Флунаризин

Flunarizine

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Флунаризин (Flunarizinum)

Фармакологічна група

Блокаторы кальциевых каналов

З тієї ж фармакологічної групи

Изоптин, Аладин, Нормодипин, Норваск, Леркамен, Нимодипин

Рецепт

Фармакологічні властивості

Противосудорожное, сосудорасширяющее, улучшающее мозговое кровообращение.

Фармакодинаміка

Флунаризин — селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), производное дифенилпиперазина; обладает цереброваскулярной селективностью, улучшает кровоснабжение мозга; оказывает противомигренозное, вазодилатирующее, противосудорожное, антигистаминное, снотворное и антигипоксическое действие.
Расслабляет гладкую мускулатуру сосудов, препятствует их спазму, незначительно расширяет периферические сосуды; улучшает мозговой кровоток, особенно в ишемизированных областях.
Не оказывает влияния на проводимость и сократимость сердечной мышцы, не влияет на частоту сердечных сокращений.
Практически не обладает гипотензивным эффектом. Предотвращает развитие мигренозных болей, нормализует вестибулярные функции, уменьшает симптомы мозговой и периферической ишемии. Снижает частоту возникновения и тяжесть головной боли сосудистого генеза.
Максимальный терапевтический эффект развивается через несколько недель после начала терапии.

Фармакокінетика

Абсорбция — 90 %, связь с белками плазмы — 99 %;
время достижения максимальной плазменной концентрации (TCmax) при приёме внутрь — 2–4 часа;
максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови — 39–115 нг/мл.
Имеет эффект «первого прохождения» через печень;
период полувыведения (T½) — 19 дней.
Выведение медленное и длительное: почками (1 % в неизменённом виде, менее 0,2 % в первые 48 часов) и с желчью (менее 6 % в первые 48 часов).

Спосіб застосування

Показання

- Профилактика мигрени.
- Нарушения мозгового кровообращения, обусловленные ишемией, атеросклеротическим процессом, гипоксией (состояния после инсульта, психоорганический синдром в пожилом возрасте);
- Вестибулярные нарушения, нарушения периферического кровообращения.

Протипоказання

Повышенная чувствительность у флунаризину; болезнь Паркинсона и синдром паркинсонизма, депрессии, острые нарушения мозгового кровообращения; беременность, период лактации (грудного вскармливания).

Особливі вказівки

При длительном применении флунаризина возможно увеличение массы тела.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период применения флунаризина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побічні ефекти

Со стороны сердечно-сосудистой системы
Чрезмерное снижение артериального давления, стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (в начале лечения или при увеличении дозы, особенно у больных с тяжёлым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмии, брадикардия или тахикардия, «приливы» крови к коже лица и ощущение жара, усугубление хронической сердечной недостаточности.

Со стороны нервной системы
Головокружение, головная боль, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, ригидность мышц, тремор кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия, сонливость, повышенная утомляемость, астения.

Со стороны пищеварительной системы
Сухость во рту, тошнота, запор или диарея, гиперплазия дёсен (кровоточивость, болезненность, отёчность), повышение аппетита, гастралгия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата
Артралгия, отёчность суставов.

Со стороны системы кроветворения
Бессимптомный агранулоцитоз, бессимптомная тромбоцитопения.

Аллергические реакции
Кожная сыпь.

Прочие
Транзиторная потеря зрения на фоне Cmax, отёк лёгких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание), периферические отёки, увеличение массы тела; редко — галакторея

Передозування

Симптомы
Тахикардия, снижение артериального давления.

Лечение
При снижении артериального давления проводится инфузия плазмозамещающими растворами, допамин, добутамин.

Лікарняна взаємодія

При одновременном применении с БМКК ингаляционных анестетиков возможно выраженное снижение артериального давления.

Препараты кальция могут снизить эффективность применения БМКК.

Циметидин повышает концентрацию БМКК в плазме; ранитидин и фамоцидин не оказывают существенного влияния на метаболизм БМКК.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала Q–T, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q–T.

Усиливает нейротоксичность препаратов лития (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах).

Рифампицин может уменьшить биодоступность вследствие индукции печёночного метаболизма.

Лікарська форма

Капсулы (5 мг).