Дифенгідрамін

Блокатор гістамінових Н1-рецепторів. Має протиалергічну активність, чинить місцевоанестезуючу, спазмолітичну та помірну гангліоблокуючу дію. При прийомі всередину викликає седативний і снодійний ефект, чинить помірну протиблювотну дію, а також має центральну холінолітичну активність.
При зовнішньому застосуванні чинить протиалергічну дію.
Швидко абсорбується з ШКТ. Біодоступність становить 50%. Cmax досягається через 20-40 хв (у найбільшій концентрації визначається в легенях, селезінці, нирках, печінці, головному мозку та м'язах). Зв'язування з білками плазми – 98-99%. Проникає через ГЕБ. Метаболізується головним чином у печінці, частково - в легенях і нирках. T1/2 - 4-10 год. Протягом доби повністю виводиться нирками у вигляді метаболітів, кон'югованих з глюкуроновою кислотою. Значні кількості виводяться з молоком і можуть викликати седативний ефект у дітей грудного віку (може спостерігатися парадоксальна реакція, що характеризується надмірною збудливістю).

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Обладает противоаллергической активностью, оказывает местноанестезирующее, спазмолитическое и умеренное ганглиоблокирующее действие. При приеме внутрь вызывает седативный и снотворный эффект, оказывает умеренное противорвотное действие, а также обладает центральной холинолитической активностью.
При парентеральном введении пациентам с дефицитом объема циркулирующей крови возможно снижение АД и усиление имеющейся гипотензии.
При наружном применении оказывает противоаллергическое действие.

Быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. Cmax достигается через 20-40 мин (в наибольшей концентрации определяется в легких, селезенке, почках, печени, головном мозге и мышцах). Связывание с белками плазмы – 98-99%. Проникает через ГЭБ. Метаболизируется главным образом в печени, частично - в легких и почках. T1/2 - 4-10 ч. В течение суток полностью выводится почками в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой. Существенные количества выводятся с молоком и могут вызывать седативный эффект у детей грудного возраста (может наблюдаться парадоксальная реакция, характеризующаяся чрезмерной возбудимостью).
При наружном применении абсорбция незначительная, нарушение целостности кожных покровов повышает всасывание дифенгидрамина.

Для дорослих:

- Алергічні реакції (кропив'янка, сінна лихоманка, ангіоневротичний набряк), алергічний кон'юнктивіт, вазомоторний риніт, геморагічний васкуліт, сироваткова хвороба, сверблячі дерматози, порушення сну (монотерапія або в комбінації зі снодійними), хорея, морська і повітряна хвороба, блювання вагітних, синдром Меньєра, премедикація.

- Закритокутова глаукома, гіпертрофія передміхурової залози, стенозуюча виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, стеноз шийки сечового міхура, бронхіальна астма, епілепсія, підвищена чутливість до дифенгідраміну.

В период лечения не следует подвергаться воздействию солнечного излучения; необходимо избегать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
С осторожностью применяют у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

- Можливо: короткочасне оніміння слизової оболонки ротової порожнини, сонливість, загальна слабкість, зниження швидкості психомоторної реакції; у дітей можливо парадоксальний розвиток безсоння, дратівливості та ейфорії.
- Рідко: запаморочення, головний біль, сухість у роті, нудота, фотосенсибілізація, парез акомодації, порушення координації рухів, тремор.

Симптомы: сухость во рту, затрудненное дыхание, стойкий мидриаз, покраснение лица, угнетение или возбуждение (чаще у детей) ЦНС, спутанность сознания; у детей — развитие судорог и летальный исход.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия на фоне тщательного контроля за дыханием и уровнем АД.

При одновременном применении усиливает действие этанола и препаратов, угнетающих ЦНС.

При одновременном применении ингибиторы МАО усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина.

Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами.

Снижает эффективность апоморфина как рвотного средства при лечении отравления.

Усиливает антихолинергические эффекты препаратов с холиноблокирующей активностью.

Таблетки по 0,02; 0,03 і 0,05 г; ампули, свічки з дифенгідраміном по 0,005; 0,001; 0,015 і 0,02 г; шприци-тюбики.