Естрадіол
Estradiol
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Дерместріл, Дивігель, Клімара, Естримакс, Естрожель, Естрофем
Діюча речовина
Фармакологічна група
Активные вещества, Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты, Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. Estradioli 0.002 № 100
D.S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 1 р/день, незалежно від прийому їжі
D.S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 1 р/день, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Естрогенне.
Фармакодинаміка
Естроген. Фолікулярний гормон, необхідний для розвитку жіночого організму та статевої системи. Екзогенний естрадіол чинить таку ж фізіологічну дію, як і природні гормони: стимулює розвиток матки, маткових труб, розвиток вторинних статевих ознак при їх недорозвиненості, викликає проліферативні зміни в ендометрії, підвищує збудливість матки, у великих дозах пригнічує лактацію. Естрадіол регулює азотистий обмін, знижує рівень ліпідів і холестерину в крові, чинить слабку анаболічну дію. Сприяє підтриманню балансу між остеобластами і остеокластами, знижує резорбцію кісткової тканини і сприяє її утворенню.
Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо абсорбується з ШКТ. Піддається ефекту "першого проходження" через печінку. Метаболізується до менш активних метаболітів - естріолу і естрону. Метаболіти виводяться нирками, невелика частина - через кишечник.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Дози і тривалість терапії встановлюють індивідуально. Внутрішньо. Первинна і вторинна естрогенна недостатність — 2 мг 1 раз на добу, щоденно без перерв. Лікування жінок з видаленою маткою або жінок у постменопаузі можна починати в будь-який день; при збереженому менструальному циклі першу таблетку приймають на 5-й день менструального циклу. Тривалість лікування — 6 міс, після чого проводиться обстеження для вирішення питання про доцільність продовження замісної естрогенної терапії.
Місцево. Гель наносять 1 раз на добу на шкіру на нижній частині передньої стінки живота, або почергово на праву чи ліву сідницю. Початкова доза — 1 г гелю (1 мг естрадіолу). Середня доза — 0,5–1,5 г гелю на добу. Площа нанесення дорівнює за величиною 1–2 долоням. Пластир прикріплюють 1 раз на тиждень. Лікування проводять безперервно або 3-тижневими курсами з перервою в 1 тиждень. При наявності матки одночасно призначають прогестерон щомісяця протягом 10–12 днів.
Інтраназально, 1 раз на добу. Добова доза залежить від індивідуальних особливостей і, як правило, варіює від 150 до 600 мкг, початкова — 300 мкг/добу, в процесі терапії слід підібрати мінімальну ефективну дозу; залежно від терапевтичного ефекту лікування дозу знижують або збільшують.
В/м, 0,1% розчин в олії по 1 мл 1 раз в 3–5 днів.
Місцево. Гель наносять 1 раз на добу на шкіру на нижній частині передньої стінки живота, або почергово на праву чи ліву сідницю. Початкова доза — 1 г гелю (1 мг естрадіолу). Середня доза — 0,5–1,5 г гелю на добу. Площа нанесення дорівнює за величиною 1–2 долоням. Пластир прикріплюють 1 раз на тиждень. Лікування проводять безперервно або 3-тижневими курсами з перервою в 1 тиждень. При наявності матки одночасно призначають прогестерон щомісяця протягом 10–12 днів.
Інтраназально, 1 раз на добу. Добова доза залежить від індивідуальних особливостей і, як правило, варіює від 150 до 600 мкг, початкова — 300 мкг/добу, в процесі терапії слід підібрати мінімальну ефективну дозу; залежно від терапевтичного ефекту лікування дозу знижують або збільшують.
В/м, 0,1% розчин в олії по 1 мл 1 раз в 3–5 днів.
Показання
- аменорея первинна і вторинна;
- гіпоплазія статевого апарату і вторинних статевих ознак;
- замісна гормональна терапія розладів, що спостерігаються в період природної або хірургічно індукованої менопаузи (в т.ч. вазомоторні порушення, припливи жару, посилення потовиділення, порушення сну, атрофічні процеси з боку піхви і нижніх відділів сечовивідних шляхів), причиною яких є дефіцит продукції ендогенних естрогенів;
- профілактика рецидивуючих інфекційно-запальних захворювань піхви і нижніх відділів сечового тракту;
- профілактика і лікування постменопаузного остеопорозу
- гіпоплазія статевого апарату і вторинних статевих ознак;
- замісна гормональна терапія розладів, що спостерігаються в період природної або хірургічно індукованої менопаузи (в т.ч. вазомоторні порушення, припливи жару, посилення потовиділення, порушення сну, атрофічні процеси з боку піхви і нижніх відділів сечовивідних шляхів), причиною яких є дефіцит продукції ендогенних естрогенів;
- профілактика рецидивуючих інфекційно-запальних захворювань піхви і нижніх відділів сечового тракту;
- профілактика і лікування постменопаузного остеопорозу
Протипоказання
- рак молочної залози і ендометрія, міома матки, ендометріоз, маткові кровотечі невідомої етіології;
- тяжкі ураження печінки, тяжкі серцево-судинні захворювання, колагенози, порфірія, пухлини гіпофіза, отосклероз, тромбофлебіти, тромбоемболії;
- вагітність, період лактації (грудного вигодовування);
- вказівки в анамнезі на гепатит, жовтяницю, тривалий свербіж, герпес при попередній вагітності.
- тяжкі ураження печінки, тяжкі серцево-судинні захворювання, колагенози, порфірія, пухлини гіпофіза, отосклероз, тромбофлебіти, тромбоемболії;
- вагітність, період лактації (грудного вигодовування);
- вказівки в анамнезі на гепатит, жовтяницю, тривалий свербіж, герпес при попередній вагітності.
Особливі вказівки
Перед початком лікування необхідно провести гінекологічне обстеження, при тривалій терапії необхідно проводити його не менше 1 разу на рік. Лікування естрадіолом доцільно поєднувати з гестагенними препаратами.
З обережністю слід застосовувати у пацієнтів з ІХС, недостатністю кровообігу, мігренню, бронхіальною астмою, епілепсією, тяжкою артеріальною гіпертензією, порушеннями функції печінки та/або нирок.
Естрадіол може викликати збільшення наявної міоми матки.
У період застосування естрадіолу слід систематично проводити контроль функції печінки, показників АТ, у пацієнток з цукровим діабетом необхідний контроль концентрації глюкози в крові.
З обережністю слід застосовувати у пацієнтів з ІХС, недостатністю кровообігу, мігренню, бронхіальною астмою, епілепсією, тяжкою артеріальною гіпертензією, порушеннями функції печінки та/або нирок.
Естрадіол може викликати збільшення наявної міоми матки.
У період застосування естрадіолу слід систематично проводити контроль функції печінки, показників АТ, у пацієнток з цукровим діабетом необхідний контроль концентрації глюкози в крові.
Побічні ефекти
З боку нервової системи та органів чуття: запаморочення, головний біль, мігрень, депресія, хорея, порушення зору (зміна кривизни рогівки), дискомфорт при носінні контактних лінз.
З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): підвищення АТ, тромбоемболія.
З боку органів ШКТ: нудота, блювання (головним чином центрального генезу при використанні високих доз), біль в епігастральній області, метеоризм, діарея, анорексія, холестатична жовтяниця, холелітіаз, гепатит, панкреатит, кишкова і жовчна коліка.
З боку сечостатевої системи: у жінок — кровотечі «прориву», маткові кровотечі неясної етіології, зміна характеру маткових кровотеч і мажучі виділення, метроррагія (ознака передозування естрадіолу), передменструальний синдром, аменорея, дисменорея, збільшення розмірів фіброміоми або лейоміоми матки, зміна цервікальної секреції, зміна характеру вагінальних виділень, вагінальний кандидоз, гіперплазія ендометрія (при призначенні без прогестагену), карцинома ендометрія (в менопаузі у жінок з інтактною маткою), симптоми циститу (без бактеріального зараження); при тривалому застосуванні — склероз яєчників; болючість, чутливість і збільшення розмірів молочних залоз, підвищення лібідо; у чоловіків — болючість і чутливість грудних залоз, гінекомастія, зниження лібідо.
З боку шкірних покривів: хлоазма або меланодермія, контактний дерматит, геморагічний висип, вузлувата еритема, багатоформна еритема, алопеція, гірсутизм, свербіж і гіперемія шкіри (на місці аплікації пластиру-ТДТС).
Інші: зміна маси тіла, зниження толерантності до вуглеводів, погіршення перебігу порфірії, спазми литкових м'язів; при тривалому застосуванні — порушення обміну натрію, кальцію і води з утворенням периферичних набряків.
З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): підвищення АТ, тромбоемболія.
З боку органів ШКТ: нудота, блювання (головним чином центрального генезу при використанні високих доз), біль в епігастральній області, метеоризм, діарея, анорексія, холестатична жовтяниця, холелітіаз, гепатит, панкреатит, кишкова і жовчна коліка.
З боку сечостатевої системи: у жінок — кровотечі «прориву», маткові кровотечі неясної етіології, зміна характеру маткових кровотеч і мажучі виділення, метроррагія (ознака передозування естрадіолу), передменструальний синдром, аменорея, дисменорея, збільшення розмірів фіброміоми або лейоміоми матки, зміна цервікальної секреції, зміна характеру вагінальних виділень, вагінальний кандидоз, гіперплазія ендометрія (при призначенні без прогестагену), карцинома ендометрія (в менопаузі у жінок з інтактною маткою), симптоми циститу (без бактеріального зараження); при тривалому застосуванні — склероз яєчників; болючість, чутливість і збільшення розмірів молочних залоз, підвищення лібідо; у чоловіків — болючість і чутливість грудних залоз, гінекомастія, зниження лібідо.
З боку шкірних покривів: хлоазма або меланодермія, контактний дерматит, геморагічний висип, вузлувата еритема, багатоформна еритема, алопеція, гірсутизм, свербіж і гіперемія шкіри (на місці аплікації пластиру-ТДТС).
Інші: зміна маси тіла, зниження толерантності до вуглеводів, погіршення перебігу порфірії, спазми литкових м'язів; при тривалому застосуванні — порушення обміну натрію, кальцію і води з утворенням периферичних набряків.
Передозування
Симптоми: нудота, блювання, в деяких випадках — метроррагія.
Лікування: підтримання життєво важливих функцій (на фоні відміни препарату), симптоматична терапія.
Лікування: підтримання життєво важливих функцій (на фоні відміни препарату), симптоматична терапія.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні естрогени можуть зменшувати ефекти антикоагулянтів, антигіпертензивних і гіпоглікемічних препаратів.
При одночасному застосуванні естрадіолу і препаратів, що індукують печінкові ферменти (барбітуратів, карбамазепіну, гризеофульвіну і рифампіцину), можливе зниження рівня естрадіолу в плазмі крові.
При одночасному застосуванні естрадіолу і препаратів, що індукують печінкові ферменти (барбітуратів, карбамазепіну, гризеофульвіну і рифампіцину), можливе зниження рівня естрадіолу в плазмі крові.
Лікарська форма
Таблетки (2 мг); № 100.
Нашкірний гель (в 1 г — 600 мкг).
Гель для місцевого застосування (в 1 дозі — 750 мкг, 1,5 мг).
Трансдермальний пластир (25 мкг, 50 мкг, 100 мкг).
Нашкірний гель (в 1 г — 600 мкг).
Гель для місцевого застосування (в 1 дозі — 750 мкг, 1,5 мг).
Трансдермальний пластир (25 мкг, 50 мкг, 100 мкг).
