарату
При випадковому пропуску інгаляції наступну дозу необхідно прийняти в належний час відповідно до схеми лікування.
Введення можна здійснювати з використанням спеціальних дозаторів (спейсерів), що покращують розподіл препарату в легенях і знижують ризик розвитку побічних ефектів.
Інструкція по використанню препарату:Інструкція для пацієнта по використанню інгаляційного пристрою
Перед першим використанням інгаляційного пристрою або в разі, якщо Ви якийсь час не використовували його, необхідно перевірити його справність, натиснувши на клапан балона і випустивши дозу ліків у повітря.
1. Зніміть з інгаляційного пристрою захисний ковпачок і переконайтеся, що вихідна трубка інгаляційного пристрою чиста. Тримайте інгаляційний пристрій між вказівним і великим пальцями у вертикальному положенні, при цьому великий палець повинен розташовуватися на дні інгаляційного пристрою, а вказівний палець - на верхівці алюмінієвого балона.
2. Інтенсивно струсіть алюмінієвий балон вгору-вниз.
3. Зробіть глибокий видих через рот. Щільно затисніть губами вихідну трубку інгаляційного пристрою.
4. Зробіть повільний і глибокий вдих. У момент вдиху натисніть вказівним пальцем на дозуючий клапан балона, випускаючи дозу препарату Беклазон Еко, продовжуйте повільно вдихати.
5. Видаліть інгаляційний пристрій з рота і затримайте дихання на 10 секунд або на той час, який не викличе у Вас дискомфорту. Повільно видихніть.
6. Після інгаляції прополощіть рот водою, намагаючись не ковтати аерозоль, який потрапив під час інгаляції на слизову оболонку ротової порожнини.
7. Якщо потрібно ввести більше однієї дози препарату, зачекайте 1 хвилину і повторіть всі дії, починаючи з 2 кроку і закінчуючи кроком 6.
8. Закрийте інгаляційний пристрій захисним ковпачком.
При виконанні кроків 3 і 4 не поспішайте.
У момент випуску дози ліків важливо робити вдих якомога повільніше. Перед застосуванням потренуйтеся перед дзеркалом. Якщо Ви помітили "пар", що виходить з верхівки балона або з кутів рота, то почніть знову з кроку 2.
Для дітей:
Діти віком від 4 до 12 років
Рекомендована початкова добова доза 100-200 мкг (за 2 інгаляції на добу). Стандартна максимальна добова доза 200 мкг. В окремих дуже тяжких випадках добова доза може бути збільшена до 400 мкг (за 2-4 інгаляції на добу).
Препарат Беклазон Еко, що містить 250 мкг беклометазону в 1 дозі, не призначений для використання в цій групі пацієнтів.
Рекомендована початкова добова доза 100-200 мкг (за 2 інгаляції на добу). Стандартна максимальна добова доза 200 мкг. В окремих дуже тяжких випадках добова доза може бути збільшена до 400 мкг (за 2-4 інгаляції на добу).
Препарат Беклазон Еко, що містить 250 мкг беклометазону в 1 дозі, не призначений для використання в цій групі пацієнтів.
Показання
Базисна терапія різних форм бронхіальної астми у дорослих і дітей старше 4 років.
Протипоказання
- підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату;
- дитячий вік до 4 років.
З обережністю: глаукома, системні інфекції (бактеріальні, в т.ч. вірусні, грибкові, паразитарні), остеопороз, туберкульоз легень, цироз печінки, гіпотиреоз, вагітність, період лактації.
- дитячий вік до 4 років.
З обережністю: глаукома, системні інфекції (бактеріальні, в т.ч. вірусні, грибкові, паразитарні), остеопороз, туберкульоз легень, цироз печінки, гіпотиреоз, вагітність, період лактації.
Особливі вказівки
Беклометазон не призначений для купірування гострих астматичних нападів. Його також не слід застосовувати при тяжких нападах бронхіальної астми, що вимагають інтенсивної терапії. Слід строго дотримуватися рекомендованого шляху введення для використовуваної лікарської форми.
З особливою обережністю і під ретельним контролем лікаря слід застосовувати беклометазон у пацієнтів з наднирковою недостатністю.
Переведення хворих, постійно приймаючих ГКС всередину, на інгаляційні форми можна проводити тільки при стабільному стані.
У разі ймовірності розвитку парадоксального бронхоспазму за 10-15 хв до введення беклометазону проводять інгаляцію бронходилататорів (наприклад, сальбутамолу).
При розвитку кандидозу порожнини рота і верхніх дихальних шляхів показана місцева протигрибкова терапія без припинення лікування беклометазоном. Інфекційно-запальні захворювання порожнини носа і придаткових пазух при призначенні відповідної терапії не є протипоказанням для лікування беклометазоном.
Препарати для інгаляційного застосування, що містять в 1 дозі 250 мкг беклометазону, не призначені для дітей віком до 12 років.
З особливою обережністю і під ретельним контролем лікаря слід застосовувати беклометазон у пацієнтів з наднирковою недостатністю.
Переведення хворих, постійно приймаючих ГКС всередину, на інгаляційні форми можна проводити тільки при стабільному стані.
У разі ймовірності розвитку парадоксального бронхоспазму за 10-15 хв до введення беклометазону проводять інгаляцію бронходилататорів (наприклад, сальбутамолу).
При розвитку кандидозу порожнини рота і верхніх дихальних шляхів показана місцева протигрибкова терапія без припинення лікування беклометазоном. Інфекційно-запальні захворювання порожнини носа і придаткових пазух при призначенні відповідної терапії не є протипоказанням для лікування беклометазоном.
Препарати для інгаляційного застосування, що містять в 1 дозі 250 мкг беклометазону, не призначені для дітей віком до 12 років.
Побічні ефекти
Інфекції: дуже часто - кандидоз рота і глотки. Застосування спейсера і полоскання рота і горла водою після інгаляції знижує ймовірність розвитку цих побічних ефектів.
З боку імунної системи: нечасто - шкірні реакції гіперчутливості, включаючи висип, кропив'янку, свербіж, почервоніння і набряк очей, обличчя, губ і слизової оболонки рота і глотки; дуже рідко - ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції.
З боку ендокринної системи: дуже рідко - системні ефекти (пригнічення функції кори надниркових залоз, затримка росту у дітей і підлітків, катаракта глаукома)
З боку дихальної системи: часто - дисфонія (охриплість голосу) або подразнення слизової оболонки глотки; дуже рідко - парадоксальний бронхоспазм, який необхідно негайно купірувати за допомогою інгаляційного бета2-адреностимулятора короткої дії. У разі виникнення парадоксального бронхоспазму необхідно відразу ж припинити інгаляційне застосування, оцінити стан пацієнта, провести необхідне обстеження і призначити необхідне лікування.
З боку шкіри і підшкірно-жирової клітковини: часто - крововиливи, витончення шкіри.
З боку імунної системи: нечасто - шкірні реакції гіперчутливості, включаючи висип, кропив'янку, свербіж, почервоніння і набряк очей, обличчя, губ і слизової оболонки рота і глотки; дуже рідко - ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції.
З боку ендокринної системи: дуже рідко - системні ефекти (пригнічення функції кори надниркових залоз, затримка росту у дітей і підлітків, катаракта глаукома)
З боку дихальної системи: часто - дисфонія (охриплість голосу) або подразнення слизової оболонки глотки; дуже рідко - парадоксальний бронхоспазм, який необхідно негайно купірувати за допомогою інгаляційного бета2-адреностимулятора короткої дії. У разі виникнення парадоксального бронхоспазму необхідно відразу ж припинити інгаляційне застосування, оцінити стан пацієнта, провести необхідне обстеження і призначити необхідне лікування.
З боку шкіри і підшкірно-жирової клітковини: часто - крововиливи, витончення шкіри.
Передозування
Гостра передозування препарату може призвести до тимчасового зниження функції кори надниркових залоз, що не вимагає екстреної терапії, оскільки функція кори надниркових залоз відновлюється протягом декількох днів, що підтверджується рівнем кортизолу в плазмі. При хронічній передозуванні може відзначатися стійке пригнічення функції кори надниркових залоз. У подібних випадках рекомендується проводити моніторинг резервної функції кори надниркових залоз. При передозуванні лікування беклометазону дипропіонатом може бути продовжено в дозах, достатніх для підтримання терапевтичного ефекту.
Лікарняна взаємодія
Бета-адреноміметики - беклометазон підсилює ефект бета-адреноміметиків. Беклометазон відновлює реакцію хворого на бета-адреноміметики, дозволяючи зменшити частоту їх застосування.
Індуктори мікросомального окислення (в т.ч. фенобарбітал, фенітоїн, рифампіцин) - можливо зниження ефективності беклометазону.
Метандієнон, естрогени, бета2-адреноміметики, теофілін, системні ГКС - посилення ефектів беклометазону.
Індуктори мікросомального окислення (в т.ч. фенобарбітал, фенітоїн, рифампіцин) - можливо зниження ефективності беклометазону.
Метандієнон, естрогени, бета2-адреноміметики, теофілін, системні ГКС - посилення ефектів беклометазону.
Лікарська форма
Аерозоль для інгаляцій дозований 50 мкг/доза, 100 мкг/доза, 250 мкг/доза.
По 200 доз в алюмінієвий балон з дозуючим клапаном, оснащений інгаляційним пристроєм із захисним ковпачком.
По 1 балону разом з інструкцією по застосуванню поміщають в картонну пачку, на яку додатково можуть бути нанесені захисні наклейки.
По 200 доз в алюмінієвий балон з дозуючим клапаном, оснащений інгаляційним пристроєм із захисним ковпачком.
По 1 балону разом з інструкцією по застосуванню поміщають в картонну пачку, на яку додатково можуть бути нанесені захисні наклейки.
