Этинилэстрадиол
Athinyloestradiolum
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Этинилэстрадиол (Ethinylestradiolum)
Фармакологічна група
Активные вещества, Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты, Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
З тієї ж фармакологічної групи
Алтеплаза, Алискирен, Пиразинамид, Бетагистин - Ратиофарм, Беклометазон, Беклометазон-аэронатив
Рецепт
Міжнародний:
Rp.: Aethinyloestradioli 10 mkg
D.t.d. № 50 in tab.
S.: Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в сутки, независимо от приема пищи
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологічні властивості
Анаболическое, гиполипидемическое, эстрогенное.
Фармакодинаміка
Синтетический эстроген. Так же, как эндогенные эстрогены, стимулирует развитие матки, маточных труб, вторичных половых признаков, вызывает пролиферативные изменения в эндометрии, повышает возбудимость матки. Регулирует азотистый обмен, снижает уровень липидов и холестерина в крови, оказывает слабое анаболическое действие. Увеличивает абсорбцию кальция и образование кальциевых депо в костях. В высоких дозах вызывает задержку натрия и воды.
Фармакокінетика
Связывается преимущественно с альбуминами плазмы. Метаболизируется в печени с образованием гидроксилированных и метилированных метаболитов.
Выводится в виде метаболитов почками - 40% и через кишечник - 60%.
Спосіб застосування
Для дорослих:
В зависимости от показаний, лекарственной формы и концентрации действующего вещества назначают от 10 мкг до 3 мг препарата в день.
Для лечения аменореи и олигоменореи лекарство вводят внутримышечно в дозировке 0,02-0,1 мг в день, 20 дней. Затем переходят на применение прогестерона по 5 мг в день в течение 5 суток.
При дисменорее проводить терапию начинают с 5 дня менструального цикла. Используют по 0,01-0,03 мг синтетического гормона в день (распределяют на 3 приема). Продолжительность лечения – 20 дней. Курс можно повторять каждые 2-3 месяца.
Для того, чтобы прекратить лактацию используют по 0,02 мг средства, 3 раза в сутки в течение первых нескольких дней после родов. Следующие 3 дня вводят по 0,01 мг, 3 раза в сутки, и один раз – 0,01 мг вещества.
Во время климакса женщинам показан прием 0,05 мг препарата в течение дня. Для лечения угревой сыпи назначают от 0,03 до 0,06 мг средства в день.
Лечение рака предстательной железы проводят в комплексе с другими препаратами и процедурами. Рекомендуемый режим дозирования по 0,15-0,3 мг в сутки, распределенных на 3 приема. После стабилизации состояния больного дозировку можно снизить до 0,05 мг в день.
Показання
Средство применяют:
- для контрацепции в составе комбинированных препаратов;
- чтобы устранить негативные проявления климакса;
- при женском гипогонадизме;
- для лечения дисменореи;
- в составе комплексной терапии опухоли молочной железы во время климакса;
- для паллиативного лечения злокачественных опухолей предстательной железы у мужчин.
Протипоказання
- Гиперчувствительность,
- тромбофлебит,
- активный гепатит,
- цирроз печени,
- артериальная гипертензия,
- рак молочной железы и эндометрия,
- порфирия,
- беременность
Особливі вказівки
С осторожностью применяют при бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, заболеваниях сердца и почек, а также при артериальной гипертензии, гиперкальциемии, рассеянном склерозе, системной красной волчанке, отосклерозе.
Может быть использован в комбинации с гестагенами (в т.ч. с гестоденом, диеногестом, дроспиреноном, дезогестрелом, левоноргестрелом), а также с ципротероном.
Побічні ефекти
Этинилэстрадиол может вызывать расстройства различных систем организма, а именно:
- Гиперпигментацию кожи (дерматологические реакции);
- Изменение либидо, болезненность и увеличение молочных желез, снижение толерантности к глюкозе (эндокринная система);
- Нарушения функции желудочно-кишечного тракта, тошноту, рвоту, нарушения функции печени, желтуху (пищеварительная система);
- Повышенную склонность к тромбообразованию (кровеносная система);
- Головную боль, депрессию, головокружение, мигрень (нервная система);
- Увеличение массы тела и отеки (обмен веществ).
Передозування
Симптомы: тошнота, рвота, в некоторых случаях - метроррагия.
Лечение: поддержание жизненно важных функций (на фоне отмены препарата), симптоматическая терапия.
Лікарняна взаємодія
Эстрогены могут уменьшать эффекты антикоагулянтов, антигипертензивных и гипогликемических препаратов.
При одновременном применении этинилэстрадиола и лекарственных средств, индуцирующих печеночные ферменты (барбитураты, карбамазепин, гризеофульвин и рифампицин), возможно снижение уровня этинилэстрадиола в плазме крови.
Лікарська форма
Этинилэстрадиол выпускают в виде таблеток по 10 и 50 мкг.