Бутадион

Butadion

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт

Фармакологічні властивості

Противовоспалительное, анальгезирующее.

Фармакодинаміка

НПВП, обладает противовоспалительным и болеутоляющим действием. Действующее вещество неизбирательно ингибирует активность циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и подавляет синтез простагландинов, оказывая влияние на реакцию тканей на воспаление.

В хрящевой ткани фенилбутазон ингибирует АТФ-зависимый биосинтез мукополисахаридов. Также оказывает урикозурическое действие за счет снижения канальцевой почечной реабсорбции мочевой кислоты.

Бутадион применяется для устранения болевого синдрома и уменьшения отечности, связанной с воспалительным процессом. При местном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в суставах в покое и при движении. Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.

Фармакокінетика

Всасывание

При местном применении системная абсорбция фенилбутазона составляет не более 5%. При приеме внутрь фенилбутазон быстро всасывается из ЖКТ.

Метаболизм и выведение

При приеме внутрь подвергается интенсивному метаболизму в печени, выделяется в форме метаболитов в основном почками и около 1/4 - через кишечник. Время выведения из плазмы крови продолжительное (в среднем 70 ч, у лиц пожилого возраста - до 105 ч) со значительной межиндивидуальной вариабельностью.

Спосіб застосування

Показання

— посттравматическое воспаление мягких тканей и суставов, например, в результате растяжений, перенапряжений и ушибов;
— ревматические заболевания мягких тканей (тендовагинит, бурсит, поражение периартикулярных тканей);
— мышечные боли ревматического и неревматического происхождения;
— болевой синдром и отечность, связанные с заболеваниями мышц и суставов;
— ревматоидный артрит;
— остеоартроз;
— радикулит;
— люмбаго;
— ишиас.

Протипоказання

Мазь
- повышенная чувствительность к фенилбутазону или другим компонентам препарата, к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП;
- данные о приступе бронхообструкции (приступ бронхиальной астмы), прочих аллергических реакций (таких как ринорея, крапивница) после приема ацетилсалициловой кислоты или другого НПВП в анамнезе;
- нанесение на кожу вокруг глаз, слизистые оболочки, открытые раны или переломы;
- нарушение целостности кожных покровов в месте предполагаемого нанесения;
- применение под окклюзионной повязкой;
- лечение тромбоза глубоких вен;
- I и III триместры беременности;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 14 лет;
- одновременное применение с другими препаратами, содержащими фенилбутазон.

Таблетки
Гиперчувствительность; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения (язвенная болезнь желудка и 12‑перстной кишки, язвенный колит, пептическая язва), депрессия костного мозга, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность или легочно-сердечная недостаточность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), период после проведения аортокоронарного шунтирования; прогрессирующие заболевания почек, активное заболевание печени, подтвержденная гиперкалиемия, беременность (III триместр), активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника, детский возраст до 12 лет.

С осторожностью
Гипербилирубинемия, бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляция, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, заболевания крови, сахарный диабет, системная красная волчанка, ревматическая полимиалгия, преходящий артериит, ульцерогенные заболевания желудочно-кишечного тракта, стоматит, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), I–II триместр беременности, период лактации.

Особливі вказівки

Мазь
При появлении раздражения (покраснения) кожи следует прекратить применение препарата Бутадион и назначить другое лечение.

Мазь следует наносить только на неповрежденную кожу, избегая попадания на открытые раны. После нанесения не следует накладывать окклюзионную повязку.

Нельзя допускать попадания препарата в глаза и на слизистые оболочки.
После нанесения препарата следует тщательно вымыть руки.
Препарат не следует применять для лечения тромбофлебита глубоких вен конечностей.
Для предупреждения фотосенсибилизации следует защищать кожу от попадания прямых солнечных лучей.

Препарат содержит метилпарагидроксибензоат, который может вызвать аллергические реакции (возможно, замедленного типа).

Препарат содержит пропиленгликоль, который может вызвать раздражение кожи.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Нет информации о влиянии препарата Бутадион на способность к управлению автомобилем и выполнению других видов деятельности, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки
Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

При необходимости определения 17‑кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Побічні ефекти

Мазь
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (включая ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, генерализованная кожная сыпь).

Со стороны кожи и подкожных тканей: экзема, фотосенсибилизация, контактный дерматит (зуд, покраснение, отечность обрабатываемого участка кожи; папулы, везикулы, шелушение

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом лечащему врачу.

Таблетки
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, НПВП‑гастропатия, боль в животе, тошнота, рвота, изжога, диарея или запоры; при длительном применении в больших дозах — изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, афтозный стоматит, глоссит, эрозивный эзофагит, кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, геморроидальное), нарушение функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, тахикардия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, депрессия, возбуждение.

Со стороны органов чувств: снижение слуха, шум в ушах.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, отечный синдром, ангионевротический отек.

Прочие: усиление потоотделения, маточные кровотечения.

Передозування

Мазь
Крайне низкая абсорбция активных компонентов препарата при наружном применении делает передозировку практически невозможной.

Симптомы: при случайном проглатывании больших количеств мази (более 20 г) возможно появление системных нежелательных реакций, характерных для НПВП.

Лечение: необходимо промывание желудка, прием активированного угля.

Таблетки
Симптомы
Цианоз кончиков пальцев, губ, кожи тела, головокружение, головная боль, повышение или снижение артериального давления, гипервентиляция легких, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, боли в области живота, геморрагии, нарушение функции печени и почек.

Лечение
Промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма. Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны.

Лікарняна взаємодія

При наружном применении никакого взаимодействия не выявлено, однако нельзя исключить возможность взаимодействия при системном применении фенилбутазона.

Следует избегать одновременного применения препарата Бутадион с другими НПВП. Препарат может усиливать действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

При приеме внутрь усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты глюкокортикостероидов и минералокортикоидов, эстрогенов, морфина, парааминосалициловой кислоты, пенициллина, гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.

Снижает эффективность урикозурических, гипотензивных лекарственных средств и диуретиков.

Увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, метотрексата.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Лікарська форма

Мазь для наружного применения 5 %.
По 20 г в тубы алюминиевые с бутонами.
Одну тубу вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Таблетки 150 мг.
По 10 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Пачки помещают в групповую упаковку.