Энаприл

Enapril

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт

Фармакологічні властивості

Гипотензивное, вазодилатирующее, кардиопротективное.

Фармакодинаміка

Ингибитор АПФ - гипотензивный препарат, механизм действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение концентрации которого ведет к прямому уменьшению секреции альдостерона. При этом понижается ОПСС, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается. Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез Pg. Гипотензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина в плазме, чем при нормальной или сниженной.
Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении уменьшается гипертрофия ЛЖ миокарда и миофибрила стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование ХСН и замедляет развитие дилатации ЛЖ. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Снижает агрегацию тромбоцитов. Удлиняет продолжительность жизни у больных ХСН, замедляет прогрессирование дисфункции ЛЖ у больных, перенесших инфаркт миокарда, без клинических проявлений СН.
Обладает некоторым диуретическим эффектом. Уменьшает внутриклубочковую гипертензию, замедляя развитие гломерулосклероза и риск возникновения ХПН.
Энаприл является "пролекарством": в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ.

Фармакокінетика

Время наступления гипотензивного эффекта при пероральном приеме - 1 ч, он достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При ХСН заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении - 6 мес и более.

Спосіб застосування

Показання

— артериальная гипертензия различной формы и степени тяжести (в том числе реноваскулярная гипертензия);
— сердечная недостаточность I-III стадии в составе комплексной терапии, включая бессимптомную дисфункцию левого желудочка (для замедления прогрессирования сердечной недостаточности, снижения частоты госпитализаций);
— профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка (уменьшение частоты развития инфаркта миокарда, снижение частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии).

Протипоказання

— повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ;
— ангионевротический отек в анамнезе;
— двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии одной почки;
— периоды беременности и кормления грудью.

Особливі вказівки

С особой осторожностью применяют у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, сахарным диабетом, нарушениями функции печени, тяжелой формой стеноза аорты, субаортальным мышечным стенозом неясного генеза, гипертрофической кардиомиопатией, при потере жидкости и солей. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

При длительном лечении эналаприлом необходимо периодически контролировать картину периферической крови. Внезапное прекращение приема эналаприла не вызывает резкого повышения АД.

При хирургических вмешательствах в период лечения эналаприлом возможно развитие артериальной гипотензии, которую следует корригировать введением достаточного количества жидкости.

Перед исследованием функции паращитовидных желез эналаприл следует отменить.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы эналаприла.

Побічні ефекти

— Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее 2% - артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, обмороки; в отдельных случаях - инфаркт миокарда, инсульт, возможно вторичные по отношению к выраженной артериальной гипотензии у пациентов, относящихся к группе высокого риска, боли в груди, сердцебиение, нарушение сердечного ритма, стенокардия, синдром Рейно.
— Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: наиболее часто - головокружение, головная боль; в 2-3% случаев - повышенная утомляемость, астения; в отдельных случаях - депрессия, спутанность сознания, сонливость, бессонница, повышенная возбудимость, нарушения сна, парестезии, шум в ушах, нечёткость зрения.
— Со стороны пищеварительной системы: менее 2% - тошнота, диарея; в отдельных случаях - кишечная непроходимость, панкреатит, печёночная недостаточность, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), желтуха, боли в области живота, рвота, диспепсия, запоры, анорексия, стоматит, нарушение вкуса, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз и концентрации билирубина в плазме (эти изменения обычно носят обратимый характер и нормализуются после прекращения приёма эналаприла).
— Со стороны дыхательной системы: менее 2% - кашель, в отдельных случаях - лёгочные инфильтраты, бронхоспазм, бронхиальная астма, одышка, ринорея, боли в горле, охриплость голоса.
— Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек, почечная недостаточность, олигурия, повышение содержания мочевины, креатинина (эти изменения обычно носят обратимый характер и нормализуются после прекращения приёма эналаприла).
— Аллергические реакции: менее 2% - кожная сыпь; редко - ангаоневротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани; в отдельных случаях - многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница.
— Сообщалось о развитии сложного симптомокомплекса, который может включать все или некоторые из следующих симптомов: лихорадка, серозит, васкулит, миалгия/ миозит, артралгия/ артрит, позитивный тест на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз.
— Со стороны системы кроветворения: возможно снижение уровня гемоглобина и гематокрита; в отдельных случаях - нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
— Дерматологические реакции: в отдельных случаях - повышенное потоотделение, пемфигус, зуд, сыпь, алопеция, фотосенсибилизация, покраснение кожи лица
— Со стороны лабораторных показателей: возможно развитие гиперкалиемии и гипонатриемии.
— Прочие: менее 2% - мышечные судороги; в отдельных случаях - импотенция.

Передозування

Данные по передозировке эналаприла у людей ограничены. Однократные пероральные дозы эналаприла выше 1000 мг/кг и ≥1,775 мг/кг были летальными у мышей и крыс соответственно.

Симптомы: наиболее вероятным проявлением передозировки может быть гипотензия, для которой обычным лечением будет в/в инфузия физиологического раствора.

Лечение: эналаприлат может быть удален из общего кровотока с помощью гемодиализа и удалялся из кровотока новорожденных с помощью перитонеального диализа.

Лікарняна взаємодія

Усиливает действие этанола, замедляет выведение Li+.

Ослабляет действие ЛС, содержащих теофиллин.

Гипотензивное действие снижают НПВП, эстрогены; усиливают - диуретики, др. гипотензивные ЛС (бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, БМКК, гидралазин, празозин), ЛС для общей анестезии, этанол.

Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие ЛС увеличивают риск развития гиперкалиемии.

ЛС, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.

Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность.

Лікарська форма

Таб. 5 мг: 20 шт.
Таблетки от белого до почти белого цвета, треугольной формы, двояковыпуклые, без оболочки с рельефной надписью "Е5" с одной стороны и разделительной риской с другой.

1 таб.
эналаприла малеат 5 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, малеиновая кислота, лактозы моногидрат, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.

Таб. 10 мг: 20 шт.
Таблетки розового цвета с вкраплениями, треугольной формы, двояковыпуклые, без оболочки с рельефной надписью "Е6" с одной стороны и разделительной риской с другой.

1 таб.
эналаприла малеат 10 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, малеиновая кислота, лактозы моногидрат, магния стеарат, железа оксид красный (Е172).

10 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.

Препарат отпускается по рецепту таб. 20 мг: 20 шт.
Таблетки розового цвета с вкраплениями, треугольной формы, двояковыпуклые, без оболочки с рельефной надписью "Е7" с одной стороны и разделительной риской с другой.

1 таб.
эналаприла малеат 20 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, малеиновая кислота, лактозы моногидрат, магния стеарат, железа оксид красный (Е172).

10 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.

Препарат отпускается по рецепту таб. 2.5 мг: 20 шт.
Таблетки от белого до почти белого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, без оболочки с рельефной надписью "Е4" с одной стороны.

1 таб.
эналаприла малеат 2.5 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, малеиновая кислота, лактозы моногидрат, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.