Бензатина бензилпенициллин

Benzathini benzylpenicillinum

Аналоги (дженерики, синоніми)

Бициллин 5, Экстенциллин, Ретарпен, Бициллин 3, Бициллин-1

Діюча речовина

Бензатина бензилпенициллин (Benzathini benzylpenicillinum)

Фармакологічна група

Пенициллины

З тієї ж фармакологічної групи

Азлоциллин, Амоксил, Амосин, Оспамокс, Ампициллина натриевая соль, Бициллин 1

Рецепт

Міжнародний:

Rp.: Benzathini benzylpenicillini 0,6 mln ED
D.t.d. № 10 in flac.
S. По 1 флакону 2 раза в день, в/м

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологічні властивості

Антибактериальное, бактерицидное.

Фармакодинаміка

Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. В основе механизма противомикробного действия лежит нарушение синтеза пептидогликана - мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий.

Активен в отношении грамположительных бактерий, грамотрицательных кокков, Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

Неактивен в отношении штаммов Staphylococcus spp., продуцирующих пенициллиназу.

Оказывает пролонгированное действие.

Фармакокінетика

При внутримышечном введении медленно всасывается из места инъекции, обеспечивая пролонгированное действие.

Плохо проникает через ГЭБ.

Метаболизм
Подвергается метаболизму путем гидролиза до бензилпенициллина. Вследствие длительной абсорбции, бензилпенициллин обнаруживается в моче в течение 12 недель после введения разовой дозы.

Спосіб застосування

Для дорослих:

В/м.
Взрослым для профилактики и лечения инфекционных заболеваний в дозе 300000–600000 ЕД 1 раз в неделю или 1,2 млн ЕД (при лечении ревматизма — до 2,4 млн ЕД) 2 раза в месяц.

Для профилактики рецидивов ревматизма — 600000 ЕД 1 раз в нед в течение 6 нед в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.

Лечение сифилиса проводят по специальной инструкции. Средняя доза — 2,4 млн ЕД 2–3 раза с интервалом 8 дней.

Для дітей:

Детям вводят из расчета 5000–10000 ЕД/кг 1 раз в неделю или из расчета 20000 ЕД/кг 2 раза в месяц (более частые инъекции не допускаются)

Показання

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к бензатина бензилпенициллину возбудителями, в том числе сифилис, фрамбезия, острый тонзиллит, скарлатина, рожа, раневая инфекция; профилактика обострений ревматизма, скарлатины (после контакта с больными), рожа; профилактика инфекционных осложнений после тонзиллэктомии или экстракции зубов.

Протипоказання

Повышенная чувствительность организма к бензатина бензилпенициллину и другим антибиотикам пенициллинового ряда.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, в случае предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии).

Особливі вказівки

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, в случае предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии).

Не рекомендуется применять для лечения нейросифилиса (поскольку не достигается необходимая концентрация в плазме крови). Не допускается в/в и эндолюмбальное введение.

Побічні ефекти

Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нарушения свертывания крови.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: при длительном лечении возможно развитие суперинфекции устойчивыми микроорганизмами и грибами.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, стоматит, глоссит, в исключительных случаях - анафилактические и анафилактоидные реакции.

Передозування

В случае передозировки следует проводить симптоматическое лечение.

Лікарняна взаємодія

При одновременном применении с НПВС (в частности, с индометацином, фенилбутазоном и салицилатами) следует иметь в виду возможность развития конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.

В комбинации с антибиотиками, действующими бактериостатически, отмечается уменьшение бактерицидного действия бензатина бензилпенициллина.

Комбинация с другими антибиотиками возможна только при ожидаемом синергизме действия.

Лікарська форма

Сухое вещество для инъекций во флаконах в комплекте с растворителем.
Один флакон содержит по 0,6, 1,2 или 2,4 млн. ЕД бензатин бензилпенициллина.
Растворитель – вода для инъекций в ампулах по 2, 3 и 5 мл, соответственно.