Бонвива

Bonviva

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт

Фармакологічні властивості

Ингибитор резорбции костной ткани. Бисфосфонат. In vivo ибандроновая кислота предотвращает экспериментально вызванное разрушение костной ткани, вызванное приостановкой функции половых органов, ретиноидами, опухолями или экстрактами опухолей. Модели на животных подтверждают, что ибандроновая кислота – это высокоактивный ингибитор активности остеокластов. У растущих крыс не было нарушения минерализации даже при дозах, более чем в 5000 раз превышающих рекомендуемые для лечения остеопороза. Эффективность терапии ибандроновой кислотой позволяет более гибко подходить к режиму дозирования и прерывать лечение с длительными промежутками между курсовой терапией в относительно низких дозах. Одинаково ежедневный и прерывистый (с большими интервалами свободными от приема препарата) режим длительного назначения у крыс, собак и обезьян индуцировал формирование новой костной ткани нормального качества и/или возрастания механической прочности костной ткани при применении в любых превышающих предполагаемые фармакологические дозы, включая токсические уровни. У людей эффективность и ежедневного и прерывистого (с интервалами в приеме препарата 9-10 недель) приема препарата внутрь была подтверждена в клиническом исследовании (MF4411), в котором подтверждена эффективность препарата Бонвива в отношении предотвращения переломов. Оба режима, как ежедневный, так и прерывистый (с перерывами без приема препарата 9-10 недель в квартал), применения препарата Бонвива у женщин в менопаузе вызывает биохимические изменения, связанные с дозозависимым ингибированием резорбции костной ткани, включая подавление в моче биохимических маркеров деградации костного коллагена (таких как деоксипиридинолин и поперечно-связанных С и N-телопептидов коллагена I типа). Гистологический анализ биопсии костной ткани после 2 и 3 лет лечения женщин в менопаузе показывает нормальное строение костной ткани и отсутствие маркеров нарушения минерализации костей. В исследовании биоэквивалентности (фаза I), в котором 72 женщины в менопаузе получали 150 мг Бонвива каждые 28 дней (общее число приемов - 4 дозы) ингибирование сывороточного CTх (С-телопептид коллагена 1 типа) после приема первой дозы отмечено на раннем этапе через 24 ч (среднее ингибирование 28%), а среднее максимальное ингибирование (69%) - через 6 После приема последующих третьей и четвертой дозы среднее максимальное ингибирование через 6 дней составляло 74% с уменьшением до 56% через 28 дней после приема четвертой дозы. После прекращения приема происходит уменьшение супрессии биохимических маркеров костной резорбции. Ибандроновая кислота представляет собой высоко активный бисфосфонат, принадлежащий к нитрогеносодержащей группе бисфосфонатов, которые активны в костной ткани и избирательно ингибируют активность остеокластов. Это не препятствует набору остеокластов. Избирательное действие ибандроновой кислоты на костную ткань основано на высокой афинности ее к гидроксиаппатиту, который представляет минеральную матрицу кости. Ибандроновая кислота уменьшает резорбцию костной ткани без прямого действия на формирование кости. У женщин в менопаузе уменьшается возросший уровень потери костной массы, характерный для пременопаузного периода и увеличивается набор костной массы. Ежедневный или прерывистый прием ибандроновой кислоты приводит к уменьшению резорбции костной ткани, что отражается в снижении уровня биохимических маркеров в сыворотке крови и моче, указывающих на потерю костной ткани, а также в увеличении плотности костной массы (BMD) и уменьшении числа переломов. Статистически значимое и имеющее клиническое значение уменьшение новых случаев переломов позвоночника (рентгенографически, морфометрически и клинически) было продемонстрировано в 3-годичном, рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом клиническиом исследовании. Изучалась эффективность перорального применения Бонвива в дозах по 2.5 мг ежедневно и 20 мг прерывисто (20 мг ежедневно до 12 доз в начале каждого 3-месячного цикла, следующие за 9-10 неделями перерыва в приеме). Бонвива принималась за 60 минут до первого приема пищи или напитков. Исследование включило 2946 женщин в возрасте от 55 до 80 лет (2.928 были с предиктором эффективности), которые были как минимум 5 лет в менопаузе, BMD поясничных позвонков от 2 до 5 SD ниже пременопаузного уровня (Т score) и как минимум одного опорного (L1-L4) и имели от 1 до 4 переломов в позвоночнике. Все пациенты получали 500 мг кальция и 400 МЕ витамина D ежедневно. Бонвива продемонстрировала статистически достоверное и клинически значимое уменьшение количества новых переломов позвоночника в обеих группах с разными режимами дозирования. В группе с ежедневным приемом в дозе 2.5 мг уменьшение случаев новых рентген-подтвержденных переломов позвоночника составляло 62% к окончанию 3-летнего периода исследования. Клинически подтвержденные случаи переломов позвоночника были также ниже - до 49%. Мощный эффект в отношении предотвращения переломов позвоночника нашел отражение в статистически достоверном уменьшении снижения роста числа переломов по сравнению с группой получающих плацебо. Эффект в отношении уменьшения количества переломов наблюдался и после окончания исследования. Не было замечено убывания эффекта с течением времени. Хотя клинические исследования переломов не были специально разработаны для демонстрации эффекта ибандроновой кислоты в отношении других переломов (не спинальных), средний риск снижения подобной магнитуды (69%), продемонстрированный на переломах позвоночника, наблюдался и для других переломов в подгруппе пациентов с более высоким риском переломов (BMD шейки бедра T score<-3.0 SD). Возрастание BMD поясничного отдела позвоночника в течение 3 лет в сравнении с плацебо составляло 5.3% при ежедневном режиме приема, в сравнении с исходным уровнем - 6.5%. Было продемонстрировано снижение показателей биохимических маркеров костной резорбции (таких как CTх в моче и остеокальцин в сыворотке крови) относительно сниженных показателей предменопаузного уровня; при этом максимальное снижение отмечено в течение периода от 3-6 мес. Клинически значимое уменьшение на 50% и на 78% биохимических маркеров костной резорбции было обнаружено в первый месяц после начала лечения Бонвива в дозе 2.5 мг ежедневно и в дозе 20 мг при прерывистом режиме применения. Уменьшение биохимических маркеров костной резорбции выявлено через 7 дней после начала лечения. Применение Бонвива в дозе 150 мг 1 раз/мес как минимум также эффективно как и ежедневный прием ибандроновой кислоты в дозе 2.5 мг в течение 1 года, что было показано в двойном слепом многоцентровом исследовании (BM16549) у женщин с постменопаузным остеопорозом (BMD поясничных позвонков T score < -2.5 SD). При анализе первичной эффективности среднее увеличение BMD от исходного в поясничных позвонках через один год составляло 4.9% (95% СD) в группе с применением Бонвива в дозе 150 мг 1 раз/мес (n=327) и 3.9% (95% СD) в группе с применением препарата в дозе 2.5 мг ежедневно (n=318). Достоверно показана также большая эффективность применения Бонвива 150 мг 1 раз/мес в отношении показателя BMD поясничных позвонков в проспективном плановом анализе (р=0.002). Среднее увеличение BMD на 3.1% и 2.0% наблюдалось в тазовых костях, 2.2% и 1.7% - в шейке бедра и 4.6% и 3.2% - в вертеле бедренной кости соответственно при приеме в дозе 150 мг 1 раз/мес и в дозе 2.5 мг ежедневно. При применении препарата в дозе 150 мг 1 раз/мес у 91.3% отметили увеличение BMD поясничных позвонков по сравнению с исходным, при применении препарата в дозе 2.5 мг ежедневно - у 84% (р=0.005). Увеличение BMD тазовых костей по сравнению с исходным было отмечено у 90% пациентов, получавших 150 мг 1 раз/мес, при применении препарата в дозе 2.5 мг ежедневно - у 76.7% (р<0.001). При использовании более строгих критериев оценки эффективности (комбинированной оценки BMD и поясничных позвонков и тазовых костей) через 1 год улучшение при приеме препарата в дозе 150 мг 1 раз/мес отмечено у 83.9% и 65.7% при приеме в дозе 2.5 мг ежедневно (р<0.001). Клинически значимое уменьшение уровня сывороточного CTх наблюдалось на протяжении исследования при всех измерениях (через 3, 6 и 12 мес). Через 12 мес средняя величина изменения показателя от исходного уровня составляла 76% - при приеме 150 мг 1 раз/мес и 67% - при приеме в дозе 2.5 мг ежедневно; при этом среди ответивших на терапию установлено уменьшение на более чем 50% от исходного уровня у 83.5% в группе принимавших препарат 150 мг 1 раз/ по сравнению с 73.9% в группе принимавших препарат по 2.5 мг ежедневно (р=0.006). Основываясь на результатах исследования BM16549 можно предположить, что применение препарата в дозе 150 мг 1 раз/мес как минимум также эффективно как применение препарата в дозе 2.5 мг ежедневно.

Фармакодинаміка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокінетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Спосіб застосування

Показання

— лечение постменопаузного остеопороза с целью снижения риска переломов костей. Диагноз остеопороза подтверждается обнаружением низкой костной массы (T score<- 2.0 SD) как при наличии, так и при отсутствии остеопорозного перелома костей в анамнезе.

Протипоказання

— известная повышенная чувствительность к ибандроновой кислоте или любым компонентам препарата

Особливі вказівки

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побічні ефекти

- Диспепсия,тошнота,абдоминальная боль, диарея
Нервная система:
- Головная боль
Общие нарушения:
- Гриппоподобные явления
Костно-мышечная система:
- Миалгии
Дерматологические реакции:
-Сыпь

Передозування

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лікарняна взаємодія

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лікарська форма

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, или бесцветные, продолговатые. 1 таб. моногидрат мононатриевой соли ибандроновой кислоты 168.75 мг, что соответствует содержанию ибандроновой кислоты 150 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, стеариновая кислота, кремния диоксида коллоидный ангидрид. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, тальк, макрогол 6000. 1 - блистеры (1) - коробки картонные.