Цилазаприл

Cilazapril

Аналоги (дженерики, синоніми)

Инхибейс, Прилазид

Діюча речовина

Цилазаприл (Cilazaprilum)

Фармакологічна група

Ингибиторы АПФ

З тієї ж фармакологічної групи

Рамиприл, Берлиприл, Периндоприл, Пренесса, Стопресс, Моноприл

Рецепт

Міжнародний:

Rp.: "Cilazapril" 2,5 mg
D.t.d. №10 in tab.
S.: внутрь, по 1 таблетке 1 раз в сутки, в одно и то же время, независимо от приема пищи

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологічні властивості

Гипотензивное, вазодилатирующее, натрийуретическое, кардиопротективное.

Фармакодинаміка

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит цилазаприлат. Механизм антигипертензивного действия связан с ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). В результате уменьшения образования ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона.

Уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах, повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

Фармакокінетика

После приема внутрь цилазаприл хорошо всасывается из ЖКТ. Быстро метаболизируется в печени в активный метаболит цилазаприлат. Биодоступность цилазаприлата составляет около 60%. После однократного приема цилазаприла Cmax цилазаприлата в плазме крови достигается через 2 ч.

Цилазаприлат выводится в неизмененном виде с мочой. T1/2 цилазаприлата составляет 9 ч.

Цилазаприл и цилазаприлат ограниченно выводятся при гемодиализе.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Препарат принимают 1 раз в сутки, в одно и то же время. Дозу подбирают индивидуально, с учетом выраженности гипотензивного эффекта.

При артериальной гипертонии в первые 2 дня назначают в начальной дозе 1,25 мг в сутки. В дальнейшем дозу увеличивают до 2,5-5 мг в сутки. При недостаточной эффективности препарата в дозе 5 мг одновременно можно назначить некалийсберегаюшее мочегонное средство в небольшой дозе.

При реноваскулярной (связанной с нарушением кровоснабжения почек) гипертонии начальная суточная доза должна составлять 0,5 мг или менее. Поддерживающую дозу подбирают индивидуально.
Если лечение препаратом начинают на фоне проводимой терапии мочегонным средством, то начальная доза цилазаприла должна состалять 0,5 мг 1 раз в сутки. Поддерживающую дозу подбирают индивидуально.

Больным с почечной недостаточностью препарат назначают в зависимости от клиренса креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена - креатинина). При клиренсе креатинина выше 40 мл/мин начальная доза составляет 1 мг в сутки, максимальная доза - 5 мг в сутки. При клиренсе креатинина 10-40 мл/мин Начальная доза -0,5 мг в сутки, максимальная доза - 2,5 мг в сутки. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин препарат назначают в дозе 0,25-0,5 мг 1 или 2 раза в неделю в зависимости от уровня артериального давления. Больным, находящимся на гемодиализе (способ очистки крови), цилазаприл назначают в свободные от гемодиализа дни в дозе, подобранной индивидуально
.
Для больных пожилого возраста начальная доза составляет 1,15 мг или менее.

Показання

- Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная)
- Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии с препаратами наперстянки и/или диуретиками).

Протипоказання

- Гиперчувствительность (в т.ч. к другим ингибиторам АПФ)
- Ангионевротический отек в анамнезе
- Беременность, кормление грудью.

Особливі вказівки

В начале лечения или при повышении дозы цилазаприла возможно развитие артериальной гипотензии, особенно у пациентов с соответствующими факторами риска.

Нарушение функции почек и острая почечная недостаточность на фоне применения цилазаприла наиболее вероятны у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, стенозом почечных артерий, уже существующим нарушением функции почек или гиповолемией.

Гиперкалиемия на фоне применения цилазаприла наиболее вероятна у пациентов с нарушениями функции почек, а также у пациентов, принимающих калийсберегающие диуретики или препараты калия. Редкие случаи транзиторной ишемической атаки и инсульта, о которых сообщалось при приеме ингибиторов АПФ, могут быть связаны с артериальной гипотензией на фоне сопутствующего цереброваскулярного заболевания. Аналогично, ишемия миокарда может быть связана с артериальной гипотензией на фоне сопутствующей ИБС.

При заболеваниях и состояниях, сопровождающихся уменьшением содержания жидкости и солей (в т.ч. при рвоте, диарее, низкосолевой диете, предшествующем длительном применении салуретиков у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), перед началом применения цилазаприла следует провести соответствующую коррекцию.

Пациентам со стенокардией и при цереброваскулярных заболеваниях требуется контроль врача, особенно в начале применения цилазаприла, т.к. чрезмерная артериальная гипотензия может стать причиной инфаркта миокарда или острого нарушения мозгового кровообращения.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени возможна артериальная гипотензия.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими препаратами и биологически активными добавками к пище, а также заменителями поваренной соли требуется тщательный контроль функции почек и уровня калия в крови.

При хирургических вмешательствах в период лечения цилазаприлом возможно развитие артериальной гипотензии, которую следует корригировать введением достаточного количества жидкости.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения цилазаприла пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побічні ефекти

Со стороны ЦНС: возможны головная боль, головокружение, чувство усталости.

Cо стороны дыхательной системы: возможен сухой мучительный кашель.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, нарушения пищеварения; редко - панкреатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна артериальная гипотензия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение азота мочевины и/или увеличение креатинина (наиболее вероятны у пациентов с нарушениями функции почек).

Аллергические реакции: редко - анафилактоидные реакции, ангионевротический отек.

Передозування

Симптомы: возможно развитие гипотензии.

Лечение: проведение мероприятий по увеличению объема циркулирующей крови. Частично удаляется из организма при проведении гемодиализа.

Лікарняна взаємодія

При одновременном применении антигипертензивных препаратов возможно аддитивное антигипертензивное действие.

При одновременном применении гипогликемических препаратов повышается риск развития гипогликемии.

При одновременном применении иммунодепрессантов, цитостатиков, аллопуринола повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей поваренной соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При предшествующем лечении диуретиками в высоких дозах возможно уменьшение ОЦК и повышение риска развития артериальной гипотензии в начале лечения цилазаприлом.

При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия цилазаприла.

При одновременном применении лития карбоната возможно нарушение выведения лития из организма.

При одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими угнетение костномозгового кроветворения, повышается риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.

Одновременное применение анестетиков, применяемых для общей анестезии, или трициклических антидепрессантов или антипсихотических препаратов с ингибиторами АПФ может вызвать дальнейшее снижение АД.

Одновременный прием ингибиторов АПФ и НПВС может привести к повышению риска ухудшения функции почек, вплоть до развития острой почечной недостаточности, а также к повышению содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с предшествующими нарушениями функции почек.

При одновременном применении симпатомиметические средства могут снижать антигипертензивное действие ингибиторов АПФ.

Имеются сообщения о развитии нитратоподобных реакций ("приливы" крови к лицу, тошнота, рвота, артериальная гипотензия) у больных, одновременно принимавших препараты золота для инъекций (ауротиомалат натрия) и ингибиторы АПФ.

Лікарська форма

Белый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде. Таблетки белого цвета (500 мкг); таблетки светло-желтого цвета (1 мг); таблетки розового цвета (2,5 мг); таблетки красновато-коричневого цвета (5 мг).