Бринзоламид

Brinzolamide

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт

Фармакологічні властивості

Противоглаукомное.

Фармакодинаміка

Противоглаукомное средство, ингибитор карбоангидразы II. Вследствие ингибирования карбоангидразы II происходит замедление образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости, что приводит к уменьшению продукции внутриглазной жидкости в цилиарном теле глаза. В результате снижается внутриглазное давление.

Фармакокінетика

При местном применении проникает в системный кровоток. При длительном применении накапливается в эритроцитах за счет связи с карбоангидразой II. Метаболит N-дезэтил также накапливается в эритроцитах, но за счет связи с карбоангидразой I. Связывание с белками плазмы - 60%. Концентрация в плазме при постоянном приеме ниже 10 нг/мл. Метаболизируется с образованием N-дезэтил бринзоламида, N-дезметоксипропила, O-дезметила. Характеризуется длительным T1/2. Выводится с мочой (преимущественно в неизмененном виде).

Спосіб застосування

Показання

Повышенное внутриглазное давление у больных с глазной гипертензией или открытоугольной глаукомой.

Протипоказання

Повышенная чувствительность к бринзоламиду.

Особливі вказівки

С осторожностью следует применять бринзоламид при тяжелых нарушениях функции печени.

Безопасность и эффективность бринзоламида у пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы не изучалось.

Не рекомендуется назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (КК<30 мл/мин) т.к. бринзоламид и его метаболиты выводятся с мочой.

При развитии тяжелых побочных реакций (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическая анемия) применение бринзоламида следует прекратить.

Эффективность и безопасность применения бринзоламида у детей не установлена.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Сразу после применения бринзоламида возможно временное затуманивание зрения, поэтому пациенту следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при работе с техникой.

Побічні ефекти

Со стороны органа зрения: часто - затуманивание зрения; возможны блефарит, кератит, дерматит, сухость глаз, гиперемия, ощущение инородного тела в глазу, выделения из глаз, дискомфорт, боль, зуд глаз; возможны конъюнктивит, кератоконъюнктивит, кератопатия, начальные симптомы блефарита (слипание век или корочки на краях век), слезотечение, диплопия, астенопия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - горький, кислый вкус во рту, сухость во рту, диспепсия, тошнота, диарея; редко - гепатонекроз.

Со стороны дыхательной системы: ринит, одышка, фарингит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, боль в груди.

Со стороны системы кроветворения: редко - агранулоцитоз, апластическая анемия.

Аллергические реакции: крапивница; редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: головная боль, боли в области почек, алопеция, головокружение.

Передозування

Данные о передозировке у людей при местном применении бринзоламида отсутствуют.
При приеме внутрь могут возникнуть следующие симптомы: нарушение электролитного баланса, ацидоз, нарушения со стороны нервной системы.

Лечение: симптоматическое, необходим мониторинг уровня электролитов (особенно калия) в крови и контроль величины pH крови.

Лікарняна взаємодія

При одновременном применении бринзоламида и ингибиторов карбоангидразы для системного применения возможно усиление системных реакций, связанных с угнетением фермента (комбинация не рекомендуется).

При одновременном применении бринзоламида и салицилатов в высоких дозах возможны нарушения кислотно-щелочного и электролитного баланса.

Лікарська форма

Капли глазные, 1%.
По 5 мл во флаконе-капельнице «Droptainer™» из ПЭНП. По 1 фл. в картонной пачке.