Энцефабол

Encephabol

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт

Фармакологічні властивості

Ноотропное, метаболическое.

Фармакодинаміка

Пиритинол повышает патологически сниженный метаболизм в головном мозге с помощью увеличения захвата и утилизации глюкозы, повышает метаболизм нуклеиновых кислот и высвобождение ацетилхолина в синапсах нервных клеток, улучшает холинергическую передачу между клетками нервной ткани. Способствует стабилизации структуры клеточной мембраны нервных клеток и их функции с помощью ингибирования ферментов лизосом, предотвращая этим образование свободных радикалов.

Пиритинол улучшает реологические свойства крови, повышает пластичность эритроцитов с помощью увеличения содержания АТФ в их мембране, что приводит к снижению вязкости крови и улучшению кровотока. Пиритинол, улучшая кровообращение в ишемизированных участках мозга, увеличивает их снабжение кислородом; повышает обмен глюкозы. В результате улучшаются показатели памяти и восстанавливаются нарушенные обменные процессы в нервной ткани, что способствует полноценному функционированию ее клеток.

Фармакокінетика

Пиритинол быстро всасывается при пероральном приеме. Биодоступность составляет в среднем 85% (76-93%). Cmax в плазме достигается через 30-60 мин после приема внутрь 100 мг пиритинола дигидрохлорида моногидрата.

Пиритинол быстро метаболизируется. 20-40% вещества обратимо связывается с белками плазмы. Как основные метаболиты идентифицированы следующие вещества: 2-метил-3-гидрокси-4-гидроксиметил-5-метилмеркаптометилпиридин и 2-метил-3-гидрокси-4-гидроксиметил-5-метилсульфинилметилпиридин. Конъюгированные метаболиты выводятся преимущественно через почки. Суммарная экскреция с мочой в течение 24 ч составляет 72.4-74.2%. Наибольшая часть полученной дозы экскретируется в течение первых 4 ч после приема. C калом выводится только 5% дозы. Т1/2 около 2.5 ч.

При повторном пероральном назначении кумуляции не наблюдается. Токсические концентрации не развиваются даже при нарушенной функции почек.

Проникает через ГЭБ, метаболиты накапливаются преимущественно в сером веществе головного мозга.

Пиритинол проникает через плацентарный барьер. Проведенные исследования не выявили тератогенной или эмбриотоксической активности.

Спосіб застосування

Показання

— дисциркуляторная, посттравматическая и постинтоксикационная энцефалопатия;

— деменция различной этиологии;

— симптоматическая терапия расстройств мозговой деятельности у пациентов пожилого возраста, проявляющихся такими симптомами как быстрая утомляемость, ухудшение концентрации внимания и памяти, а также депрессивное настроение и отсутствие мотивации.

Протипоказання

— повышенная чувствительность к пиритинолу или любому из вспомогательных компонентов препарата;

— для пациентов с ревматоидным артритом следует учесть следующие противопоказания: тяжелые нарушения функции почек и печени, серьезные изменения анализа крови, аутоиммунные заболевания, красная волчанка, миастения, пемфигус или перенесенные заболевания в анамнезе;

— детский и подростковый возраст до 18 лет.

Особливі вказівки

Предположительно, у пациентов с ревматоидным артритом наблюдается повышенная чувствительность к соединениям (включая пиритинол), имеющим тиоловую группу (SH-группу), что связано с основным заболеванием. В связи с этим у пациентов с ревматоидным артритом могут более часто возникать побочные реакции, характерные для антиревматических лекарственных средств, включая лейкопению, агранулоцитоз, эозинофилию, тромбоцитопению, нарушения функции печени, повышение активности трансаминаз, холестаз, сыпь, зуд, алопецию, плоский лишай, буллезную пемфигоидную реакцию кожи, появление антинуклеарных антител, появление LE-клеток, появление антиинсулиновых антител, парестезию.

Пациентам с ревматоидным артритом рекомендуется проходить регулярные медицинские осмотры и лабораторные тесты.

У пациентов с известной гиперчувствительностью к D-пеницилламину могут наблюдаться схожие побочные эффекты вследствие химического сходства с пиритинолом (тиоловые группы).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с возможностью возникновения у отдельных пациентов нежелательных реакций, таких как головокружение и усталость.

Побічні ефекти

— Определение частоты побочных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (не может быть рассчитано на основе имеющихся данных).

— Побочные реакции у пациентов с ухудшением мозговой деятельности без сопутствующего хронического полиартрита

— Часто: аллергические реакции различной степени тяжести, в основном – в виде сыпи на коже и слизистых оболочках, зуд, повышение температуры тела; тошнота, рвота, диарея; нарушение сна.

— Нечасто: повышенная возбудимость; нарушения функции печени* (например, повышение активности трансаминаз, холестаз); ухудшение аппетита, головная боль, головокружение, утомляемость, расстройство вкусовых ощущений.

— Очень редко: лейкопения* (в единичных случаях – до агранулоцитоза); плоский лишай*, буллезные пемфигоидные кожные реакции*, алопеция*, миалгия, артралгия.

— У пациентов с ревматоидным артритом существует вероятность развития связанной с этим заболеванием повышенной чувствительности к пиритинолу. Поэтому побочные эффекты, которые чаще появляются у таких пациентов, обозначены звездочкой (*).

— Кроме того у таких пациентов могут появиться нежелательные реакции, которые также характерны для противовоспалительных лекарственных средств: часто - стоматит, протеинурия (очень редко – вплоть до нефротического синдрома); нечасто - эозинофилия, тромбоцитопения, повышение частоты образования антинуклеарных антител; очень редко - появление LE-клеток, аутоиммунный гипогликемический синдром, парестезия, диспноэ, холестаз и гепатит, онихолизис, симптомы миастении, полимиозит, гематурия.

— В случае развития всех побочных эффектов, которые специфичны для пациентов с ревматоидным артритом, а также при развитии реакций повышенной чувствительности, расстройства вкусовых ощущений, нарушений функции печени, миалгии, артралгии, лейкопении, плоского лишая, буллезных пемфигоидных реакций и алопеции, применение препарата следует приостановить и при необходимости начать проведение симптоматической терапии.

Передозування

Симптомы: признаки возбуждения ЦНС.

Лечение: симптоматическая терапия.

Лікарняна взаємодія

Пиритинол может потенцировать побочные реакции пеницилламина, препаратов золота, сульфасалазина, левамизола.

Лікарська форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 100 мг: в блистерах из ПВХ/фольга алюминиевая по 10 шт.; в пачке картонной 5 блистеров.

Суспензия, 80,5 мг/5 мл: во флаконах темного стекла по 200 мл; в пачке картонной 1 фл.