Фамотидин

Famotidine

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фамотидин (Famotidinum)

Фармакологічна група

Активные вещества, H2- антигистаминные средства

З тієї ж фармакологічної групи

Агалсидаза бета, Алтеплаза, Алискирен, Пиразинамид, Бетагистин - Ратиофарм, Беклометазон

Рецепт

Фармакологічні властивості

Противоязвенное.

Фармакодинаміка

Фамотидин является конкурентным антагонистом гистамина. Действуя на гистаминовые H2-рецепторы париетальных клеток, значительно уменьшает вызванную различными раздражителями секрецию хлористоводородной кислоты. Снижается и базальная секреция хлористоводородной кислоты. В меньшей степени угнетается вызванная секреция пепсиногена. Вызывает дозозависимое подавление продукции соляной кислоты и уменьшение активности пепсина. Существенно не изменяет уровень гастрина в плазме.

Продолжительность действия препарата при однократном приеме зависит от дозы и составляет от 12 до 24 ч.

Фармакокінетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается в течение 1- 3.5 ч.

Связывание с белками плазмы 15-20%. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

30-35% фамотидина метаболизируется в печени (с образованием S-оксида).

Элиминация, в основном, происходит через почки: 27-40% препарата экскретируется с мочой в неизмененном виде. T1/2 - 2.5-4 ч, у пациентов с КК ниже 30 мл/мин увеличивается до 10-12 ч.

Спосіб застосування

Показання

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, профилактика рецидивов;
— эрозивный гастродуоденит;
— функциональная диспепсия, ассоциированная с повышенной секреторной функцией;
— симптоматические и стрессовые язвы ЖКТ;
— рефлюкс-эзофагит;
— профилактика рецидивов, связанных с длительным приемом НПВС;
— синдром Золлингера-Эллисона;
— системный мастоцитоз;
— полиэндокринный аденоматоз;
— профилактика рецидивов кровотечений в послеоперационном периоде;
— профилактика аспирации желудочного сока у больных, которым проводятся операции под общей анестезией (синдром Мендельсона);
— профилактика аспирационного пневмонита;
— диспепсия с эпигастральными или загрудинными болями, возникающими в ночное время или связанными с приемом пищи.

Протипоказання

— беременность;
— период лактации;
— детский возраст до 3 лет с массой тела менее 20 кг (для данной лекарственной формы);
— повышенная чувствительность к фамотидину и другим блокаторам гистаминовых Н2-рецепторов.

С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией (в анамнезе), иммунодефицит, детский возраст.

Особливі вказівки

Перед началом лечения необходимо исключить возможность наличия злокачественного заболевания пищевода, желудка или двенадцатиперстной кишки, поскольку Фамотидин может маскировать симптомы.

Симптомы язвенной болезни двенадцатиперстной кишки могут исчезать в течение 1-2 недель, терапию следует продолжать до тех пор, пока рубцевание не подтверждено данными эндоскопического или рентгеновского исследования.

Отменяют Фамотидин постепенно из-за риска развития синдрома "рикошета" при резкой отмене.

При длительном лечении у ослабленных больных, а также при стрессе возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.

Фамотидин (блокатор гистаминовых Н2-рецепторов) следует принимать через 2 ч после приема итраконазола или кетоконазола во избежание значительного уменьшения их всасывания.

Противодействует влиянию пентагастрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 ч, предшествующих тесту, применять Фамотидин не рекомендуется.

Фамотидин подавляет кожную реакцию на гистамин, приводя, таким образом, к ложноотрицательным результатам (перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа использование Фамотидина рекомендуется прекратить).

Во время лечения следует избегать употребления продуктов питания, напитков и других лекарственных средств, которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка.

Эффективность Фамотидина в ингибировании ночной секреции кислоты в желудке может снижаться в результате курения.

Больным с ожогами может потребоваться увеличение дозы препарата вследствие повышенного клиренса.

В случае пропуска дозы, ее необходимо принять как можно скорее; не принимать, если наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозы. При отсутствии улучшений необходима консультация врача.

Побічні ефекти

Опыт клинических исследований

Поскольку клинические исследования проводятся в различных условиях, частота нежелательных реакций, наблюдаемая в одном клиническом исследовании, не может напрямую сравниваться с частотой, наблюдавшейся в другом клиническом исследовании, и может не отражать частоту, наблюдаемую на практике.

В семи плацебо-контролируемых исследованиях и исследованиях с активным контролем, проводившихся в США и других странах с участием примерно 2500 пациентов, в общей сложности 1442 пациента принимали фамотидин, в т.ч. 302 пациента — по 40 мг 2 раза в день, 456 пациентов — по 20 мг 2 раза в день, 461 пациент — по 40 мг 1 раз в день и 396 пациентов — по 20 мг 1 раз в день. Возраст пациентов варьировал в диапазоне от 17 лет до 91 года, пациенты были достаточно хорошо распределены по полу и расе, однако преобладала европеоидная раса.

В этих иследованиях с частотой ≥1% были зарегистрированы следующие побочные реакции: головная боль, головокружение и запор.

С частотой <1% отмечались следующие побочные реакции.

Со стороны организма в целом: повышение температуры тела (лихорадка), астения, утомляемость.

Со стороны ССС: ощущение сердцебиения.

Со стороны ЖКТ: повышение уровня ферментов печени, рвота, тошнота, абдоминальный дискомфорт, анорексия, сухость во рту.

Со стороны крови: тромбоцитопения.

Реакции гиперчувствительности: отек глаз (отек орбитальных тканей), сыпь, инъекция конъюнктивы, бронхоспазм.

Со стороны скелетно-мышечной системы: скелетно-мышечная боль, артралгия.

Со стороны нервной системы/нарушения психики: судороги, галлюцинации, депрессия, беспокойство, снижение либидо, бессонница, сонливость.

Со стороны кожи: кожный зуд, сухость кожи, покраснение.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, вкусовые нарушения.

Прочие: импотенция.

Пострегистрационные наблюдения

В пострегистрационный период применения фамотидина были зарегистрированы приведенные ниже побочные реакции. Поскольку данные об этих реакциях получены из спонтанных сообщений от неопределенной по численности популяции, невозможно достоверно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием фамотидина.

Со стороны ССС: аритмия, AV-блокада, удлинение интервала QT.

Со стороны ЖКТ: холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны крови: агранулоцитоз, панцитопения, лейкопения.

Реакции гиперчувствительности: анафилаксия, ангионевротический отек, отек лица, крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной системы: рабдомиолиз, мышечные судороги.

Со стороны нервной системы/ нарушения психики: спутанность сознания, возбуждение, парестезии.

Со стороны дыхательной системы: интерстициальная пневмония.

Со стороны кожи: токсический эпидермальный некролиз/синдром Стивенса-Джонсона.

Передозування

Симптомы: побочные реакции при передозировке фамотидина аналогичны таковым, которые возникают при его применении в рекомендуемых дозах

Лечение: в случае передозировки фамотидина следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Неабсорбированное вещество следует удалить из ЖКТ, пациент должен находиться под наблюдением и получать поддерживающую терапию. Фамотидин выводится с помощью гемодиализа из-за низкой степени его связывания с белками плазмы крови. Опыт применения гемодиализа в качестве лечения передозировки фамотидина ограничен.

Лікарняна взаємодія

Увеличивает всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты.

Совместим с 0.18 и 0.9% раствором натрия хлорида, 4% и 5% раствором декстрозы, 4.2% раствором натрия гидрокарбоната.

При одновременном применении с антацидными средствами, содержащими магний и алюминий, сукральфатом происходит снижение интенсивности абсорбции фамотидина, поэтому перерыв между приемом этих препаратов должен составлять не менее 1-2 ч.

Вследствие повышения рН содержимого желудка при одновременном приеме может уменьшиться всасывание кетоконазола и итраконазола.

Лекарственные средства, угнетающие костный мозг, увеличивают риск развития нейтропении.

Угнетает метаболизм в печени диазепама, гексобарбитала, пропранолола, лидокаина, фенитоина, теофиллина, непрямых антикоагулянтов.

Лікарська форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг и 40 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 2 или 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в пачку из картона.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, 20 мг.
По 20 мг фамотидина в бесцветные стеклянные флаконы, герметично укупоренные резиновыми пробками, обжатые комбинированными колпачками типа "флип-офф".
Растворитель - 0,9 % раствор натрия хлорида в стеклянных ампулах объемом 5 мл.По 5 флаконов с препаратом и 5 ампулам с растворителем в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной или полиэтилентерефталатной.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.